〔効〕甲状腺機能亢進症.

〔用〕(内)初期量として1日30mgを3〜4回に分服,重症時1日40〜60mg.1〜4週ごとに漸減,維持量1日5〜10mgを1〜2回に分服. 小児：初期量5〜9歳で1日10〜20mg, 10〜14歳で1日20〜30mgを2〜4回に分服. 妊婦：初期量1日15〜30mgを3〜4回に分服. (注)主として救急時に1回30〜60mgを皮下注・筋注・静注.

〔禁〕本剤過敏歴.

〔慎〕肝障害,中等度以上の白血球減少,血液障害.

〔相〕(1)ワルファリンの抗凝血作用に影響. (2)ジギタリス製剤の作用に影響.

〔副〕〔重大な副作用〕劇症肝炎,SLE様症状→中止.無顆粒球症,白血球減少,低プロトロンビン血症,第VII因子欠乏症,血小板減少性紫斑病,再生不良性貧血. 〔その他の副作用〕肝機能障害→中止,毛髪の脱落,皮膚色素沈着,そう痒感,紅斑,悪心・嘔吐,下痢,食欲不振,頭痛,眩暈,末梢神経異常,発疹,蕁麻疹,発熱→他剤に切替,過量投与で甲状腺腫,甲状腺機能低下,倦怠感,りんぱ節腫脹,関節痛,筋肉痛,唾液腺肥大,浮腫,味覚減退.

〔妊〕胎児に甲状腺腫,甲状腺機能抑制を起こすとの報告あり→安全性未確立.

〔乳〕授乳中止.

〔作用機序〕
甲状腺内におけるペルオキシダーゼによるヨウ化物の酸化及びモノ及びヨードチロシンからチロキシン及びトリヨードチロニンにいたる共役縮合反応を競合的に阻害して甲状腺ホルモンの産生を阻止する.

〔体内動態〕
Cmax：0.92μg/mL,
Tmax：1hr(60mg p.o.)
t1/2：4〜5hr
CL：1.2mL/min/kg(i.v.)

mw：114.17
mp：144〜147℃
★白色〜微黄白色,わずかに特異なにおい.苦い.
pKa：約11.7
★溶けやすい.

thiamazole
メルカゾール
Mercazole
(ルセル森下,中外)
―錠：5mg
―注：1mL中10mg
pH：4.5〜6.0
浸透圧比(生理食塩液対比)：約1

◆使用上の注意改定指示
H13/10/17

〔効〕甲状腺機能亢進症.

〔用〕(内)初期量として1日300mgを3〜4回に分服,重症時1日400〜600mg.1〜4週ごとに漸減,維持量1日50〜100mgを1〜2回に分服. 小児：初期量5〜9歳で1日100〜200mg, 10〜14歳で1日200〜300mgを2〜4回に分服. 妊婦：初期量1日150〜300mgを3〜4回に分服.

〔禁〕本剤過敏症.

〔慎〕肝障害,中等度以上の白血球減少,血液障害.

〔相〕(1)ワルファリンの抗凝血作用に影響. (2)ジギタリス製剤の作用に影響.

〔副〕〔重大な副作用〕劇症肝炎,SLE様症状→中止.無顆粒球症,白血球減少症,低トロンビン血症,第VII因子欠乏症,血小板減少性紫斑病,再生不良性貧血. 〔その他の副作用〕黄疸,肝障害,毛髪の脱落,皮膚色素沈着,そう痒感,紅斑,悪心・嘔吐,下痢,食欲不振,頭痛,眩暈,末梢神経異常,発疹・蕁麻疹,発熱→他剤に,過量投与で甲状腺腫,甲状腺機能低下,倦怠感.

〔作用機序〕
チアマゾールに同じ.

〔体内動態〕
Cmax：5.5μg/mL,
Tmax：1hr
t1/2：1.1hr
血漿たん白結合率：約76〜80%
主な代謝物：グルクロン酸抱合体

mw：170.24
mp：218〜221℃
★白色の粉末.においはなく,味は苦い.
★極めて溶けにくい.

propylthiouracil
チウラジール
Thiuragyl
(東京田辺)
プロパジール
Propacil
(中外)
―錠：50mg

◆使用上の注意改定指示
H13/10/17