〔効〕膣炎(老人,小児,非特異性),子宮頸管炎,子宮膣部びらん.

〔用〕(外)1日1回0.5〜1mgを膣内挿入.

〔禁〕妊婦又は妊娠の可能性.エストロゲン依存性腫瘍・その疑い.

〔副〕〔重大な副作用〕長期連用→血栓症. 〔その他の副作用〕乳房痛,乳房緊満感.過敏症→中止.

〔妊〕安全性未確立→投与しない.

〔服薬指導〕内服しない.
腟のみ使用.

〔作用機序〕
子宮頸部及び膣に選択的に作用して,エストロゲンの分泌不足による膣の自浄作用の低下を回復させ,膣粘膜細胞の角化を促進し,炎症に対する膣の抵抗力を強める.

〔体内動態〕
t1/2：1hr
尿中排泄率：約85%(72hr)
主な代謝物：グルクロン酸抱合体

mw：288.39
mp：281〜286℃
★白色の結晶性の粉末で,においはない.
[α]20D：+54〜+62°(ジオキサン)
★ほとんど溶けない.

estriol
エストリール
Estriel
(持田)
―発泡膣錠：0.5mg
添加物：バレイショデンプン
ステアリン酸マグネシウム
乳糖

〔効〕カンジダ性膣炎・外陰膣炎.

〔用〕(外)1日1回50mgを膣深部挿入,6日間継続,無効時反復.
外陰症状の強い場合1日2〜3回外陰部にパラベールクリームを併用することが望ましい.

〔禁〕本剤過敏歴.

〔副〕刺激感,そう痒感,発赤,疼痛等の局所刺激症状→中止.

〔妊〕安全性未確立.

〔貯〕冷所.

〔服薬指導〕腟のみ使用.

〔作用機序〕
C.albicansの細胞膜における物質輸送と透過性障壁を阻害して,その結果高分子物質合成阻害と呼吸阻害を二次的に誘発させ,更に高濃度ではRNA分解を促進し,細胞発育阻止又は細胞死に至らせる.

mw：444.70
mp：164℃
★白色結晶性の粉末で,においはない.
★極めて溶けにくい.
pKa：4.5

econazole nitrate
パラベール
Palavale
(大塚製薬工場,大塚)
―膣坐剤：50mg
添加物：ハードファット

〔効〕膣錠：カンジダ性膣炎・外陰膣炎.

〔用〕(外)1日1回100mgを膣深部挿入,6日間継続.

〔禁〕本剤過敏歴.

〔副〕局所の熱感・刺激感・疼痛・そう痒・発赤→中止.

〔妊〕安全性未確立→妊婦(3か月以内)又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ使用.

〔服薬指導〕内服しない.
腟のみ使用.

〔作用機序〕
カンジダ真菌の細胞の細胞膜・核膜などの膜系構造のリン脂質分子に特異的親和性で結合し,その透過性を変化させ,抗菌作用を示す.

〔体内動態〕
尿中排泄率：0.5%以下(液5day無傷), 0.05%(クリーム4day無傷)

mw：344.84
mp：142〜145℃
★白色結晶性粉末.におい及び味はない.
★ほとんど溶けない.

clotrimazole
エンペシド
Empecid
(バイエル)
―発泡腔錠：100mg
添加物：アジピン酸, 軽質無水ケイ酸, ステアリン酸, ステアリン酸マグネシウム, トウモロコシデンプン, アルファー化デンプン, 乳糖, ポリソルベート80

〔効〕非特異性膣炎.

〔用〕(外)1日1回100mg局所に挿入.

〔禁〕本剤過敏歴.

〔副〕局所の発赤,刺激感→中止.内服,注射等全身投与の場合と同様な症状→長期間連用回避.そう痒・腫脹・丘疹・小水疱等感作されたことを示す徴候→中止.

〔高齢〕慎重投与.

〔貯〕防湿.

〔服薬指導〕内服しない.
腟のみ使用.
水にあうと吸湿し,崩壊するので,ぬれたピンセット等で取り扱わない.

〔作用機序〕
リボソームの50Sサブユニットに作用し,ペプチド結合形成や,ペプチド鎖のtRNAからの遊離を阻害することによって,細菌の蛋白合成を特異的に阻害して,静菌的に作用する.

〔体内動態〕
腟壁濃度：49μg/g(1hr)(100mg投与)
　59μg/g(2hr)

mw：323.13
mp：149〜153℃
★白色〜黄白色の結晶又は結晶性粉末.においはなく味は苦い.
[α]20D：+18.5〜+21.5°(無水メタノール)
pKa：5.5
★溶けにくい.

chloramphenicol
クロマイ
Chlomy
(三共)
―発泡腟錠：100mg
添加物：低置換ヒドロキシプロピルセルロース
ポリソルベート80
アルギン酸ナトリウム
ステアリン酸マグネシウム
結晶セルロース
ラウリル硫酸マグネシウム

〔効〕外陰膣カンジダ症.

〔用〕(外)1日1回25mgを腔内挿入,10〜14日間継続.

〔禁〕本剤過敏歴.

〔副〕局所の腫脹・発赤.

〔作用機序〕
カンジダ属真菌細胞の細胞質膜の変性を起こし,低分子内容物を漏出させる.殺菌的に作用する.

〔体内動態〕
血中には移行しない(軟膏,膣錠).

mw：665.7
mp：150〜200℃で分解しはじめ,明確な融点を示さない.
★白色〜黄白色結晶性粉末.におい及び味はない.
[α]20D：+268°(氷酢酸)
+257°(ジメチルホルムアミド)
★ほとんど溶けない.

pimaricin
ピマフシン
Pimafucin
(鳥居)
―膣錠：25mg
(製造中止)

〔効〕トリコモナス膣炎.

〔用〕(外)1日1回250mgを膣内挿入,10〜14日間継続.

〔禁〕本剤成分過敏歴.

〔副〕そう痒感,膣壁充血等の局所刺激,局所の発赤→中止.Candida albicansの出現.

〔貯〕遮光,防湿.

〔服薬指導〕内服しない.
腟のみ使用.

〔作用機序〕
ニトロ基が微生物によって還元され活性中間体となり,微生物のDNAと結合し,その結果DNA二重鎖が切断する.又,極めて低濃度で抗アメーバ作用を示す.

〔体内動態〕
Cmax：約4μg/mL,
Tmax：2hr(250mg p.o.)
t1/2：約3hr
治療域血漿中濃度：3〜6μg/mL
尿中排泄率：9.24%(48hr)
主な代謝物：エチルグルクロナイド, 1-(2-hydroxyethyl)-2-hydroxymethyl-5-nitroimidazole

mw：171.16
mp：159〜163℃
★白色〜微黄白色の結晶又は結晶性粉末.においなし.味はわずかに苦い.
★溶けにくい.
★光によって変化.