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卵胞・黄体混合ホルモン


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名称及び製剤 治療に関する項目 使用上の注意に関する項目 作用機序と体内動態 化学構造及び物性

ドオルトン
Duoluton
(シェーリング)
―錠:ノルゲストレル0.5mg
エチニルエストラジオール0.05mg

〔効〕〔用〕(内)(1)機能性子宮出血:1日1錠を7〜10日間服用. (2)月経困難症,月経周期異常(稀発月経,多発月経),過多月経,子宮内膜症,卵巣機能不全による不妊症:1日1錠を月経周期第5日から約3週間服用.

〔禁〕エストロゲン依存性腫瘍,血栓性静脈炎,肺塞栓症・その既往歴,重篤な肝障害・肺疾患,前回妊娠中に黄疸・持続性そう痒症・悪化した耳硬化症の既往歴,妊娠ヘルペス既往歴,鎌状赤血球貧血,デュビン・ジョンソン症候群,ローター症候群,脂質代謝異常,妊婦・妊娠の可能性・診断未確定の異常性器出血.

〔慎〕肝障害,子宮筋腫,心・腎疾患又はその既往歴,てんかん,糖尿病,思春期前の少女,ポルフィリン症,テタニー,高血圧,授乳中.

〔相〕バルビツール酸,フェニルブタゾン,フェニトイン,リファンピシン,グリセオフルビンで本剤の作用減弱.

〔副〕〔重大な副作用〕血栓症(初めての片頭痛,激しい頭痛の頻発,急性視力障害,血栓性静脈炎・血栓塞栓症の初期症状,手術予定,体を動かせない状態での顕著な血圧上昇)→中止.肝機能異常,黄疸→中止. 〔その他の副作用〕子宮の不正出血(破綻出血,点状出血),経血量の変化,帯下の増加,乳房痛,乳房緊満感,発疹→中止,浮腫,体重増加→休薬,心悸亢進,血圧上昇,悪心・嘔吐,食欲不振,下痢,腹痛,胃痛,便秘,口内炎,口渇,頭痛,眠気,倦怠感,眩暈,神経過敏,座瘡,色素沈着,熱感,腰痛,肩こり,冷感,コンタクトレンズの不調.

〔妊〕投与しない.

〔作用機序〕
ノルゲストレル(黄体ホルモン)は単独でも排卵を抑制するが,少量のエチニルエストラジオール(卵胞ホルモン)を配合すると排卵抑制効果が増強される.また下垂体前葉抑制作用の他に子宮内膜,卵管や頸管分泌変化による受精妨害作用も考えられている.

〔体内動態〕
Tmax:3hr(4mg p.o.)
尿中排泄率:64%(4mg p.o.)
主な代謝物:3α,5β-tetrahydronorgestrelのグルクロン酸抱合体, 16β-hydroxynorgestrelの硫酸抱合体.


ノルゲストレル(局)

mw:312.45
mp:206〜212℃


エチニルエストラジオール(局)

mw:296.41
mw:180〜186℃又は142〜146℃(結晶多形)
★ノルゲストレル(dl体):白色の結晶又は結晶性の粉末で,においはない.
★エチエルエストラジオール:白色〜微黄色の結晶又は結晶性の粉末で,においはない.
[α]20D:-26〜-31°(エチニルエストラジオール)(ピリジン)
★ノルゲストレル:ほとんど溶けない.
★エチニルエストラジオール:ほとんど溶けない.

配合剤
ルテス・デポー
Lutes-depot
(持田)
―油性注:1mL中 カプロン酸ヒドロキシプロゲステロン250mg
安息香酸エストラジオール10mg
溶媒:ヒマシ油

〔効〕機能性子宮出血.

〔用〕(注)1回1mLを筋注.

〔禁〕エストロゲン依存性腫瘍・その疑い,血栓性静脈炎,肺塞栓症・その既往歴,重篤な肝障害・肝疾患,妊娠ヘルペス既往歴.

〔慎〕子宮筋腫,心・腎疾患又はその既往歴,てんかん,糖尿病.

〔相〕(1)リファンピシンで本剤の作用減弱. (2)血糖降下剤の作用減弱.

〔副〕肝機能異常,黄疸→休薬,乳房緊満感,乳房痛,発疹→中止,浮腫,体重増加→休薬,悪心・嘔吐,下痢,頭痛,眠気,倦怠感.

〔妊〕投与しない.

〔作用機序〕
ドオルトンに同じ.

〔体内動態〕
主な代謝物:エストラジオール, 17-ケトステロイド, 17-ハイドロキシケトステロイド, エストリオール, 硫酸抱合体, グルクロン酸抱合体


カプロン酸ヒドロキシプロゲステロン

mw:428.62
mp:120〜124℃
★白色〜微黄白色の結晶性粉末.においはない.
[α]20D:+58〜+63°
★ほとんど溶けない.


安息香酸エストラジオール(局)

mw:376.50
mp:191〜198℃
★白色の結晶性粉末.においはない.
★ほとんど溶けない.
[α]20D:+54〜+58°(アセトン)


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