〔効〕更年期障害に伴う症状(血管運動神経症状,泌尿生殖器の萎縮症状,エストロゲン欠乏による睡眠障害),卵巣欠落症状.

〔用〕(外)1枚を下腹部,背部のいずれかに貼付し,2日毎にはり替える.効果不十分な場合は2枚まで.

〔禁〕エストロゲン依存性腫瘍(乳癌,性器癌),血栓性静脈炎,肺塞栓症又はその既往,本剤に過敏症,妊婦・妊娠の可能性,授乳婦.

〔慎〕子宮筋腫,子宮内膜症又はその既往,乳癌家族素因が強い,乳房結節,乳腺症,乳房レントゲンに異常,心・腎疾患又はその既往,糖尿病,高血圧,片頭痛,てんかん,肝障害.

〔副〕〔重大な副作用(海外)〕アナフィラキシーショック.静脈血栓塞栓症,血栓性静脈炎. 〔その他の副作用〕接触皮膚炎(刺激症状,紅斑,そう痒),かぶれ,水疱,化膿性湿疹,色素沈着,皮膚剥脱,不正出血,消退出血,帯下,外陰部そう痒,子宮内膜増殖,乳房痛,乳房緊満感,頭痛,不眠,眩暈,動悸,胸部不快感,嘔吐,嘔気,腹部膨満感,心窩部痛,浮腫,ナトリウム体液貯留,全身のそう痒,発疹,蕁麻疹,アレルギー性接触皮膚炎,肝機能障害(GOT,GPT,Al-P上昇),背部痛,腰痛,耳鳴,発熱,倦怠感,長期連用で血栓.外国で血圧上昇・静脈瘤の悪化・胆汁うっ滞性黄疸・片頭痛・下肢痛.

〔妊〕投与しない.

室温.

〔作用機序〕
卵巣機能低下又は消失によるエストロゲン欠乏により,紅潮,発汗等の血管運動神経症状,泌尿生殖器の萎縮症状,睡眠障害等を引き起こすが,本剤は17β-エストラジオールを経皮的に直接全身循環中へ供給し,エストラジオールの血中濃度を閉経前女性の卵胞期初期の濃度に維持することにより,これらの症状を軽減させる.

〔体内動態〕
Cmax：46〜133pg/mL
Tmax：36〜48hr(1枚を48時間貼付)
t1/2：約2hr(貼付剤除去後)
治療域血漿中濃度：50.8pg/mL(1枚を隔日5回反復貼付)
主な代謝物：抱合体(グルクロン酸・硫酸), エストロン, エストリオール及びそれらの抱合体.

mw：272.39
mp：175〜180℃
[α]20D：+75〜+82°(ジオキサン)
★白色〜微黄色の結晶又は結晶性粉末で,においはない.
★ほとんど溶けない.
★吸湿性.

estradiol
エストラダームTTS
Estraderm TTS
(ノバルティス)
―貼付剤：1枚中2mg

◆使用上の注意改定指示
H14/10/30

〔効〕無月経,無排卵周期症,月経周期異常(希発月経,多発月経),月経量異常(過少月経,過多月経),月経困難症,機能性子宮出血,子宮発育不全症,卵巣欠落症状,更年期障害,乳汁分泌抑制.

〔用〕1回0.1〜5mgを隔日又は毎日1回,筋注・皮下注.

〔禁〕エストロゲン依存性腫瘍(乳癌,性器癌)・その疑い,血栓性静脈炎・肺塞栓症・その既往歴,子宮内膜症・その疑い,妊婦・妊娠・可能性.

〔慎〕肝障害,子宮筋腫,心疾患・腎疾患又はその既往歴,てんかん,糖尿病,思春期前の少女.

〔相〕血糖降下薬の作用を減弱させる.

〔副〕大量継続で高Ca血症,Na・体液の貯留,消退出血,不正出血,経血量の変化,乳房痛,乳房緊満感,過敏症→中止,長期連用では同種の薬剤で血栓症,精神障害既往に再発→中止,頭痛.

〔作用機序〕
子宮内膜や子宮頸管の増殖を促し,子宮筋の運動性を亢進する.膣に対しては粘膜上皮の角化を促す.また,乳管の発育を促進するとともに,脳下垂体性ゴナドトロピンの分泌を抑制するため更年期障害に対し有効である.

〔体内動態〕
Cmax：0.25ng/mL,
Tmax：12hr(0.2mg i.m.)
尿中排泄率：10%
主な代謝物：エストリオール

mw：376.50
mp：191〜198℃
★白色の結晶性の粉末.においはない.
[α]20D：+54〜+58°(アセトン)
★ほとんど溶けない.

estradiol benzoate
エストホルモン
Estohormon
(富士)
ペラニン・ベンツォアート
Pelanin benzoat
(持田)
―油性注：1mL中1mg, 5mg
オバホルモン
Ovahormon
(帝国臓器)
ペラニン・サスペンション
Pelanin suspension
(持田)
―水性懸濁注：1mL中0.2mg, 1mg

◆使用上の注意改定指示
H14/10/30

〔効〕無月経,月経周期異常(希発月経,多発月経),月経量異常(過少月経,過多月経)月経困難症,機能性子宮出血,子宮発育不全症,卵巣欠落症状,更年期障害,不妊症.

〔用〕(注)1回5〜10mgを1〜4週ごとに筋注.

〔禁〕エストロゲン依存性腫瘍(乳癌,性器癌),血栓性静脈炎・肺塞栓症又はその既往歴,子宮内膜症,妊婦・妊娠の可能性.

〔慎〕肝障害,子宮筋腫,心・腎疾患,てんかん,糖尿病,思春期前の少女.

〔副〕大量継続投与で高Ca血症,Na・体液の貯留,消退出血,不正出血,経血量の変化,乳房痛,乳房緊満感,過敏症→中止,長期連用では同種薬剤で血栓症,精神障害既往者に再発→中止,頭痛.

〔妊〕投与しない.

〔作用機序〕
安息香酸エストラジオールに同じ.

〔体内動態〕
Cmax：約10μg/mL,
Tmax：3day(10mg i.m.)
血漿たん白結合率：50%
主な代謝物：エストリオール

mw：356.50
mp：143〜150℃
★白色の結晶又は結晶性の粉末で,においはない.
[α]D：+41〜+47°(ジオキサン)
★ほとんど溶けない.

estradiol valeriate
プロギノンデポー
Progynon-depot
(シェーリング)
ペラニンデポー
Pelanin depot
(持田)
―油性注：1mL中5mg, 10mg
溶媒：ゴマ油

◆使用上の注意改定指示
H14/10/30

〔効〕更年期障害,膣炎(老人,小児及び非特異性),子宮頸管炎,子宮膣部びらん,老人性骨粗鬆症(0.5, 1mg錠). (注)他に分娩時の頸管軟化.

〔用〕(内)1回0.1〜1.0mgを1日1〜2回服用. 骨粗鬆症：1日2mgを2回に分服. (注)1回1mgを週1〜2回皮下注・筋注.頸管軟化には1日5〜20mg.

〔禁〕エストロゲン依存性腫瘍(乳癌,性器癌)・その疑い,血栓性静脈炎・肺塞栓症とその既往歴. (注)本剤過敏症.

〔慎〕肝障害,子宮筋腫,心疾患・腎疾患・その既往歴,アレルギー体質.

〔副〕(注)ショック→中止,子宮の不正出血,乳房痛,乳房緊満感,過敏症→中止,悪心・嘔吐,食欲不振,長期連用では同種の薬剤で血栓症.

〔作用機序〕
安息香酸エストラジオールに同じ.

〔体内動態〕
t1/2：60min
尿中排泄率：約85%(72hr)
主な代謝物：グルクロン酸抱合体

mw：288.39
mp：281〜286℃
★白色の結晶性の粉末で,においはない.
[α]20D：+54〜+62°(ジオキサン)
★ほとんど溶けない.

estriol
エストリール
Estriel
(持田)
オバポーズ
Ovapause
(三共)
ホーリン
Holin
(帝国臓器)
―錠：0.1mg, 0.5mg, 1mg
―注：1mg, 10mg, 20mg
pH：4.5〜5.5
浸透圧比：約1

◆使用上の注意改定指示
H14/10/30

〔効〕(内)更年期障害,卵巣欠落症状,卵巣機能不全症,膣炎(老人,小児,非特異性),機能性子宮出血. (注)産婦人科・耳鼻咽喉科・泌尿器科・外科領域における手術中・前後の出血の予防と治療,鼻出血,機能性子宮出血.

〔用〕(内)1日0.625〜1.25mgを服用,機能性子宮出血・膣炎では1日0.625〜3.75mg. (注)1回20mgを静注・筋注,小児1回5〜10mg.

〔禁〕エストロゲン依存性腫瘍(乳癌,性器癌),血栓性静脈炎・肺塞栓症又はその既往歴. (注)本剤過敏症.

〔慎〕肝障害,心・腎疾患,てんかん,糖尿病. (内)子宮筋腫,思春期前の少女.

〔相〕(1)イプリフラボンが本剤の作用増強. (2)血糖降下剤の作用減弱.

〔副〕〔重大な副作用〕(内)血栓症. (注)ショック→中止. 〔その他の副作用〕大量継続投与でNa・体液の貯留,過敏症→中止,子宮の不正出血,経血量の変化,乳房痛,乳房緊満感の悪心・嘔吐. (内)食欲不振,膵炎.

〔作用機序〕
血管壁及び血管周囲組織の強化作用及び血管透過性の抑制作用を示す.また,組織アクチベーターと結合して線溶系を抑制し,アンチトロンビンIIIの凝固活性や免疫活性を阻害して止血作用を示す.

〔体内動態〕
主な代謝物：グルクロン酸抱合体
硫酸抱合体型分画

エストロン硫酸ナトリウム

mw：372.4

エクイリン硫酸ナトリウム

mw：370.4
★主としてエストロン硫酸ナトリウムとエクイリン硫酸ナトリウムを含む白色〜微黄褐色の粉末で,特異なにおいがあり,味はわずかに苦い.
★溶けやすい.
原体：妊馬尿より抽出精製.

conjugated estrogens
プレマリン
Premarin
(旭化成-エーザイ,ワイス)
―錠：0.625mg, 1.25mg
―注：20mg (溶解液付)
pH：6.7〜7.7
浸透圧比(生理食塩液対比)：0.8〜1.2

◆使用上の注意改定指示
H13/04/25(1)
H13/04/25(2)
H14/10/30