レボチロキシンナトリウム |
〔効〕粘液水腫,クレチン病,甲状腺機能低下症(原発性,下垂体性),甲状腺腫.
〔用〕(内)1日1回25〜400μg.初期量1日25〜100μg,維持量1日100〜400μg.
|
〔禁〕新鮮な心筋梗塞.
〔慎〕狭心症,陳旧性心筋梗塞,動脈硬化症,高血圧症,副腎皮質機能不全,脳下垂体機能不全,糖尿病,高齢者.
〔相〕(1)ワルファリンの作用を増強. (2)エピネフリン,ノルエピネフリンとの併用で冠不全発作.
(3)強心配糖体との併用でジギタリス中毒. (4)血糖降下薬の作用を減弱. (5)エフェドリン,メチルエフェドリンの作用を増強. (6)コレスチラミンにより吸収遅延,減少.
〔副〕〔重大な副作用〕ショック,うっ血性心不全,狭心症. 〔その他の副作用〕過剰投与(心悸亢進,脈拍増加,不整脈,振戦,不眠,頭痛,眩暈,発汗,神経過敏・興奮・不安感・躁うつ,食欲不振,嘔吐,下痢,筋肉痛,月経障害,体重減少,脱力感,皮膚潮紅),肝機能障害→減量・休薬,過敏症→中止,リオチロニンでショック.
|
〔作用機序〕
たん白合成を促進して組織・器官の分化や成長,発育を促進する.組織の酸素消費を高め基礎代謝を上昇させる.肝グリコーゲンの分解を促進し,また血中脂質,特にコレステロール量を減少させる,水や電解質の排泄は増加する.
〔体内動態〕
Tmax:投与直後(i.v.)
t1/2:6〜7day(正常者)
9〜10day(甲状腺機能低下者)
血漿たん白結合率:大部分結合
主な代謝物:脱ヨード化, T3, rT3となる.
|
mw:798.86(無水物)
★微黄白色〜淡黄褐色の粉末.においはない.
[α]20D:-5〜-6°(エタノール-水酸化ナトリウム試液混液)
★ほとんど溶けない.
★光によって徐々に着色.
|
リオチロニンナトリウム |
〔効〕粘液水腫,クレチン病,甲状腺機能低下症(原発性,下垂体性),慢性甲状腺炎,甲状腺腫.
〔用〕(内)初期量1日5〜25μg,1〜2週間ごとに漸増,維持量1日25〜75μg.
|
〔作用機序〕
薬効はレボチロキシンナトリウムと同じであるが,より速効性で効力は3〜5倍強い.
〔体内動態〕
t1/2:2〜3day
治療域血漿中濃度:0.7〜1.6ng/mL
主な代謝物:T3 triiodothyroacetic acidの硫酸抱合体
|
mw672.96
mp:236〜237℃(分解)
★白色〜淡褐色の粉末.においはない.
[α]20D:+18〜+22℃(エタノール-塩酸混液)
★ほとんど溶けない.
|