〔効〕(1)次の疾患の消炎・鎮痛：慢性関節リウマチ,関節痛・関節炎,神経痛・神経炎,背腰痛,頸肩腕症候群,上気道炎(咽頭炎,喉頭炎),子宮付属器炎,月経困難症,紅斑(結節性紅斑,多形滲出性紅斑,遠心性環状紅斑). (2)手術・外傷後. (3)急性上気道炎.

〔用〕(内)1日600mgを3回食後に分服. (3)では1回200mg,1日2回まで.最大1日600mg.小児1日5〜7歳200〜300mg, 8〜10歳300〜400mg, 11〜15歳400〜600mg.

〔禁〕消化性潰瘍,重篤な血液・肝・腎障害・心機能不全・高血圧,本剤過敏歴,アスピリン喘息・その既往歴.ジドブジン投与中. (外)直腸炎,直腸出血,痔疾.

〔慎〕消化性潰瘍歴,血液異常・肝障害・腎障害又はその既往歴,心機能障害,高血圧症,過敏症歴,気管支喘息,SLE,MCTD,潰瘍性大腸炎,クローン病.非ステロイド性抗炎症薬長期投与による消化性潰瘍でミソプロストール投与中. (内)高齢者,小児. (外)新生児,乳児.

〔相〕(1)ジドブジンで血友病患者の出血傾向増強. (2)ワルファリンの作用増強. (3)リチウムの作用増強. (4)チアジド系利尿薬の作用減弱. (5)タクロリムスとで急性腎不全.

〔副〕〔重大な副作用〕ショック症状→中止,再生不良性貧血,溶血性貧血,顆粒球減少,消化性潰瘍,胃腸出血,潰瘍性大腸炎,Stevens-Johnson症候群・Lyell症候群,無菌性髄膜炎,急性腎不全,ネフロ―ゼ症候群. 〔その他の副作用〕血小板減少→中止,食欲不振,悪心・嘔吐,腹痛,消化不良,下痢,胃部不快感,口渇,口内炎,腹部膨満感,便秘. (外)便意,排便,下腹部異和感,直腸粘膜の刺激,食欲不振,消化不良,胃部不快感,口渇,口内炎,便秘,黄疸,GOT・GPT・Al-P・血清ビリルビン上昇,喘息発作の誘発,発疹,そう痒感,蕁麻疹,湿疹,紫斑→中止,視覚異常→中止,難聴,耳鳴,味覚異常,頭痛,眠気,眩暈,不眠,抑うつ,血圧低下,血圧上昇,心悸亢進,急性腎不全→中止,浮腫,倦怠感,発熱,鼻出血. (外)体熱感,心窩部痛,腰痛,関節痛.

〔妊〕投与しないことが望ましい.

〔乳〕授乳は避ける.

〔貯〕(坐)冷所.

〔作用機序〕
プロスタグランジン生合成酵素阻害作用.消炎・解熱・鎮痛作用はアスピリンの数倍〜数十倍で,3作用を平均してもっている.

〔体内動態〕
Cmax：7.5μg/mL,
Tmax：1.5〜3hr(200mg p.o.)
Cmax：18.1μg/mL,
Tmax：1.6hr(200mg坐剤)
Cmax：13.5μg/mL,
Tmax：1hr(小児50mg坐剤)
t1/2：2.1hr
t1/2：1.7hr(小児 坐剤)
F：80%以上
Vd：0.15L/kg
CL：0.75mL/min/kg
血漿たん白結合率：99%
治療域血漿中濃度：10μg/mL(小児の解熱)
尿中排泄率：1%以下

mw：206.28
mp：75〜77℃
★白色の結晶性の粉末で,わずかな特異なにおい及び味がある.
pKa：4.25
★ほとんど溶けない.

ibuprofen
ブルフェン
Brufen
(科研)
―顆粒：1g中200mg
―錠：100mg, 200mg

ユニプロン
Unipron
(昭和薬工,科研)
―坐剤：50mg, 100mg

〔効〕小児科領域における急性上気道炎の解熱.

〔用〕(外)1回3〜6mg/kgを直腸内に挿入.1日2回まで.

〔効〕(内)(1)慢性関節リウマチ,変形性関節症,腰痛症,頸肩腕症候群,症候性神経痛,急性上気道炎,肩関節周囲炎. (2)外傷・手術後の鎮痛・消炎. (3)帯状疱疹,多形滲出性紅斑,結節性紅斑. (注)(1)術後,外傷,各種癌,痛風発作,症候性神経痛. (2)緊急の解熱.

〔用〕(内)1日150mgを3回に分服. (注)1回50mgを1日1〜2回筋注. (外)1回50〜75mgを1日1〜2回直腸内に挿入.

〔禁〕消化性潰瘍,重篤な血液・肝・腎障害・心機能不全・高血圧,本剤過敏歴,アスピリン喘息・その既往歴.シプロフロキサン投与中. (外)直腸炎,直腸出血,痔疾.

〔慎〕消化性潰瘍歴,血液の異常・肝障害・腎障害又はその既往歴,心機能障害,過敏症歴,気管支喘息,高齢者.非ステロイド性抗炎症薬長期投与による消化性潰瘍でミソプロストール投与中.

〔相〕(1)シプロフロキサシンでまれにけいれん→併用禁忌,他のニューキノロン系薬でけいれんのおそれ. (2)メトトレキサートの作用増強. (3)リチウムの血中濃度上昇. (4)チアジド系薬の効果減弱.

〔副〕〔重大な副作用〕ショック症状→中止,Lyell症候群,ネフローゼ症候群,アナフィラキシー様症状. 〔その他の副作用〕消化性潰瘍,胃腸出血→中止,食欲不振,消化不良,胃部不快感,腹痛,悪心・嘔吐,下痢,便秘,口渇,口内炎. (外)直腸粘膜の刺激症状,GOT・GPT上昇,血色素量低下,顆粒球減少,白血球減少,血小板減少→中止,発疹,そう痒感→中止,頭痛,眩暈,眠気,不眠,浮腫,倦怠感,→中止. (注)注射部位の痛み,硬結.

〔作用機序〕
プロスタグランジン生合成酵素阻害作用のほか,ブラジキニン遊離抑制作用も考えられている.消炎・解熱・鎮痛作用を平均して持っている.プロピオン酸系のNSAIDの中では比較的強く,インドメタシンに匹敵する場合もある.

〔体内動態〕
Cmax：3.6μg/mL,
Tmax：1hr(100mg p.o.)
Cmax：6.7μg/mL,
Tmax：0.5hr(50mg i.m.)
Cmax：6μg/mL,
Tmax：1.5hr(75mg坐剤)
t1/2：1.1hr(p.o.)
t1/2：1hr(i.m.)
F：ほぼ100%
Vd：0.15L/kg
CL：1.2mL/min/kg
血漿たん白結合率：62.1〜93.3%
治療域血漿中濃度：0.3μg/mL
尿中排泄率：1%以下

mw：254.28
mp：94〜97℃
★白色の結晶性の粉末で,においはなく,味は苦い.
pKa：3.90
★ほとんど溶けない.

ketoprofen
オルヂス
Orudis
(北陸)
カピステン
Capisten
(キッセイ)
メナミン
Menamin
(東興薬品,ローヌ・ローラー,中外)
―カプセル：25mg, 50mg
バイオベール・デリバリー・システム：直径約1mmの製剤を硬カプセルに充填した徐放性製剤
―注：50mg
―坐剤：50mg, 75mg
pH：5.5〜7.5
浸透圧比(生理食塩液対比)：0.6〜0.8

〔効〕慢性関節リウマチ,変形性関節症,腰痛症,肩関節周囲炎,頸肩腕症候群,手術後,外傷後,抜歯後の消炎・鎮痛.

〔用〕1日240mgを3回分服.頻用の場合は1回に80〜160mg.

〔禁〕消化性潰瘍,重篤な肝障害,重篤な腎障害,重篤な心機能不全,アスピリン喘息.

〔慎〕非ステロイド性鎮痛・消炎剤の一般的注意事項参照,授乳中.非ステロイド性抗炎症薬長期投与による消化性潰瘍でミソプロストール投与中.

〔相〕併用注意：ピリドンカルボン酸系抗菌剤(けいれん発作の誘発),ワルファリン,スルホニル尿素系血糖降下剤(作用増強),チアジド系利尿薬(作用減弱),リチウム製剤(作用増強).

〔副〕〔重大な副作用〕ショック,ネフロ―ゼ症候群. 〔重大な副作用(類薬)〕皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群),中毒性表皮壊死症(Lyell症候群),急性腎不全,溶血性貧血,再生不良性貧血. 〔その他の副作用〕消化器症状,頭痛,眠気,眩暈,発疹,皮疹,湿疹,そう痒,赤血球減少,ヘモグロビン減少,好酸球増加,白血球増加,血小板増加,ヘマトクリット値低下,GOT・GPT・Al-P・γ-GTP等の上昇,BUN,血中クレアチニン上昇,浮腫,倦怠感,排尿痛.

〔妊〕治療上の有益性が危険性を上まわると判断された場合のみ投与.

〔乳〕中止.

〔作用機序〕
主たる作用機序はシクロオキシゲナーゼ阻害によるプロスタグランジン生合成抑制であるが,それに加えて白血球遊走抑制作用及びリソゾーム酵素遊離抑制作用など膜安定化作用が関与すると考えられる.

〔体内動態〕
Cmax：5.0μg/mL,
Tmax：1.2hr(80mg p.o.)
t1/2：9.1hr
血漿たん白結合率：98%以上
尿中排泄率：約82%(80mg p.o., 24hr)
主な代謝物：S-オキシド体, 10-ヒドロキシ体, 10-ヒドロキシスルホキシド体

mw：298.36
mp：135〜139℃
★白色〜淡黄色の結晶又は結晶性の粉末で,においはない.
[α]25D：+0.0〜+0.1°(クロロホルム)
pKa：3.8
★極めて溶けやすい.

zaltoprofen
ペオン
Peon
(ゼリア新薬)
ソレトン
Soleton
(日本ケミファ)
―錠(フイルムコーティング)：80mg

◆使用上の注意改定指示
H13/11/28

〔効〕慢性関節リウマチ,変形性関節症,痛風発作,強直性脊椎炎,腰痛症,肩関節周囲炎,頸肩腕症候群,腱・腱鞘炎,月経困難症,帯状疱疹の消炎・鎮痛・解熱.外傷後・手術後の消炎・鎮痛,歯科・口腔外科領域における抜歯・小手術後の消炎・鎮痛.

〔用〕(内)1日300〜600mgを2〜3回食後に分服. 痛風発作：初回400〜600mg, 外傷後・術後初回の頓用：1回300mg.

〔禁〕消化性潰瘍,重篤な血液・肝・腎障害・心機能不全,重篤な高血圧症,本剤・アスピリン過敏症,アスピリン喘息・その既往歴.

〔慎〕消化性潰瘍歴,過敏症歴,気管支喘息,重篤な高血圧,高齢者.非ステロイド性抗炎症薬長期投与による消化性潰瘍でミソプロストール投与中.

〔相〕(1)フェニトイン,ワルファリン,サルファ剤,スルホニルウレア系血糖降下薬の作用増強. (2)プロベネシドで本剤の血中濃度上昇・半減期延長. (3)メトトレキサートの作用増強. (4)β-遮断薬の降圧作用減弱. (5)ループ利尿薬,チアジド系利尿薬の作用減弱. (6)ACE阻害薬との併用で腎障害. (7)ジドブジンの血中濃度上昇. (8)ニューキノロン系抗菌剤でけいれん. (9)リチウムの血中濃度上昇.

〔副〕〔重大な副作用〕ショック症状,PIE症候群,胃腸出血,消化性潰瘍,無顆粒球症,血小板減少,再生不良性貧血,溶血性貧血,腎障害,皮膚粘膜眼症候群. 〔その他の副作用〕発疹,そう痒→中止,胃部不快感,胃痛,悪心・嘔吐,食欲不振,下痢,便秘,口内炎,腹部膨満感,口渇,GOT・GPT上昇,黄疸,腎障害,眠気,眩暈・頭痛,手足のしびれ感,耳鳴,聴力減退,浮腫,心悸亢進,脱力感.

〔妊〕妊娠末期に投与しない.

〔作用機序〕
プロスタグランジン生合成酵素阻害作用のほか,リソソーム系酵素活性の抑制が考えられている.消炎・解熱・鎮痛作用を平均して持っている.

〔体内動態〕
Cmax：57.7μg/mL,
Tmax：2〜4hr(300mg p.o.)
t1/2：14hr
F：99%
Vd：0.16L/kg
CL：0.13mL/min/kg
血漿たん白結合率：99%
治療域血漿中濃度： >50μg/mL
尿中排泄率：1%以下

mw：230.26
mp：154〜158℃
★白色の結晶性の粉末で,においはない.
[α]25D：+63.0〜+68.5°
pKa：4.90
★ほとんど溶けない.

naproxen
ナイキサン
Naixan
(田辺)
―細粒：1g中200mg
―錠：100mg
―カプセル：300mg

〔効〕(1)次の消炎・鎮痛：慢性関節リウマチ,変形性関節症,腰痛症,頸肩腕症候群,歯根膜炎,痛風発作. (2)急性上気道炎の鎮痛・解熱. (3)外傷後・小手術後・抜歯後の消炎・鎮痛.

〔用〕(内)1日225mgを3回食後に分服.頓用1回75mg, 痛風発作には初日450〜675mgを3回に分服.

〔禁〕消化性潰瘍,重篤な血液異常・肝・腎障害,心機能不全,本剤過敏症,アスピリン喘息・その既往歴.

〔慎〕消化性潰瘍歴,血液異常・その既往歴,出血傾向,肝障害・その既往歴,腎障害・その既往歴,心機能異常,高血圧症,過敏症歴,気管支喘息,重篤な心機能不全,高齢者.非ステロイド性抗炎症薬長期投与中による消化性潰瘍でミソプロストール投与中.

〔相〕(1)ワルファリンの作用増強. (2)リチウムの血中濃度上昇. (3)チアジド系利尿薬の作用減弱. (4)ニューキノロン系薬でけいれん.

〔副〕〔重大な副作用〕消化性潰瘍,胃腸出血,ショック→中止,Lyell症候群→中止,溶血性貧血,再生不良性貧血,皮膚粘膜眼症候群,急性腎不全,ネフロ―ゼ症候群,喘息発作. 〔その他の副作用〕食欲不振,悪心・嘔吐,胃痛,腹痛,胃・腹部不快感,便秘,下痢,口内炎,口渇,胸やけ,発疹,かゆみ,蕁麻疹→中止,血小板減少→中止,GOT・GPT・Al-Pの上昇,頭痛,ふらつき感,眠気,倦怠感,耳鳴り,不眠,眩暈,浮腫,BUNの上昇.

〔作用機序〕
膝関節液中のプロスタグランジンE生合成酵素阻害作用のほか,リソソーム系酵素の分泌抑制作用が確認されている.消炎・解熱・鎮痛作用を平均して持っている.プロピオン酸系のNSAIDの中では比較的強い.

〔体内動態〕
Cmax：3.6μg/mL,
Tmax：1.9hr(75mg p.o.)
t1/2：1.3hr, 5.4hr

mw：255.27
mp：186〜190℃
★白色〜微黄白色の結晶性の粉末で,においはなく,味はわずかに苦い.
pKa：2.4, 3.5
★ほとんど溶けない.

〔効〕(1)慢性関節リウマチ,変形性関節症,腰痛症,肩関節周囲炎,頸肩腕症候群,手術後・外傷後・抜歯後の消炎・鎮痛. (2)急性上気道炎の解熱・鎮痛.

〔用〕(内)(1)1日180mgを3回に分服.頓用1回60〜120mg. (2)1回60mgを頓用.1日2回まで,1日最大180mg.

〔禁〕消化性潰瘍(ミソプロストール投与中を除く),重篤な血液・肝・腎障害,心機能不全,本剤過敏症,アスピリン喘息・その既往,妊娠末期.

〔慎〕消化性潰瘍歴,血液異常・肝障害・腎障害又はその既往,心障害,過敏症歴,気管支喘息,高齢者,NSAID長期投与による消化性潰瘍でミソプロストール投与中.

〔相〕(1)ワルファリン,経口血糖降下薬の作用増強. (2)エノキサシンでけいれん. (3)炭酸リチウムの血中濃度上昇. (4)チアジド系利尿剤の作用減弱.

〔副〕〔重大な副作用〕ショック,皮膚粘膜眼症候群,再生不良性貧血,急性腎不全,ネフロ―ゼ症候群,溶血性貧血. 〔その他の副作用〕発疹,そう痒感,蕁麻疹,消化性潰瘍,腹痛,胃部不快感,食欲不振,悪心・嘔吐,下痢,便秘,胸やけ,消化不良,口内炎,眠気,頭痛,貧血,白血球・血小板減少,好酸球増多,肝機能障害,BUN上昇,間質性肺炎,浮腫,動悸.

〔妊〕(1)安全性未確立→有益時のみ投与. (2)動物で分娩遅延,妊娠末期投与で胎仔の動脈管収縮.

〔乳〕乳汁移行→妊娠末期,授乳中に投与しない.

〔小児〕安全性未確立.

〔作用機序〕
プロスタグランジン生合成酵素阻害作用を持っているのは,代謝物のtrans-OH体である.
消炎・解熱・鎮痛作用を有しているが,特に鎮痛作用が強力である.

〔体内動態〕
ロキソプロフェン
Cmax：5.0μg/mL,
Tmax：27min(60mg p.o.)
t1/2：1.2hr
trans-OH体
Cmax：0.9μg/mL,
Tmax：48min(60mg p.o.)
t1/2：1.3hr

mw：304.32
mp：198℃(分解)
★白色〜帯黄白色の結晶又は結晶性の粉末,においはなく,収れん性の味があり,後にわずかな甘味と塩味.
pKa：4.20
★極めて溶けやすい.

loxoprofen sodium
ロキソニン
Loxonin
(三共)
―細粒：1g中100mg
―錠(劇)：60mg

◆使用上の注意改定指示
H13/02/14
H13/08/13
H14/06/05