〔効〕(1)胆道(胆管・胆嚢)系疾患・胆汁うっ滞を伴う肝疾患の利胆,慢性肝疾患における肝機能の改善,高脂質血症,小腸切除後遺症・炎症性小腸疾患における消化不良. (2)外殻石灰化を認めないコレステロール系胆石の溶解.

〔用〕(内)(1)では1日150mgを3回に分服. (2)では1日600mgを3回に分服.

〔禁〕完全胆道閉塞,劇症肝炎.

〔慎〕重篤な膵疾患,消化性潰瘍,胆管に胆石.

〔相〕併用注意：経口糖尿病用薬の作用増強.

〔副〕下痢,悪心・嘔吐,腹痛,便秘,胸やけ,胃部不快感,そう痒,発疹,全身倦怠感,眩暈.

〔妊〕投与しないことが望ましい.

〔作用機序〕
肝細胞に直接作用して胆汁の産生・分泌機構を刺激,胆道の洗浄作用,肝機能賦活作用,血清コレステロール低下作用,胆石溶解作用を持つ.

mw：392.58
mp：195〜203℃
★白色の結晶性粉末,においはなく,味は苦い.
[α]20D：+59〜+62°(無水エタノール)
pKa：6
★ほとんど溶けない.

ursodesoxycholic acid
ウルソ
Urso
(東京田辺)
―顆粒：1g中50mg
―錠：100mg
ウルソサン
Ursosan
(東京田辺)
―錠：50mg

〔効〕外殻石灰化を認めないコレステロール系胆石の溶解.

〔用〕(内)1日300〜400mgを2〜3回に分服.1日600mgまで.

〔禁〕重篤な胆道・膵疾患,重篤な肝障害,肝・胆道系閉塞,妊婦又は妊娠の可能性.

〔慎〕消化性潰瘍,胆管に胆石,肝疾患既往歴.

〔相〕併用注意：経口糖尿病用薬の作用増強,制酸剤(水酸化アルミニウムゲル等),コレスチラミン,脂質低下剤(クロフィブラート等)で本剤の作用減弱.

〔副〕GOT・GPT上昇,Al-P・γ-GTP・ビリルビンの上昇,下痢,軟便→減量・休薬.腹痛,腹部不快感,悪心・嘔吐,そう痒感,発疹→中止.顔のむくみ,眩暈.

〔妊〕投与しない.

〔乳〕投与しないことが望ましい.

〔作用機序〕
コレステロール合成の律速酵素HMG-CoA還元酵素の抑制,胆汁酸プール増加によるコレステロール可溶化促進.

〔体内動態〕
Tmax：1〜2hr
ほとんどが肝に取り込まれる.
腸肝循環する.
血漿たん白結合率：96〜97%

mw：392.58
mp：約119℃
★白色の結晶,又は結晶性粉末,においはなく,味は苦い.
[α]20D：+10〜+14°(無水エタノール)
pKa：約4.7
★ほとんど溶けない.

chenodeoxycholic acid
ケノコール
Chenocol
(山之内)
コラーザ
Cholasa
(東京田辺)
レガレン
Regalen
(エーザイ)
―カプセル：100mg

〔効〕(1)下記疾患に伴う鎮けい・利胆：胆石症,胆嚢炎,胆管炎,胆道ジスキネジー,胆嚢切除後症候群. (2)慢性膵炎に伴う疼痛並びに胃腸症状の改善.

〔用〕(内)1日120mgを食直後3回に分服.

〔禁〕本剤過敏症.

〔副〕悪心,嘔吐,食欲不振,唾液分泌過多,胃部不快感,膨満感,下痢,便秘,口渇,GOT・GPT上昇,発疹,そう痒感→中止.めまい,頭重感,倦怠感.

〔作用機序〕
鎮痙作用によりOddi括約筋を弛緩させて胆汁・膵液の排出促進,胆汁酸非依存性の胆汁分泌刺激.

〔体内動態〕
Tmax：0.5〜1hr
血漿たん白結合率：94%以上

mw：310.35
mp：146〜150℃(分解)
★白色〜淡黄白色の結晶,又は結晶性粉末,においはなく,味はないかわずかに特異な後味がある.
★ほとんど溶けない.

trepibutone
スパカール
Supacal
(レダリー,武田)
―細粒：1g中100mg
―錠：40mg

〔効〕下記疾患に伴う鎮けい効果：胆石症,胆道ジスキネジー,胆嚢炎,胆管炎,胆嚢摘出後遺症,膵炎,尿路結石.

〔用〕(内)1日120〜240mgを3回に分服尿路結石は1日240mg.

〔禁〕本剤過敏症.

〔副〕悪心・嘔気,胸やけ,膨満感,発疹→中止.

〔貯〕防湿.

〔作用機序〕
ノルアドレナリンの代謝酵素COMTの阻害と抗セロトニン作用に基づく鎮痙効果,このためOddi括約筋の弛緩,胆汁・膵液の排出促進.

〔体内動態〕
Tmax：1hr(240mg p.o.)

mw：182.18 + x・18.02
mp：177〜181℃
★白色〜微黄褐色の結晶性粉末.
★ほとんど溶けない.

flopropione
コスパノン
Cospanon
(エーザイ)
―顆粒：1g中160mg
―錠：40mg, 80mg
―カプセル：40mg