〔効〕下記疾患並びに症状の鎮痛,消炎.慢性関節リウマチ,変形性関節症,腰痛症,肩関節周囲炎,頸肩腕症候群,手術後,外傷後,抜歯後.

〔用〕1日1回27mg食後服用,頻用の場合27mg.

〔禁〕消化性潰瘍,重篤な血液の異常,重篤な肝障害,重篤な腎障害,重篤な心機能障害,重篤な高血圧,妊娠末期,ピロキシカムに過敏症,アスピリン喘息.

〔慎〕非ステロイド性鎮痛・消炎剤の一般的投与,高血圧症,高齢者.非ステロイド性抗炎症薬長期投与による消化性潰瘍でミソプロストール投与中.

〔副〕〔重大な副作用〕皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群),消化性潰瘍. 〔重大な副作用(類薬)〕ショック,中毒性表皮壊死症(Lyell症候群),再生不良性貧血,骨髄機能抑制,急性腎不全,ネフロ―ゼ症候群. 〔その他の副作用〕消化器症状,白血球増多,赤血球減少,ヘモグロビン減少,ヘマトクリット値減少,GOT・GPT・Al-Pの上昇,BUNの上昇,たん白尿.発疹,そう痒,湿疹,発赤→中止.眠気,眩暈,頭痛,浮腫,口渇,唾液増加,脱力感,ほてり,充血,鼻出血,眠のかすみ.

〔妊〕治療上の有益性が危険性を上まわると判断された場合のみ投与.

〔作用機序〕
ピロキシカムのプロドラッグで,生体内でピロキシカムとなって作用を現す.ピロキシカムの作用機序は,シクロオキシゲナーゼ阻害によるプロスタグランジン生合成抑制が主体であるが,その他に活性酸素の産生抑制,リソゾーム酵素の遊離抑制,プロテオグリカン分解抑制作用などがあると考えられている.

〔体内動態〕
Cmax：0.9μg/mL,
Tmax：4.2hr(13.5mg p.o.)
t1/2：40.2〜41.9hr
血漿たん白結合率：約99.8%
尿中排泄率：約23%(代謝物も含む27mg p.o., 9day)
主な代謝物：ピロキシカム, 5'-ヒドロキシピロキシカムのグルクロン酸抱合体, 5'-ヒドロキシピロキシカム

mw：447.47
mp：約156℃(分解)
★白色〜帯黄白色の結晶性の粉末で,においおよび味はない.
pKa：2.85
★ほとんど溶けない.
油水分配係数：
　21(n-オクタノール/pH2)
　170以上(n-オクタノール/pH5)

〔効〕〔用〕(内)(1)慢性関節リウマチ,変形性関節症,腰痛症,肩関節周囲炎,頸肩腕症候群,外傷後・手術後・抜歯後の消炎・鎮痛：1日1回20mgを食後に服用. (2)急性上気道炎：1日1回10〜20mgを食後に服用,1日30mgまで. (外)慢性関節リウマチ,変形性関節症,腰痛症,肩関節周囲炎,頸肩腕症候群及び術後・外傷後の鎮痛・消炎：1日1回20mgを直腸内に挿入.

〔禁〕消化性潰瘍,重篤な血液異常・肝・腎障害・心機能不全・高血圧症,妊娠末期,本剤過敏症,アスピリン喘息・その既往歴. (外)直腸炎,直腸出血,痔疾.

〔慎〕上記疾患の既往歴,心機能障害,高血圧症,気管支喘息,高齢者.非ステロイド性抗炎症薬長期投与による消化性潰瘍でミソプロストール投与中.

〔相〕併用禁忌：リトナビルで作用増強. (1)ワルファリン,リチウム製剤の作用増強. (2)アスピリン併用で副作用の発現頻度増加. (3)リチウムの作用増強. (4)チアジド系利尿薬の作用減弱.

〔副〕〔重大な副作用〕消化性潰瘍,胃腸出血,Stevens-Johnson症候群,Lyell症候群,再生不良性貧血,骨髄機能抑制,急性腎不全,ネフロ―ゼ症候群. 〔その他の副作用〕胃・腹部痛,胃のもたれ,食欲不振,悪心・嘔吐,下痢・軟便,口内炎,便秘,舌炎. (外)腹部膨満感,便意,直腸粘膜の刺激,ショック症状→中止,光線過敏症→中止,貧血,顆粒球減少,血小板減少,紫斑,黄疸,GOT・GPT・Al-P・LDHの上昇,発疹,そう痒感→中止,眠気,眩暈,頭痛,耳鳴,手足のしびれ,浮腫,口渇,全身倦怠感,肩こり,発熱,動悸・心悸亢進, (外)肛門部不快感,肛門のただれ.

〔妊〕妊娠末期に投与しない.

〔乳〕授乳中止.

〔作用機序〕
プロスタグランジン生合成酵素阻害作用のほか,リソソーム系酵素の遊離を抑制すると考えられている.作用時間の長いことが特徴である.消炎・解熱・鎮痛作用を平均して持つ.

〔体内動態〕
Cmax：2.3〜2.6μg/mL,
Tmax：4.9hr(20mg p.o.)
t1/2：48hr
Vd：0.15L/kg
CL：0.036mL/min/kg
血漿たん白結合率：99%
尿中排泄率：5%以下

mw：331.35
mp：201℃(分解)
★白色〜淡黄色の結晶性の粉末で,においはなく,味はわずかに苦い.
pKa：1.8, 5.1
★ほとんど溶けない.

piroxicam
バキソ
Baxo
(富山化学)
フェルデン
Feldene
(ファイザー)
―カプセル：10mg, 20mg
―坐剤：20mg

〔効〕下記疾患並びに症状の消炎・鎮痛(慢性関節リウマチ,変形性関節症,腰痛症,肩関節周囲炎,頸肩腕症候群).

〔用〕通常,成人にはメロキシカムとして10mgを１日１回食後に経口投与する.なお,年齢,症状により適宜増減するが,１日最高用量は15mgとする.

〔禁〕消化性潰瘍,重篤な血液の異常,重篤な肝障害,重篤な腎障害,重篤な心機能不全,重篤な高血圧症,本剤の成分,サリチル酸塩(アスピリン等)又は他の非ステロイド性消炎鎮痛剤に対して過敏症の既往歴,アスピリン喘息(非ステロイド性消炎鎮痛剤等による喘息発作の誘発)又はその既往歴,妊婦又は妊娠している可能性のある婦人.

〔慎〕消化性潰瘍の既往歴,非ステロイド性消炎鎮痛剤の長期投与による消化性潰瘍のある患者で,本剤の長期投与が必要であり,かつミソプロストールによる治療が行われている患者,抗凝血剤(ワルファリン等)を投与中の患者,血液の異常又はその既往歴,腎障害又はその既往歴,心機能障害,高血圧症,気管支喘息,高齢者,体液喪失を伴う大手術直後の患者.

〔相〕併用注意：他の非ステロイド性消炎鎮痛剤又はサリチル酸塩,クマリン系抗凝血剤(ワルファリン等),ヘパリン,チクロピジン,血栓溶解剤,コレスチラミン,経口血糖降下剤,キニジン,リチウム,メトトレキサート,利尿剤,降圧薬(β受容体遮断薬,ACE阻害薬,血管拡張薬,利尿剤等),シクロスポリン.

〔副〕〔重大な副作用〕消化性潰瘍,吐血,下血等の胃腸出血,大腸炎,喘息,急性腎不全,無顆粒球症,血小板減少,皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群),中毒性表皮壊死症(Lyell症候群),水疱,多形紅斑,アナフィラキシー,血管浮腫,肝炎,重篤な肝機能障害. 〔重大な副作用(類薬)〕ショック,再生不良性貧血,骨髄機能抑制,ネフローゼ症候群. 〔その他の副作用〕血圧上昇,低血圧,動悸,腹痛,便潜血,胃潰瘍,嘔吐,悪心・嘔気,食欲不振,消化不良,口内乾燥,口内炎,口角炎,おくび,下痢,鼓腸放屁,食道炎,腹部膨満感,便秘,胃炎,頭痛,味覚障害,知覚異常,眠気,眩暈,錯乱,失見当識,発疹,皮膚そう痒,蕁麻疹,接触性皮膚炎,光線過敏性反応,眼異物感,眼球強膜充血,耳鳴,結膜炎,視覚障害,霧視,GOT,GPT,LDH,Al-Pの上昇等の肝機能障害,総ビリルビン値,ウロビリノーゲンの上昇,BUN,クレアチニン,尿酸値の上昇,総蛋白,アルブミンの低下,尿蛋白,尿糖,尿量減少,白血球の増加,赤血球,白血球,ヘモグロビン,ヘマトクリット値,リンパ球の減少,好中球,好酸球,好塩基球,単球の増加,貧血,浮腫,けん怠感,気分不快,尿沈さの増加,尿潜血,血清鉄の減少,カリウムの上昇,咳嗽,腋窩・乳房の痛み,悪寒,潮紅・ほてり,発熱,下肢脱力.

〔高齢〕高齢者では副作用があらわれやすいので,少量(1回5mg1日1回)から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら,慎重に投与すること.

〔妊〕投与しないこと.

〔乳〕投与を避ける.やむを得ず投与する場合には授乳を中止.

〔小児〕安全性は確立していない.

〔作用機序〕
選択的COX-2阻害薬.シクロオキシゲナーゼ(COX)の活性を抑制して,炎症局所におけるプロスタグランジンの生合成を阻害し,消炎・鎮痛作用を示すと考えられる.

〔体内動態〕
Cmax：0.26μg/mL,
Tmax：7.0hr(5mg p.o.)
Cmax：0.72μg/mL,
Tmax：7.0hr(10mg p.o.)
Cmax：1.06μg/mL,
Tmax：8.3hr(20mg p.o.)
t1/2：27.6hr(10mg p.o.)
　25.4hr(20mg p.o.)
Vd：13.7L(10mg)
尿中排泄率：約48%(168hr)
未変化体は認められない
(糞中約47%, 180hr)
血漿たん白結合率：99%以上主な代謝物：5'-ヒドロキシメチル体,5'-カルボキシ体及びチアジン環の酸化的開裂によって生じるオキサム酸化合物等

mw：351.41
mp：241℃(分解)
★淡黄色の粉末で,においはない.
★水にほとんど溶けない.

meloxicam
モービック
Mobic
(第一,ベーリンガーインゲルハイム)
―カプセル：5mg, 10mg
添加物：ラウリル硫酸ナトリウム

〔効〕(1)下記疾患並びに症状の消炎・鎮痛(慢性関節リウマチ,変形性関節症,腰痛症,頸肩腕症候群,肩関節周囲炎)
(2)手術後,外傷後及び抜歯後の消炎・鎮痛.

〔用〕(1)については通常,成人には1回4mgを1日3回食後に経口投与する.なお,年齢,症状により適宜増減するが,1日18mgを限度とする.
(2)については通常,成人には1回8mgを頓用する.ただし,1回量は8mgまで,1日量は24mgまで,投与期間は3日までを限度とする.また,空腹時の投与は避けることが望ましい.

〔禁〕消化性潰瘍のある患者(ただし,〔慎〕の項参照).重篤な血液の異常のある患者.重篤な肝障害のある患者.重篤な腎障害のある患者.重篤な心機能不全のある患者.重篤な高血圧症のある患者.本剤の成分に対して過敏症のある患者.アスピリン喘息(非ステロイド性消炎鎮痛剤等による喘息発作の誘発)又はその既往歴のある患者.妊娠末期の婦人.

〔慎〕消化性潰瘍の既往歴のある患者.非ステロイド性消炎鎮痛剤の長期投与による消化性潰瘍のある患者で,本剤の長期投与が必要であり,かつミソプロストールによる治療が行われている患者.血液の異常又はその既往歴のある患者.肝障害又はその既往歴のある患者.腎障害又はその既往歴のある患者.心機能障害のある患者.高血圧症のある患者.過敏症の既往歴のある患者.気管支喘息の患者.高齢者.小児等.

〔相〕併用注意：ジゴキシン.クマリン系抗凝血剤(ワルファリン等).スルホニル尿素系血糖降下剤(トルブタミド等).リチウム製剤(炭酸リチウム).メトトレキサート製剤(メトトレキサート).チアジド系利尿薬(ヒドロクロロチアジド等).

〔副〕〔重大な副作用〕消化性潰瘍. 〔重大な副作用(類薬)〕消化管穿孔,再生不良性貧血,無顆粒球症,骨髄機能抑制,急性腎不全,ネフローゼ症候群,皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群),中毒性表皮壊死症(Lyell症候群),ショック,アナフィラキシー様症状. 〔その他の副作用〕発疹,そう痒感.蕁麻疹,口唇腫脹,アレルギー性紫斑病.頭痛,めまい.眠気,しびれ(感),傾眠.視力異常,耳鳴り.腹痛,腹部不快感,嘔気,嘔吐,消化不良,下痢,食欲不振,口内炎,腹部膨満,便秘.胃炎,口渇,便潜血陽性,血便,おくび,苦味,口角炎,食道炎.ヘモグロビン減少,赤血球減少,ヘマトクリット値減少,血小板減少,好酸球増多,好中球増多,白血球減少.GPT上昇,GOT上昇,Al-P上昇.ウロビリノーゲン陽性.尿中NAG上昇,BUN上昇,尿蛋白陽性.高尿素窒素血症,蛋白尿増加,クレアチニン上昇.浮腫,倦怠感,季肋部疼痛,悪寒.浮遊感,血尿,高尿酸血症,咽頭炎,関節痛,眼球充血,胸痛,高血圧,体重減少,動悸,尿閉,熱感,鼻炎,頻尿,夜間頻尿.

〔高齢〕本剤は肝臓で代謝される薬剤であるが,一般に高齢者では肝機能をはじめとする生理機能が低下していることが多いので,少量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること.

〔妊〕治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ.妊娠末期の婦人には投与しないこと

〔乳〕授乳中の婦人に投与する場合には,授乳を中止させること.

〔小児〕安全性は確立していない.

〔貯〕気密容器,室温保存.

〔作用機序〕
ロルノキシカムはin vitro,in vivo(ラット)の試験において,アラキドン酸代謝におけるシクロオキシゲナーゼ活性を阻害することによりプロスタグランジン生合成を抑制することが明らかにされており,主としてこの作用により消炎・鎮痛効果を示すものと考えられる.

〔体内動態〕
Cmax：414ng/mL,
Tmax：0.63hr(4mg p.o.)
t1/2：2.30hr
尿中排泄率：未変化体は検出されない
たん白結合率：99.3%

mw：371.82
mp：約207℃(分解)
★黄色の結晶性の粉末.
★水にほとんど溶けない.

lornoxicam
ロルカム
Lorcam
(大正)
―錠：2mg, 4mg
フィルムコート錠

◆使用上の注意改定指示
H14/07/10