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アントラニル酸類


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名称及び製剤 治療に関する項目 使用上の注意に関する項目 作用機序と体内動態 化学構造及び物性
フルフェナム酸アルミニウム

〔効〕慢性関節リウマチ,変形性関節症,変形性脊椎症,腰痛症,肩胛関節周囲炎,関節炎,症候性神経痛,抜歯後,歯髄炎,歯根膜炎,感冒に伴う咽頭炎,膀胱炎,前立腺炎,帯状疱疹,湿疹・皮膚炎,紅斑症,各科領域の手術後・外傷後の炎症性反応.

〔用〕(内)1日375〜750mgを3回に分服. 頓用:1回250mg.

〔禁〕消化性潰瘍,重篤な血液・肝・腎障害,本剤過敏歴,アスピリン喘息既往歴.

〔慎〕血液異常・既往歴,過敏歴,気管支喘息,高齢者.非ステロイド性抗炎症薬長期投与による消化性潰瘍でミソプロストール投与中.

〔相〕(1)ワルファリンの作用増強. (2)リチウムの作用増強. (3)チアジド系利尿薬の作用減弱.

〔副〕〔重大な副作用〕出血性大腸炎→中止. 〔その他の副作用〕溶血性貧血,白血球減少・紫斑病→中止,発疹→中止,GOT・GPT・Al-Pの上昇,食欲不振,悪心・嘔吐,胃痛,腹痛,下痢,頭痛,眩暈,浮腫.

〔妊〕投与しない.

〔乳〕授乳を避ける.

〔作用機序〕
プロスタグランジン生合成酵素阻害作用.消化管内でフルフェナム酸に解離してから吸収され,特に胃腸障害の少ないことが特徴である.メフェナム酸の鎮痛・解熱作用に加えて,消炎作用を有している.

〔体内動態〕
Cmax:6.9μg/mL,
Tmax:3hr(250mg p.o.)
t1/2:2.5hr

mw:867.66
★淡緑を帯びた淡黄色の粉末で,においはなく,味はわずかに苦い.
★ほとんど溶けない.

aluminium flufenamate
オパイリン
Opyrin
(大正)
―錠(劇):125mg, 250mg
フィルムコート錠

メフェナム酸(局)

〔効〕(1)手術後・外傷後の炎症・腫脹の緩解. (2)次の疾患の消炎・鎮痛・解熱:変形性関節症,腰痛症,症候性神経痛,頭痛(他剤が無効な場合),副鼻腔炎,月経痛,分娩後疼痛,歯痛. (3)急性気道感染症の解熱.

〔用〕(内)<散・カプセル>(1)(2)には初回500mg,以後6時間ごとに1回250mgを服用. (3)には1回500mgを1日3回服用. <シロップ>(3)のみ適用,小児1回0.2mL/kg(メフェナム酸として6.5mg/kg),1日3回服用.

〔禁〕消化性潰瘍・重篤な血液・肝・腎障害,重篤な心機能不全・高血圧症,本剤過敏歴,アスピリン喘息,本剤による下痢の既往歴,妊娠末期の婦人.

〔慎〕消化性潰瘍,血液異常,肝障害・腎障害の既往歴,出血傾向,心機能不全,SLE,高血圧症,気管支喘息,潰瘍性大腸炎,クローン病,過敏歴,高齢者・小児,新生児.非ステロイド性抗炎症薬長期投与による消化性潰瘍でミソプロストール投与中.

〔相〕クマリン系抗凝血薬の作用増強.

〔副〕〔重大な副作用〕自己免疫性溶血性貧血,顆粒球減少,急性腎不全→中止,消化性潰瘍,大腸炎→中止,骨髄形成不全,中毒性表皮壊死症,皮膚粘膜眼症候群. 〔その他の副作用〕血小板減少性紫斑病→中止,ショック症状→中止,発疹,発赤,蕁麻疹,そう痒→中止,霧視,黄疸,GOT・GPTの上昇,吐血,下痢,食欲不振,悪心・嘔吐,胃痛,腹痛,胃部不快感,口渇,便秘,鼓腸,眠気,眩暈,頭痛,倦怠感,発熱,浮腫.

〔備〕(錠・カプセル)食道に停留.崩壊すると食道潰瘍→多めの水で服用.寝直前の服用注意.

〔作用機序〕
プロスタグランジン生合成酵素阻害作用.優れた鎮痛作用と,アスピリンより強い解熱作用があるが,消炎作用は弱い.したがって,慢性関節リウマチの適応はない.時に下痢があるが,副作用は非常に少ない.

〔体内動態〕
Cmax:10μg/mL,
Tmax:2hr(250mg p.o.カプセル)
t1/2:4hr(カプセル)
Cmax:6μg/mL,
Tmax:1hr(985mg p.o.細粒)
Cmax:10μg/mL,
Tmax:2hr(500mg p.o.シロップ)
t1/2:2hr
血漿たん白結合率:48%

mw:241.29
mp:220〜230℃(分解)
★白色〜淡黄色の粉末で,ほとんどにおいはなく,味ははじめないが,後でわずかに苦い.
★ほとんど溶けない.
pKa:4.2

mefenamic acid
ポンタール
Pontal
(三共)
―散:1g中500mg
―細粒:1g中985mg
―錠:250mg
―カプセル:125mg, 250mg
―シロップ:1mL中32.5mg

◆使用上の注意改定指示
H13/06/15


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