〔効〕下痢症(小児用)急性下痢症.

〔用〕(内)1日1〜2mgを1〜2回に分服.小児は1日0.02〜0.04mg/kgを2〜3回に分服.

〔禁〕出血性大腸炎,抗生剤による偽膜性大腸炎.(小児用)未熟児,新生児,6箇月未満児.本剤過敏症. 〔原則禁忌〕細菌性下痢,潰瘍性大腸炎,6か月以上2歳未満児.

〔慎〕重篤な肝障害.

〔相〕併用注意：ケイ酸アルミニウム,タンニン酸アルブミンは本剤の効果を減弱するおそれ.

〔副〕〔重大な副作用〕イレウス様症状(著しい便秘). 〔その他の副作用〕発疹,蕁麻疹,そう痒感→中止.GOT・GPT・γ-GTPの上昇,腹部膨満感,腹部不快感,悪心,腹痛,嘔吐,食欲不振,口渇,眠気,眩暈,発汗,倦怠感. (小児用)〔重大な副作用〕イレウス様症状(著しい便秘). 〔その他の副作用〕発疹,蕁麻疹,そう痒感→中止.傾眠傾向,鎮静,筋緊張低下,散瞳,GOT・GPT上昇,γ-GTPの上昇,腹部膨満感,腹部不快感,悪心,嘔吐,食欲不振,口内不快感,味覚の変調,腹痛,眩暈,体温低下,発熱,口渇,発汗,倦怠感.

〔作用機序〕
腸管のオピオイド受容体を介して腸運動の抑制,水分の腸管吸収促進による止潟作用.中枢への移行は極めて少ない.

〔体内動態〕
Tmax：4〜6hr(2mg p.o.)
血漿たん白結合率：約96%

mw：513.51
mp：約225℃(分解)
★白色〜微黄色の結晶性粉末,においはない.
pKa：8.7
★溶けにくい.

loperamide HCl
ロペミン
Lopemin
(大日本)
―細粒(小児用)：1g中0.5mg
―細粒：1g中1mg
―カプセル：1mg

配合剤
フェロベリンA
Phelloberin-A
(カネボウ)
―錠：塩化ベルベリン37.5mg
ゲンノショウコエキス100mg

〔効〕下痢症.

〔用〕(内)1日6錠を3回に分服.

〔禁〕出血性大腸炎. 〔原則禁忌〕細菌性下痢.

〔副〕便秘.

〔貯〕防湿.

〔作用機序〕
塩化ベルベリンは大腸菌のトリプトファナーゼによるインドールの産生を抑制する(腸内腐敗・発酵抑制作用),また肝での胆汁生成促進・分泌増大作用がある.ゲンノショウコエキス中のタンニンが消化管粘膜に付着して被膜を作り,収れん作用を示す.二薬の配合により腸管ぜん動抑制作用の増大がみられる.

塩化ベルペリン

mw：371.82 + x・18.02
mp：約205℃(分解)
★黄色の結晶又は結晶性粉末,無臭又はわずかに特異なにおいがあり,味は極めて苦い.
★極めて溶けにくい.