〔効〕慢性関節リウマチ,変形性関節症,腰痛症,肩関節周囲炎,頸肩腕症候群,腱鞘炎,手術・外傷後の消炎・鎮痛.

〔用〕(内)1日400mgを2回に分服.

〔禁〕消化性潰瘍(ミソプロストール投与中を除く),重篤な血液異常・肝障害・腎障害・心機能異常・高血圧症,本剤過敏症,アスピリン喘息・その既往,妊娠末期.

〔慎〕消化性潰瘍既往歴,ミソプロストール投与中の消化性潰瘍,血液異常・肝障害・腎障害又はその既往,心機能障害,高血圧症,過敏症歴,気管支喘息,SLE,潰瘍性大腸炎,クローン病,高齢者.

〔相〕(1)ワルファリンの作用増強. (2)チアジド系薬の作用減弱. (3)リチウム,メトトレキサートの血中濃度上昇.

〔副〕〔重大な副作用〕ショック,皮膚粘膜眼症候群,汎血球減少→中止,消化性潰瘍→減量・休薬・中止. 〔その他の副作用〕光線過敏症,発疹,そう痒感,蕁麻疹,紅斑,腹痛,悪心･嘔吐,食欲不振,下痢,口内炎,消化不良,腹部膨満感,舌炎,口渇,めまい,しびれ,眠気,頭痛,肝機能異常,蛋白尿,腎機能異常,顕微鏡的血尿,白血球・血小板減少,発赤,目のかすみ,浮腫,発熱,胸痛,ほてり,倦怠感.

〔妊〕(1)安全性未確立→有益時のみ投与. (2)動物で乳汁移行→授乳中止.

〔小児〕安全性未確立.

〔作用機序〕
(1)プロスタグランジン(E2)生合成抑制作用, (2)多形核白血球機能抑制作用, (3)ブラジキニン産生抑制作用が総合して抗炎症・鎮痛作用を示すと考えられる.

〔体内動態〕
Cmax：12μg/mL(200mg p.o.)
Tmax：1.4hr(200mg p.o.)
t1/2：5.5hr(200mg p.o.)
F：>80%
Vd：0.36L/kg
CL：0.78mL/min/kg
治療域血漿中濃度：13μg/mL
血漿たん白結合率：99%
尿中排泄率：15〜17%
主な代謝物：グルクロン酸抱合体

mp：145〜149℃(分解)
★白色〜微黄色の結晶又は結晶性の粉末でにおいはなく,味は苦い.
pKa：4.5
★本品はメタノール,無水エタノール,アセトン又はエーテルに溶けやすく,水にほとんど溶けない.

〔効〕慢性関節リウマチ,変形性関節症,腰痛症,変形性脊椎症,頸肩腕症候群,肩関節周囲炎,痛風発作,外傷後・手術後の消炎・鎮痛.

〔用〕(内)1日400mgを1〜2回に分服,1日600mgまで.

〔禁〕消化性潰瘍,重篤な肝・腎障害,本剤過敏症,アスピリン喘息・その既往歴,妊婦.

〔慎〕上記疾患の既往歴,血液異常・その既往歴,過敏症歴,気管支喘息,高齢者,小児.非ステロイド性抗炎症薬長期投与による消化性潰瘍でミソプロストール投与中.

〔相〕(1)ワルファリンとの併用時は慎重投与. (2)リチウムの作用増強. (3)ニューキノロン系抗菌薬でけいれん.

〔副〕〔重大な副作用〕ショック,アナフィラキシー様症状,皮膚粘膜眼症候群. 〔その他の副作用〕消化性潰瘍→中止,胃・腹部不快感,胃・腹痛,嘔気・嘔吐,食欲不振,便秘,下痢,発疹,そう痒,眠気,頭痛,眩暈,GOT・GPT上昇,Al-Pの上昇,浮腫,口内炎,舌荒れ,口渇,倦怠感,発汗,胸部圧迫感,耳鳴,かすみ目,尿沈済の異常.

〔妊〕投与しない.

〔乳〕授乳を避ける.

〔作用機序〕
プロスタグランジン生合成酵素阻害作用を持つ.消炎・解熱・鎮痛作用を平均して持ち,その作用は持続的で,ピロキシカムと同様に長時間作用型である.消化管障害作用は極めて弱い.

〔体内動態〕
Cmax：67μg/mL,
Tmax：2〜4hr(400mg p.o.)
t1/2：約50hr
血漿たん白結合率：99.8%

mw：293.32
mp：161〜165℃(分解)
★白色〜帯黄白色の結晶性の粉末.においはないか又はわずかな特異なにおいがあり,味は苦い.
pKa：1.00, 4.23
★ほとんど溶けない.

oxaproin
アクチリン
Actirin
(ワイス,日本商事)
アルボ
Alvo
(大正)
―錠：100mg, 200mg

〔効〕腰痛症,頸肩腕症候群,肩関節周囲炎,手術・外傷・抜歯後の消炎・鎮痛.

〔用〕(内)1日225mgを3回に分服.頓用1回75〜150mg.

〔禁〕消化性潰瘍,重篤な血液異常・肝障害・腎障害・心機能不全・高血圧症,本剤過敏歴,アスピリン喘息.

〔慎〕消化性潰瘍歴,血液異常・肝障害・腎障害またはその既往歴,出血傾向,心機能障害,高血圧症,気管支喘息,SLE,潰瘍性大腸炎,クローン病,過敏症歴,高齢者,小児.

〔相〕併用注意：(1)ワルファリン,スルホニル尿素系血糖降下剤で相互に作用増強. (2)炭酸リチウムの血中濃度上昇. (3)チアジド系利尿薬,フロセミドの作用増強. (4)ニューキノロン系抗菌剤でけいれん.

〔副〕〔重大な副作用〕消化性潰瘍→中止.ショック,アナフィラキシー様症状,喘息発作(アスピリン喘息). 〔その他の副作用〕胃痛,悪心・嘔吐,胃部不快感,腹痛,胃重感,口内炎,食欲不振,便秘,腹部膨満感,胸やけ,下痢,点状出血,白血球増多,貧血,蕁麻疹,紅斑,発疹,かゆみ,腎機能異常,肝機能異常,眠気,頭痛,めまい,立ちくらみ,血圧上昇,むくみ,眼瞼のはれ.

〔妊〕(1)安全性未確立→有益時のみ投与.動物の妊娠末期投与で胎仔の動脈管収縮. (2)動物で乳汁移行→授乳を避ける.

〔作用機序〕
シクロオキシゲナーゼ阻害によるプロスタグランジン生合成抑制が,抗炎症・鎮痛効果の主たる作用機序であるが,一部ケミカルメディエーター(ブラジキニン・ヒスタミン)の遊離抑制作用も関与していると考えられる.

〔体内動態〕
Cmax：5.4μg/mL(75mg p.o.),
Tmax：1.2hr(75mg p.o.)
t1/2：2.2hr(75mg p.o.)
血漿たん白結合率：>99%(アルブミンと結合)
尿中排泄率：4.3%(24hr)

mw：339.34
mp：144〜150℃
★白色の結晶性の粉末で,においはないか又はわずかな特異なにおいがあり,味はない.
pKa：3.3
★ジメチルホルムアミドに極めて溶けやすく,クロロホルムに溶けやすく,無水エタノールにやや溶けやすく,エーテルにやや溶けにくく,0.01mol/L水酸化ナトリウム試液にとけにくく,水にほとんど溶けない.
油水分配係数：1.87(pH7, クロロホルム/水系)

mofezolac
ジソペイン
Disopain
(大鵬-吉冨)
―錠：75mg

◆安全性情報
H13/01/31