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チオフェン酢酸類


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名称及び製剤 治療に関する項目 使用上の注意に関する項目 作用機序と体内動態 化学構造及び物性
チアプロフェン酸

〔効〕慢性関節リウマチ,変形性関節症,肩関節周囲炎,頸肩腕症候群,腰痛手術後・外傷後の消炎・鎮痛,急性上気道炎の解熱・鎮痛.

〔用〕(内)1日600mgを3回に分服,頓用1回200mg.

〔禁〕消化性潰瘍,重篤な血液・肝・腎障害,重篤な心不全・高血圧症,本剤過敏歴,アスピリン喘息,妊娠末期.

〔慎〕消化性潰瘍,血液異常・肝障害・腎障害の既往,出血傾向,心機能不全,高血圧症,気管支喘息,過敏歴,高齢者.非ステロイド性抗炎症薬長期投与による消化性潰瘍でミソプロストール投与中.

〔相〕(1)ワルファリンの作用増強. (2)リチウムの血中濃度上昇. (3)チアジド系利尿薬の作用減弱. (4)ニューキノロン系薬でけいれん.

〔副〕〔重大な副作用〕消化性潰瘍,胃腸出血,ショック症状,喘息発作,血小板機能低下,白血球減少. 〔その他の副作用〕嘔気,胃部不快感,腹痛,食欲不振,胃重感,胸やけ,下痢.胃炎,腹部膨満感,便秘,悪心・嘔吐.発疹,紅斑,そう痒,眠気,眩暈,ふらつき感,頭痛.頻脈.貧血,GOT・GPT・Al-Pの上昇.耳鳴,耳づまり感.浮腫,口内炎.脱力感,倦怠感,ほてり,胸痛,味覚異常,舌のあれ,舌のしびれ,口角炎.

〔妊〕妊娠末期は投与しない.

〔乳〕投与しない.

〔作用機序〕
インドメタシンより強いプロスタグランジンE2の生合成阻害作用を示すが,I2の抑制作用は弱く,いわゆる選択的プロスタグランジン生合成抑制作用を持っている.消炎・解熱・鎮痛作用を平均して持っている.

〔体内動態〕
Cmax:15〜20μg/mL,
Tmax:1.2hr(200mg p.o.)
t1/2:2hr
血漿たん白結合率:97.9%

mw:260.31
mp:94〜97℃
★白色の結晶性の粉末で,においはなく,味は苦い.
pKa:3.0
★ほとんど溶けない.

tiaprofenic acid
スルガム
Surgam
(ヘキスト・マリオン・ルセル)
―錠(劇):100mg, 200mg


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