エナント酸テストステロン |
〔効〕〔用〕(注)(1)男子性腺機能不全:1回100mgを7〜10日ごと,又は1回250mgを2〜4週間ごとに筋注.
(2)造精機能障害による男子不妊症:1回50〜250mgを2〜4週ごとに無精子症になるまで筋注. (3)再生不良性貧血・骨髄線維症・腎性貧血:1回100〜250mgを1〜2週間ごとに筋注.
(4)末期女性性器癌の疼痛緩和・手術不能の乳癌:1回250mgを毎週1回筋注.
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〔禁〕アンドロゲン依存性腫瘍,妊婦・その可能性.
〔慎〕前立腺肥大,心・腎疾患,癌の骨転移,高齢者.
〔相〕ワルファリンの作用を増強.
〔副〕肝機能検査値の異常,女性で回復しがたい嗄声・多毛,座瘡,色素沈着,月経異常,陰核肥大,性欲亢進,男性で陰茎肥大,持続勃起,大量継続投与で睾丸萎縮・精子減少・精液減少などの睾丸機能抑制,過敏症→中止,多幸症状,脱毛,皮膚色調の変化.
〔妊〕投与しない.
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〔作用機序〕
前立腺,精嚢のような副性器の発育を促し,精液の産生を高める.また,睾丸精細管の造精機能を促進し,男性の二次性徴の発現を高める.一方,女性の乳腺の発育や乳汁分泌の抑制作用も有する.
〔体内動態〕
Cmax:34μg/mL,
Tmax:7days(100mg i.m.)
t1/2:144hr
尿中排泄率:50%(7day)
主な代謝物:グロクロニド, 硫酸エステル
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mw:400.60
mp:約36℃
★白色〜微黄色の結晶若しくは結晶性粉末,又は微黄褐色のな液.においはないか又はわずかに特異なにおい.
[α]20D:+77〜+88°(ジオキサン)
★ほとんど溶けない.
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フルオキシメステロン |
〔効〕男子性腺機能不全(類宦官症).
〔用〕(内)1日2〜5mgを1〜2回に分服.
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〔禁〕アンドロゲン依存性腫瘍,肝障害.
〔慎〕前立腺肥大,心・腎疾患,癌の骨転移,高齢者,糖尿病.
〔副〕肝機能検査値の異常,黄疸→減量・中止,女性で回復しがたい嗄声・多毛,座瘡,色素沈着,月経異常,陰核肥大,性欲亢進→減量・中止,男性で陰茎肥大,持続性勃起,大量継続投与で睾丸萎縮・精子減少・精液減少→減量・中止,過敏症→中止,悪心,嘔吐,食欲不振,多幸症状,脱毛,皮膚色調の変化.
〔妊〕投与しない.
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〔作用機序〕
エナント酸テストステロンに同じ.
〔体内動態〕
Cmax:335μg/mL,
Tmax:1hr(50mg p.o.)
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mw:336.45
mp:270〜278℃
★白色の結晶又は結晶性粉末.においはない.
[α]D:+104〜+112°(エタノール)
★ほとんど溶けない.
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