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子宮作用薬


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名称及び製剤 治療に関する項目 使用上の注意に関する項目 作用機序と体内動態 化学構造及び物性
塩酸イソクスプリン

〔効〕〔用〕(内)(1)月経困難症では1日30〜80mgを3〜4回に分服.子宮収縮抑制(切迫流産・早産)では1日30〜60mgを3〜4回に分服. (2)ビュルガー病,閉塞性動脈硬化症,血栓性静脈炎,静脈血栓症,レイノー病,レイノ―症候群,凍瘡・凍傷,特発性脱疽,糖尿病による末梢血管障害,頭部外傷後遺症に伴う随伴症状:1日30〜80mgを3〜4回に分服. (注)(1)子宮収縮抑制(切迫流・早産,過強陣痛):1回5〜10mgを1〜2時間毎に筋注.月経困難症:1回5〜10mg筋注. (2)末梢血管不全:1回5〜10mgを1日2〜3回筋注(症状が治まったら内服に切り替える).

〔禁〕(注)脳出血,分娩直後,胎盤早期剥離.

〔慎〕心悸亢進,低血圧,(内)脳出血,分娩直後.

〔相〕併用注意:(1)他のβ-刺激薬との併用により,作用が増強. (2)β-遮断薬との併用により,作用が減弱.

〔副〕悪心,嘔吐,食欲不振,下痢,胃痛,口内炎,舌炎,心悸亢進,血圧低下,頭痛,倦怠感,顔面潮紅,眩暈,ねむけ,発疹,月経過多.

〔妊〕安全性未確立→妊娠12週未満の妊娠には投与しない.

〔備〕海外で点滴静注により新生児に低血糖症,腸閉塞が現れたとの報告あり.

〔作用機序〕
子宮筋に対し,β受容体興奮作用を主として平滑筋弛緩作用.血管平滑筋のβ受容体興奮作用により血管拡張.そのほか,血液粘度低下・血液の流動性上昇により微小循環領域における血流確保.

〔体内動態〕
Cmax:4μg/mL,
Tmax:1〜2hr(120, 130mg p.o.)

mw:337.85
mp:201〜208℃(分解)
★白色の粉末又は結晶性粉末.
★わずかに溶ける.

isoxsuprine HCl
ズファジラン
Duvadilan
(第一)
―錠:10mg
―注(劇):1mL中5mg
pH:4.9〜6.0
浸透圧比(生理食塩液対比):約1
添加物:濃グリセリン

ジノプロスト(局)

<50μg>
〔効〕分娩後の子宮弛緩,産じょく時の出血.

〔用〕1回50μgを静注.

<1000μg, 2000μg>
〔効〕(1)妊娠末期における陣痛誘発・促進,分娩促進. (2)腸管蠕動亢進:胃腸管の手術における術後腸管麻ひの回復遷延,麻ひ性イレウスで他の保存的治療が無効の場合. (3)治療的流産.

<分娩時>
〔用〕(注)1000〜2000μgを希釈し0.1μg/kg/minで点滴(静注)又はポンプにより持続注入.

<腸管蠕動亢進>
〔用〕(注)1回1000〜2000μgを希釈して10〜20μg/minで1〜2時間1日2回点滴静注,3日間投与し無効のときは中止.

<治療的流産>
〔用〕(注)1000μgを希釈し子宮壁と卵膜の間に数回に分けて注入.総投与量3000μgまで.詳細は添付文書参照.

警告:妊娠末期の使用にあたっては胎児仮死,子宮破裂,頸管裂傷,羊水塞栓等が起こることがあり,母体あるいは児が重篤な転帰に至った症例が報告されている.

<分娩時>
<50μg>〔禁〕本剤過敏歴,児頭娩出前.

〔慎〕緑内障,眼圧亢進,喘息・その既往歴,心疾患,高血圧症.

〔副〕〔重大な副作用〕心室細動,心停止,ショック→中止.喘鳴,呼吸困難→中止. 〔その他の副作用〕血圧上昇・下降,動悸,頻脈,悪心,嘔吐,下痢,頭痛,発熱,手足のしびれ.

<1000μg, 2000μg><妊娠末期の使用>〔禁〕骨盤狭窄,児頭骨盤不均衡,骨盤位等の胎位異常,全前置胎盤,オキシトシン,ジノプロスト等を投与中の患者. 原則禁忌:前置胎盤,常位胎盤早期剥離,胎児仮死.

〔慎〕緑内障,眼圧亢進,喘息・その既往歴,心疾患,高血圧症,帝王切開・子宮切開の既往歴,多胎妊娠,経産婦.

〔相〕オキシトシン,ジノプロスト等を前後して使用する場合,過強陣痛を起こしやすい.同時併用しない.

〔副〕〔重大な副作用〕心室細動,心停止,ショック→中止.喘鳴,呼吸困難→中止. 〔その他の副作用〕過強陣痛→中止.胎児仮死徴候→中止.

<腸管蠕動亢進>〔禁〕本剤過敏歴.妊婦.

〔慎〕緑内障,眼圧亢進,喘息・その既往歴,心疾患,高血圧症,幼児.

〔副〕〔重大な副作用〕<50μg>の項参照.

〔妊〕子宮収縮作用,動物で催奇形作用→投与しない.

<卵膜外投与>〔禁〕前置胎盤,子宮外妊娠,骨盤内感染による発熱,本剤過敏歴.

〔慎〕緑内障,眼圧亢進,喘息・その既往歴,頸管炎・膣炎,心疾患,高血圧症,帝王切開・子宮切開等の既往歴,多胎妊娠,経産婦.

〔相〕オキシトシン,ゲメプロストを前後して使用→異常収縮.

〔副〕<50μg>の項参照.

〔貯〕遮光.

〔作用機序〕
プロスタグランジンFである.子宮収縮作用は自然陣痛発来時のパターンに類似する.また腸管運動麻ひを緩解,腸管輸送能を有意に亢進する.消化管各部位に用量依存性の著明な運動亢進作用がある.

〔体内動態〕
血漿たん白結合率:71%
主な代謝物:5α,7α-dihydroxy-11-keto-16-carboxy-tetraprostanoic acid

mw:354.49
★白色のろう状の塊又は粉末,若しくは無色〜淡黄色澄明な粘性の液体で,においはない.
[α]20D:+24〜+31°(無水エタノール)
pKa:4.79
★極めて溶けにくい.

dinoprost
プロスタルモン・F
Prostarmon・F
(小野)
―注(劇):1mL中50μg, 1000μg, 2mL中2000μg
pH:7.0〜9.0(1mL中50μg)
 7.0〜9.5(1mL中1000μg, 2mL中2000μg)
浸透圧比(生理食塩液対比):0.9〜1.1

◆使用上の注意改定指示
H13/11/28

ジノプロストンベータデクス

〔効〕妊娠末期における陣痛誘発・促進.

〔用〕(内)1回0.5mgを1時間ごとに6回服用(1クール),1日1クールまで.
投与開始後,効果を認めたときは投与中止.

警告:胎児仮死,子宮破裂,頸管裂傷,羊水塞栓等が起こることがあり,母体あるいは児が重篤な転帰に至った症例が報告されている.

〔禁〕骨盤狭窄,児頭骨盤不均衡,骨盤位等の胎位異常,前置胎盤,常位胎盤早期剥離,胎児仮死のある患者,オキシトシン,ジノプロスト等を投与中の患者.

〔慎〕緑内障,眼圧亢進,喘息・その既往歴,子宮切開歴,帝王切開歴,多胎妊娠,経産婦.

〔相〕本剤に引き続き他の陣痛促進剤(オキシトシン,ジノプロスト等)を使用する場合は両剤の相乗効果で過強陣痛を起こしやすい.同時併用しない.

〔副〕〔重大な副作用〕過強陣痛,胎児仮死徴候. 〔その他の副作用〕血圧上昇・下降,悪心,嘔吐,下痢,めまい.

〔妊〕動物で催奇形作用→妊娠末期以外は投与しない.

〔貯〕防湿,遮光.

〔注意〕母体・胎児に対する安全性を十分考慮し必要最小限にとどめ,陣痛誘発効果,分娩進行効果を認めた場合は中止.

〔服薬指導〕腟に投与しない.
内服のみ.

〔作用機序〕
プロスタグランジンE2である.妊娠子宮筋に対し自然陣痛のパターンと類似する子宮収縮作用を示し,また有意な頸管熟化作用と頸管展退度の改善を示す.

mw:352.48(ジノプロストンとして)
mp:66〜68°(ジノプロストンとして)
★白色の結晶又は粉末で,においはない.
[α]20D:+120〜+140°(希メタノール)
pKa:4.94
★溶けにくい.

dinoprostone betadex
プロスタルモン・E
Prostarmon・E
(小野)
―錠:0.5mg

◆使用上の注意改定指示
H13/11/28

ダナゾール

〔効〕子宮内膜症,乳腺症.

〔用〕(内)(1)子宮内膜症:1日200〜400mgを2回に分服,月経周期第2〜5日より約4箇月連続服用. (2)乳腺症:1日200mgを2回に分服,月経周期第2〜5日より4〜6週連続投与.

警告:血栓症を引き起こすおそれがあるので,観察を十分に行いながら慎重に投与する.異常が認められた場合は直ちに中止し,適切な処置を行う.

〔禁〕重篤な肝障害・肝疾患・心疾患・腎疾患,診断のつかない異常性器出血,妊婦・その可能性,授乳婦,血栓症既往歴,アンチトロンビンIII,プロテインC,プロテインSなどの凝固抑制因子の欠損又は減少のある患者.

〔慎〕肝障害,肝疾患,心・腎疾患又はその既往,てんかん,片頭痛,糖尿病.

〔相〕ワルファリン,カルバマゼピン,シクロスポリン,タクロリムスの作用を増強.

〔副〕〔重大な副作用〕血栓症,劇症肝炎→中止.肝腫瘍,心筋梗塞,間質性肺炎. 〔その他の副作用〕肝機能異常,発疹・光線過敏症→中止,嗄声,多毛,陰核肥大,浮腫,体重増加,下肢の疼痛,激しい頭痛・嘔吐,吐き気,めまい→中止.座瘡,皮脂の分泌増加,性器出血,乳房縮小,乳頭痛,胃部不快,肩こり,神経過敏,低エストロゲン症状,耐糖能異常,心悸亢進.

〔妊〕女性胎児の男性化→投与しない.

〔乳〕母乳中の移行→投与を避けるか又は授乳を中止.

〔貯〕気密容器.

〔備〕長期投与により肝腫瘍発生との報告あり.

〔服薬指導〕治療期間中はホルモン剤以外の方法で避妊.

〔作用機序〕
下垂体に作用してゴナドトロピン分泌を抑制すると共に,卵巣,子宮内膜組織に直接作用して,異所性子宮内膜組織を萎縮・え死させる.エチステロン誘導体.

〔体内動態〕
Cmax:0.04μg/mL,
Tmax:2hr(100mg p.o.)
t1/2:3.2〜3.3hr
主な代謝物:2-hydroxymethyl-6β-hydroxyethisterone, Δ'-2-hydroxymethyl-6β-hydroxyethisterone, ethisterone

mw:337.46
mp:223〜227°(分解)
★白色〜微黄色の結晶性粉末.においはない.
[α]20D:+23〜+27°(クロロホルム)
★ほとんど溶けない.

danazol
ボンゾール
Bonzol
(東京田辺)
―カプセル:100mg, 200mg

プラステロン硫酸ナトリウム(局)

〔効〕妊娠末期子宮頸管熟化不全(子宮口開大不全,頸部展退不全,頸部軟化不全)における熟化の促進.

〔用〕(注)1回量100〜200mgを注射用水又は5%ブドウ糖注射液で100mg/10mLの濃度となるように用時溶解.1日1回週2〜3回静注. (腟)妊娠末期の妊婦に1日1回600mg週2回腟深部に挿入.

〔慎〕胎児の成長が遅れている妊婦,経膣分娩に耐える体力のない妊婦.

〔副〕〔重大な副作用〕(注)ショック→中止. 〔その他の副作用〕(注)悪心,嘔気,嘔吐,下痢,眩暈,耳鳴,手指のしびれ,手の浮腫,湿疹,発疹,血管痛.(腟)そう痒感,腟・外陰部に痛み・灼熱感,腟内分泌物増加,腟・外陰炎.

〔妊〕動物で胎仔致死作用→妊娠初期に投与しない.

〔備〕本剤(注)投与後に胎児に徐脈が現れたとの報告あり.

〔服薬指導〕(腟)自宅で副作用発現時できるだけ早く来院し来院後腟内洗浄等の処置を行う.

〔作用機序〕
本剤は別名デヒドロエピアンドロステロン・サルフェート(DHA-S)と呼ばれ,霊長類固有の副腎C19ステロイドであり,エストロゲンの前駆物質としても重要な物質である.子宮頸部軟化作用,子宮頸部展退作用,子宮口開大作用を現すと考えられる.

〔体内動態〕
Cmax:120ng/mL,
Tmax:1hr(200mg i.v.)
t1/2:約2hr(i.v.)
尿中排泄率:約100%(代謝物を含む, 48hr)
主な代謝物:dehydroepiandrosterone, estradiol

mw:426.51
mp:160℃(分解)
★白色の結晶又は結晶性の粉末で,においはない.
[α]20D:+10.7〜+12.1°(メタノール)
★やや溶けにくい.

sodium prasterone sulfate
マイリス
Mylis
(オルガノン)
―注:100mg, 200mg
pH:5.5〜8.0
浸透圧比(生理食塩液対比):約0.6
添加物:アミノ酢酸
―腟坐剤:600mg
添加物:アミノ酢酸
ハードファット

◆使用上の注意改定指示
H13/11/28

マレイン酸メチルエルゴメトリン(局)

〔効〕子宮収縮の促進,子宮出血の予防・治療(胎盤娩出後),子宮復古不全,流産,人工妊娠中絶.

〔用〕(内)1日0.25〜1.0mgを2〜4回に分服.

〔禁〕妊婦,妊娠している可能性,児頭娩出前,本剤・麦角製剤過敏歴,重篤な虚血性心疾患又はその既往歴,敗血症.

〔慎〕高血圧症,妊娠中毒症,心疾患・閉塞性血管障害,肝・腎疾患.

〔副〕〔重大な副作用〕心筋梗塞,狭心症,肝動脈れん縮,房室ブロック→中止. 〔その他の副作用〕発疹→中止,悪心・嘔吐,腹痛,血圧上昇,血圧低下,頻脈,徐脈,頭痛,眠気,眩暈,口渇,耳鳴,興奮,胎盤嵌頓,胸部圧迫感,胸痛.

〔備〕過量投与時一般的な薬物除去法.

〔妊〕子宮収縮作用→投与しない.

〔乳〕母乳中へ以降.

〔貯〕遮光.

〔作用機序〕
子宮平滑筋を選択的に収縮させ,出血量を減少,胎盤娩出期を短縮する.エルゴメトリンと比較して,子宮収縮作用はやや強く,作用持続は長い.末梢血管収縮作用はエルゴメトリンに比べ弱い.

mw:455.51
mp:約190℃(分解)
★白色〜微黄色の結晶性の粉末でにおいはない.
★溶けにくい.
★光によって徐々に黄色となる.

methylergometrine maleate
メテルギン
Methergin
(ノバルティス)
―錠(劇):0.125mg
塩酸リトドリン

〔効〕(内)切迫早産,切迫流産. (注)緊急に治療を必要とする切迫早産,切迫流産.

〔用〕(内)1日15mgを3回に分服. (注)50mgを5%ブドウ糖又は10%マルトース500mLに希釈し50μg/分から点滴静注を開始,通常50〜150μg/分で有効,200μg/分まで.

〔禁〕強度の子宮出血,子癇,前期破水例のうち子宮内感染合併例,常位胎盤早期剥離,子宮内胎児死亡,妊娠の継続が危険と判断される場合,重篤な甲状腺機能亢進症・高血圧症・心疾患・糖尿病・肺高血圧症,重篤な本剤成分過敏症,妊娠16週未満の妊婦.

〔慎〕甲状腺機能亢進症,高血圧症,心疾患,糖尿病,肺高血圧症,カリウム減少性利尿薬(チアジド類)投与中,本剤成分過敏症,筋緊張性ジストロフィー等の筋疾患・その他既往歴.

〔相〕(1)β-刺激薬で作用増強. (2)β-遮断薬で作用減弱. (3)(注)コルチコステロイドとの併用で肺水腫. (4)(注)硫酸マグネシウムでCPK上昇.

〔副〕〔重大な副作用〕横紋筋融解症→中止,新生児腸閉塞.(注)のみ.不整脈→中止,肺水腫→中止,新生児心室中隔壁肥大. 〔その他の副作用〕肝機能障害→減量,発疹・そう痒→中止,心電図異常・顔面疼痛・胸部不快感・息苦しさ・上室性頻拍・動悸・頻脈→減量.しびれ感,頭痛,四肢末梢熱感,発汗,眩暈,嘔吐,便秘,血小板減少,一過性血糖上昇,CPK上昇.

〔妊〕妊娠16週未満では安全性未確立→投与しない.

〔乳〕出産直前に本剤を投与した場合,出産直後の授乳を避けることが望ましい.

〔小児〕胎児に頻脈・不整脈,新生児に頻脈・可逆的な心室中隔壁肥大・低血糖・腸閉塞.

〔貯〕(注)5℃以下.(内)遮光.

〔作用機序〕
子宮筋のβ2受容体に対する選択的な刺激効果に基づき,c-AMP量を増加させ,Ca2+の貯蔵部位への取り込みを促進して子宮収縮抑制作用を示す.オキシトシン誘発による子宮収縮を用量依存性に抑制する.

〔体内動態〕
t1/2:1.4hr(10mg p.o.)
血漿たん白結合率:約32%
尿中排泄率:85.5%(10mg p.o., 48hr)
主な代謝物:塩酸リトドリンの硫酸抱合体, グルクロン酸抱合体.

mw:323.82
mp:194〜199℃.
★白色の結晶性の粉末.
pKa:9.02, 10.13, 10.77
★溶けやすい.

ritodrine HCl
ウテメリン
Utemerin
(キッセイ)
―錠:5mg
―注(劇):5mL中50mg
pH:4.7〜5.5
浸透圧比(生理食塩液対比):約1
添加物:ピロ亜硫酸ナトリウム

◆使用上の注意改定指示
H13/04/25(1)
H13/04/25(2)
H14/06/05(1)
H14/06/05(2)


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