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その他のホルモン及び抗ホルモン剤


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名称及び製剤 治療に関する項目 使用上の注意に関する項目 作用機序と体内動態 化学構造及び物性
グルカゴン

〔効〕〔用〕(注)(1)成長ホルモン分泌機能検査:1単位又は0.03単位/kgを皮下・筋注. (2)インスリノーマの診断:1単位を静注. (3)肝糖原検査:1単位を生食20mLに溶解し3分で静注,小児0.03単位/kgを筋注. (4)低血糖時の救急処置:1単位を筋注・静注. (5)消化管のX線・内視鏡検査の前処置:0.5〜1単位を筋注・静注.
ただし(2)はイトウ-清水のみ.

〔禁〕褐色細胞腫.

〔相〕プロプラノロールで低血糖,インスリンの作用減弱,ワルファリンの作用増強.

〔副〕〔重大な副作用〕ショック.低血糖(嘔吐,嘔気,全身倦怠,傾眠,顔面蒼白,発汗)→糖質補給. 〔その他の副作用〕腹痛,悪心,心悸亢進,熱感,発赤,眩暈.血圧低下,白血球増加,LDH上昇,顔色不良,発汗,血清カリウム低下.

〔妊〕投与しないのが望ましい.

〔貯〕遮光,冷所.

〔作用機序〕
肝細胞膜のレセプターに結合して,アデニル酸シクラーゼを活性化し,cAMPを上昇させることにより肝グリコーゲンの分解を促進する.また,糖新生酵素の合成を促進し肝からの糖の放出を高める.別に,ランゲルハンス島β細胞からのインスリンの分泌を促進する.

〔体内動態〕
Cmax:102ng/mL,
Tmax:2〜3min(1mg i.v.)

mw:3482.78
mp:明確な融点を示さない(170℃付近までは安定)
★白色の結晶性の粉末で,においはない.
[α]22D:-29〜-41°(塩酸)
pKa:単一の値を示さないが,等電点における総合されたpKaは約7.
★ほとんど溶けない.

・遺伝子組換え法(ノボノルディスク)
・合成ペプチド法(イトウ-清水)

glucagon
(イトウ-清水,ノボノルディスク)
―注(劇):1V中1USP単位(≒1mg)
水にほとんど溶けないが,塩酸・乳糖を加え凍結乾燥し,溶けやすくした.
溶解後pH:2.5〜3
浸透圧比:0.9

◆使用上の注意改定指示
H13/03/26

クエン酸クロミフェン(局)

〔効〕排卵障害に基づく不妊症の排卵誘発.

〔用〕(内)1日50mgを5日間投与.無効の場合1日100mgを5日間に増量(これを上限とする).

〔禁〕卵巣腫瘍・多嚢胞卵巣症候群以外の卵巣腫大,肝障害,妊婦. 〔原則禁忌〕児を望まない無排卵患者.

〔慎〕肝障害・肝疾患既往歴,多嚢胞性卵巣.

〔副〕下腹部痛などの卵巣腫大症状→中止,霧視→中止,発疹→中止,5%以上のBSP排泄遅延,悪心・嘔吐,食欲不振,頭痛,情動不安,顔面潮紅,尿量増加,口渇,疲労感.

〔妊〕絶対に投与しない(妊娠初期の投与に注意).

〔服薬指導〕視覚障害→車の運転などをしない.
治療期間中は基礎体温を記録し,基礎体温が高温相に移行した場合投与中止.

〔作用機序〕
弱いエストロゲン作用と強い抗エストロゲン作用を有する.抗エストロゲン作用はエストロゲンの受容体への結合を阻害し,視床下部,下垂体へのfeedback抑制作用を妨害して,ゴナドトロピン放出ホルモンとゴナドトロピンの分泌を促進し,排卵を誘発する.

〔体内動態〕
Tmax:3hr

mw:598.09
mp:約115℃
★白色〜微黄白色粉末.においはない.
★溶けにくい.
★光によって徐々に着色.

clomifene citrate
クロミッド
Clomid
(シオノギ)
―錠:50mg

酢酸シプロテロン

〔効〕思春期早発症.

〔用〕(内)1日50〜100mgを2〜3回に分服.

警告:長期大量投与を受けた患者に肝細胞がんが現れたとの報告がある.したがって,他の薬剤の効果が不十分で治療上本剤の投与が不可欠な場合にだけ投与し,効果が認められない場合に漫然と投与を継続しない.投与中及び投与後も定期的に超音波検査,α-フェトプロテイン検査を行うなど患者の状態を十分に観察する.異常が認められた場合は直ちに投与を中止し,適切な処置を行う.

〔禁〕肝疾患,消耗性疾患,重篤なうつ病,血栓症・血栓塞栓症又はその既往歴,鎌状赤血球貧血.

〔副〕発疹→中止.体重増加,悪心・嘔吐,腹痛,女性型乳房,乳房緊満感,乳房痛,副腎皮質機能の低下,抑うつ,頭痛,眠気,疲労感,生殖能抑制,倦怠感.

〔作用機序〕
アンドロゲンレセプターにおいて競合的に阻害し,強力な抗アンドロゲン(抗男性ホルモン)作用を示す,また下垂体からのゴナドトロピンの分泌を抑制する.

〔体内動態〕
Cmax:400ng/mL,
Tmax:3.8hr(50mg p.o.)
t1/2:7.9hr
尿中排泄率:33%(10day)
主な代謝物:15β-OH-酢酸シプロテロン

mw:416.94
mp:208〜212℃
★白色〜微黄白色の結晶又は結晶性粉末.におい及び味はない.
[α]20D:+147〜+153°(クロロホルム)
★ほとんど溶けない.

cyproterone acetate
アンドロクール
Androcur
(シェーリング)
―錠:50mg

テルグリド

〔効〕高プロラクチン血性排卵障害,高プロラクチン血性下垂体腺腫(外科的処置を必要としない場合),乳汁漏出症,産褥性乳汁分泌抑制.

〔用〕(内)1日1mgを2回食後に分服.

〔禁〕麦角製剤過敏歴,妊娠中毒症,産褥期高血圧.

〔慎〕下垂体腺腫がトルコ鞍外に進展し視力障害等の著明な患者,妊婦・その可能性,肝・腎・心血管障害またはその既往,消化性潰瘍・その既往,精神病・その既往,レイノー病.

〔相〕(1)降圧剤の作用増強. (2)飲酒で相互に作用増強. (3)マクロライド系薬で血中濃度上昇(類薬). (4)フェノチアジン系薬で相互に作用減弱.

〔副〕〔重大な副作用(類薬)〕ショック→中止.胸膜・肺の線維性変化→中止.幻覚・妄想・譫妄→減量・休薬,胃・十二指腸潰瘍悪化→中止. 〔その他の副作用〕悪心・嘔吐,ふらつき,動悸,眠気,肝機能障害,過敏症.

〔高齢〕生理機能が低下しているので低用量から開始する.

〔妊〕有益時のみ投与.高プロラクチン血性排卵障害の治療中に妊娠した場合は直ちに投与中止.

〔乳〕授乳希望時は投与しない.あるいは授乳中止.

〔作用機序〕
下垂体前葉のプロラクチン産生細胞上のドパミンD2受容体に高親和性で結合し,作動薬として働く.

〔体内動態〕
Cmax:0.41ng/mL(0.5mg p.o.),
Tmax:1.3hr
t1/2:3.4hr
F:31%
Vd:1.3L/kg
CL:2.7L/min
結晶たん白結合率:68%
尿中未変化体排泄率:0.12%(24hr)

mw:34047
mp:204〜209℃
★白色〜微黄白色の結晶性の粉末.光によって徐々に着色.
★ほとんど溶けない.
pKa:約6.95
[α]20D:+25〜+29°(メタノール)
油水分配係数:1000(オクタノール/pH7.5)

terguride
テルロン
Teluron
(シェーリング)
―錠(劇):0.5mg
酢酸ブセレリン

〔効〕〔用〕(外)(1)子宮内膜症:左右の鼻腔にそれぞれ1回1噴霧(300μg)を1日3回,月経周期1〜2日目より開始. (2)中枢性思春期早発症:左右の鼻腔にそれぞれ1回1噴霧(300μg)を1日3〜6回. (3)子宮筋腫:用法は(1)と同じ.

〔禁〕診断のつかない異常性器出血,妊婦・妊娠の可能性,授乳期,本剤過敏歴.

〔慎〕肝障害,うつ病又はうつ状態,粘膜下筋腫,高血圧症,糖尿病.

〔相〕(1)性ホルモンとの併用により,効果減弱. (2)糖尿病薬との併用により,血糖降下作用減弱.

〔副〕〔重大な副作用〕うつ状態,脱毛. 〔その他の副作用〕ほてり,外陰部そう痒感,リビドー減退,膣乾燥,帯下,不正出血,子宮萎縮,卵巣過剰刺激症状,乳房緊満,乳房萎縮,発疹,湿疹,蕁麻疹,座瘡,嘔気・嘔吐,腹痛,腹部膨満感,食欲亢進,食欲減退,便秘,下痢,口渇,GOT・GPT上昇,LDHの上昇,肩こり,関節痛,けいれん,頭痛,眩暈,倦怠,神経過敏,傾眠,不眠,耳鳴,不安,しびれ感,多汗,心悸亢進,四肢冷感,鼻炎,白血球減少,体重増加,浮腫,爪の割れ,咳.

〔妊〕妊婦及び妊娠の可能性のある婦人には投与しない.

〔作用機序〕
天然の視床下部ゴナドトロピン放出ホルモンより下垂体の受容体に対する親和性が強く,反復投与により下垂体の受容体数が減少する.そのため下垂体の感受性が低下し,ゴナドトロピン及び性ホルモンの産生,分泌が抑制される.

〔体内動態〕
Cmax:117pg/mL,
Tmax:43.8min(300μg鼻腔内)
t1/2:1.1hr(鼻腔内)
尿中排泄率:1%以下(24hr)

mw:1299.49
mp:融点は観察されない.
★白色〜微黄白色の粉末又は塊である.
[α]20D:-47〜-55°
★やや溶けやすい.

buserelin acetate
スプレキュア
Suprecur
(ヘキスト-日本HMR)
―点鼻液:10mL中15mg
スプレキュアMP
―注

◆使用上の注意改定指示
H13/03/26
H14/02/13

メシル酸ブロモクリプチン(局)

〔効〕〔用〕(内)(1)産褥性乳汁分泌抑制,乳汁漏出症,高プロラクチン血性排卵障害・下垂体腺腫:1日1回2.5mgを夕食直後服用, 1日5〜7.5mgまで漸増し食直後2〜3回に分服. (2)末端肥大症,下垂体性巨人症:1日2.5〜7.5mgを食直後2〜3回に分服. (3)パーキンソン症候群:1日1回1.25〜2.5mgを朝食直後服用.1〜2週ごとに1日2.5mgずつ増量,維持量1日15〜22.5mg.

〔禁〕麦角製剤過敏歴,妊娠中毒症,産褥期高血圧.

〔慎〕下垂体腫瘍がトルコ鞍外に進展し視力障害などの著明な患者,妊婦,妊娠の可能性,肝・腎・心血管障害又はその既往歴.消化性潰瘍,レイノー病,精神病又はその既往歴.

〔相〕併用禁忌:ネルフィナビルで作用増強. 併用注意:(1)降圧薬の作用増強. (2)飲酒で相互に作用増強. (3)マクロライド系抗生物質で本剤の血中濃度上昇. (4)フェノチアジン系薬・ブチロフェノン系薬で本剤の作用減弱. (5)抗パーキンソン剤で精神神経系の副作用が増強. (6)シクロスポリンの血中濃度上昇.

〔副〕〔重大な副作用〕ショック→中止,胃・十二指腸潰瘍の悪化→中止,幻覚,妄想,せん妄,悪性症候群. 〔その他の副作用〕悪心,嘔気,嘔吐,便秘,食欲不振,胃痛・腹痛,胃部不快感,胸やけ,腹部膨満感,下痢,GOT・GPTの上昇→中止,眩暈,立ちくらみ,ショック症状,動悸,血圧低下,起立性低血圧,顔面潮紅,胸部不快感,浮腫,夜間に脚のけいれん,寒冷による可逆性の指趾蒼白,興奮,不安感,不眠,視覚異常→減量・休薬・中止,頭痛,頭重感,ジスキネジア,耳鳴,口渇,鼻閉,気力低下,眠気,発疹→中止,咳嗽,呼吸困難を伴う胸膜・肺の線維化,貧血,倦怠感,脱毛,帯下の増加,胸膜又は肺線維性変化→中止.

〔妊〕投与しない.

〔貯〕遮光,防湿.

〔備〕(1)麦角アルカロイド. (2)持続的ドパミン作動効果,プロラクチン・成長ホルモンの分泌抑制. (3)外国でけいれん,脳血管障害,心臓発作・高血圧の報告.

〔服薬指導〕著しい血圧降下→自動車の運転などをしない.

〔作用機序〕
内分泌系作用として,プロラクチン分泌抑制と,それに伴う乳汁分泌抑制作用を有する.また,中枢神経作用として,持続的なドパミンD2受容体直接作用により抗パーキンソン効果を示す.

〔体内動態〕
Cmax:2.7ng/mL,
Tmax:3hr(2.5mg p.o.)
t1/2:α相6.5hr,β相67.9hr
血漿たん白結合率:96%
尿中排泄率:2.6%(120hr)
主な代謝物:bromo-lysergic acid

mw:750.71
mp:175〜188℃(分解)
★白色〜微帯黄色・褐白色の粉末で,わずかに特異なにおい.
[α]20D:+95〜+105°(メタノール/ジクロルメタン混液)
pKa:4.86
★ほとんど溶けない.
★光によって徐々に着色.

bromocriptin mesilate
パーロデル
Parlodel
(ノバルティス)
―錠(劇):2.5mg

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