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フェニル酢酸類


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名称及び製剤 治療に関する項目 使用上の注意に関する項目 作用機序と体内動態 化学構造及び物性
ジクロフェナクナトリウム(局)

〔効〕(内)(外)慢性関節リウマチ,変形性関節症,後陣痛,腰痛症,手術後の鎮痛・消炎. (内)変形性脊椎症,腱鞘炎,頸肩腕症候群,神経痛,かぜ症候群,咽喉頭炎,骨盤内炎症,月経困難症,膀胱炎,前眼部炎症,抜歯後の鎮痛・消炎. (外)他剤無効・投与不能時の急性上気道炎の緊急解熱.

〔用〕(内)1日75〜100mgを3回に分服.頓用1回25〜50mg,空腹時を避ける. (外)1回25〜50mgを1日1〜2回直腸内挿入,小児1回0.5〜1mg/kgを1日1〜2回,標準投与量1回1〜3歳未満6.25mg, 3〜6歳未満6.25〜12.5mg, 6〜9歳未満12.5mg, 9〜12歳未満12.5〜25mg.

警告:(外)幼小児・高齢者・消耗性疾患の患者は過度の体温下降・血圧低下によるショック症状が現れやすいので慎重投与.

〔禁〕消化性潰瘍,重篤な血液異常・肝・腎障害・高血圧症・心機能不全,本剤過敏症,アスピリン喘息・その既往歴. (外)直腸炎,直腸出血,痔疾.

〔慎〕上記疾患又は既往歴,SLE,過敏症歴,気管支喘息,潰瘍性大腸炎,クローン病,食道通過障害,高齢者・小児.腎血流量低下しやすい患者.非ステロイド性抗炎症薬長期投与による消化性潰瘍でミソプロストール投与中.

〔相〕(1)リチウム製剤・ジゴキシン・メトトレキサートの作用増強. (2)アスピリンで相互に作用減弱. (3)フロセミド,チアジド系利尿薬の作用減弱. (4)副腎皮質ステロイドで相互に胃腸障害などを増強. (5)ワルファリンとの併用で出血の危険性増大. (6)ニューキノロン剤との併用でけいれん. (7)シクロスポリンの腎毒性増強. (8)トリアムテレンとの併用で急性腎不全.

〔副〕〔重大な副作用〕ショック症状→中止,再生不良性貧血,溶血性貧血,Stevens-Johnson症候群,Lyell症候群,急性腎不全,無顆粒球症,ネフローゼ,間質性肺炎,うっ血性心不全,無菌性髄膜炎. 〔その他の副作用〕消化性潰瘍,胃腸出血→中止,食欲不振,悪心・嘔吐,胃痛,下痢,口内炎,口渇,便秘,下部腸管障害(非特異性出血性大腸炎・クローン病・潰瘍性大腸炎の悪化). (外)軟便,直腸粘膜の刺激,顆粒球減少,血小板減少,貧血,出血傾向,光線過敏症→中止,黄疸,肝障害,GOT・GPT上昇(特に金製剤と併用する場合注意),喘息発作,発疹,蕁麻疹→中止,頭痛,眠気,眩暈,不眠,神経過敏,しびれ,錯乱,幻覚,けいれん,霧視などの視覚異常,耳鳴,血圧上昇,血圧低下,心悸亢進,頻脈,浮腫,全身倦怠感,発汗,脱毛.

〔妊〕投与しないことが望ましい.

〔乳〕投与しない.

〔服薬指導〕多めの水で服用.

〔作用機序〕
プロスタグランジン生合成酵素阻害作用はインドメタシンより強い.消炎・解熱・鎮痛作用を平均して持ち,インドメタシンに匹敵する効果を示す.

〔体内動態〕
Cmax:415ng/mL,
Tmax:2.7hr(25mg p.o.)
Cmax:436ng/mL,
Tmax:7hr(37.5mg徐放カプセル)
Cmax:570ng/mL,
Tmax:0.8hr(25mg坐剤)
t1/2:1.2〜1.5hr(p.o.)
F:54%
Vd:0.17L/kg
CL:4.2mL/min/kg
血漿たん白結合率:99.7%
尿中排泄率:1%以下

mw:318.13
mp:280℃(分解)
★白色〜類白色の結晶又は結晶性の粉末.においはなく,味はほとんどなく,わずかに舌を刺激する.
pKa:4.0
★やや溶けにくい.
★吸湿性.

diclofenac sodium
ボルタレン
Voltaren
(ノバルティス)
―錠(劇):25mg
―坐剤(劇):12.5mg, 25mg, 50mg
ボルタレンSR
Voltaren SR
(ノバルティス)
ナボールSR
Naboal SR
(エスエス)
―徐放性カプセル(劇):37.5mg
速溶性及び徐放性顆粒を3:7で充填

◆使用上の注意改定指示
H13/03/26

ノバルティスファーマ社によるボルタレンの情報提供サイト


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