〔効〕緑膿菌,変形菌,大腸菌クレブシエラ・エンテロバクター菌,ぶどう球菌,れんさ球菌による諸症：膿痂疹,湿疹・類症,座瘡,皮膚潰瘍などの二次感染の治療.

〔用〕(外)1日1〜数回塗布又はガーゼにのばして貼布.

〔禁〕アミノ糖系抗生物質・バシトラシン過敏歴.

〔副〕腎障害,難聴→長期連用を避ける.

〔作用機序〕
アミノグリコシド系抗生物質.細菌リボソームの30S及び50Sサブユニットに結合して,たん白生合成の初期段階を阻害.殺菌的.

〔体内動態〕
血漿たん白結合率：約27%
尿中排泄率：0.4〜5.2%(軟膏3day)

mp：218〜237℃
★白色〜淡黄白色の粉末.
[α]25D：+107〜+121°(水)
★溶けやすい.
原体：ゲンタマイシンは,1963年米国シェリング社のWeinsteinらによりニューヨーク市の土壌から分離されたMicromonospora purpureaの培養によって産生される一群の塩基性抗生物質から分離されたGentamicin C複合体でGentamicin C1, C2, C1a の3成分からなる.

gentamicin sulfate
ゲンタシン
Gentacin
(シェリング・プラウ)
―軟膏：0.1%, ワセリン基剤
―クリーム：0.1%, 親水性(o/w)基剤

〔効〕ぶどう球菌,れんさ球菌,大腸菌,クレブシエラ,プロテウス属による次の諸症：膿痂疹,毛嚢炎,せつ,よう,尋常性毛瘡,その他の慢性膿皮症.外傷・熱傷・その他の疾患によるびらん・潰瘍及び術後の二次感染並びにこれらの感染予防.

〔用〕(外)1日1〜数回塗布又は無菌ガーゼにのばして貼布.

〔禁〕テトラサイクリン系抗生物質過敏歴.

〔副〕発疹→中止.

〔作用機序〕
テトラサイクリン系抗生物質.細菌のたん白合成を阻止し,抗菌作用を現す.動物のリボソーム80Sには作用せず,細菌のリボソーム70Sに特異的に作用する(選択毒性).

mw：480.90
mp：214℃(分解)
★黄色の結晶又は結晶性の粉末でにおいはない.
[α]25D：-257.9°(塩酸)
pKa：3.3, 7.7, 9.7
★溶けやすい.

tetracycline HCl
アクロマイシン
Achromycin
(レダリー,武田)
ブリスタサイクリン
Bristacycline
(萬有)
―軟膏：3%, ワセリン・精製ラノリン基剤

〔効〕フシジン酸ナトリウムに感受性のぶどう球菌に起因する皮膚疾患：膿皮症(膿痂疹,感染性湿疹様皮膚炎,尋常性座瘡,せつ,せつ腫症,毛嚢炎,ひょう疽,化膿性汗腺炎,膿痂疹性湿疹),熱傷・外傷・縫合創・植皮創における二次感染.

〔用〕(外)1日1〜数回塗布又は無菌ガーゼにのばして貼布.

〔禁〕本剤過敏歴.

〔副〕発疹→中止.

〔作用機序〕
抗生物質.主にたん白合成阻害作用により抗菌力を発揮する.リボソーム上でアミノ酸のたん白への転換に抑制的に作用する.細菌増殖阻止の作用型式は主に静菌的.

〔体内動態〕
血漿たん白結合率：82%
尿中排泄率：微量
主な代謝物：グルクロン酸抱合体

mw：547.71
mp：192〜193℃
★白色の結晶又は結晶性粉末で苦味がある.においはない.
[α]20D：-9°(クロロホルム)
pKa：5.35
★溶けやすい.

sodium fusidate
フシジンレオ
Fucidin Leo
(三共)
―軟膏：2%, ワセリン・流パラ基剤

配合剤
バラマイシン
Baramycin
(小野)
―軟膏：バシトラシン250単位/g, 硫酸フラジオマイシン0.2%

〔効〕(1)バシトラシン,フラジオマイシン感性菌による膿痂疹,毛嚢炎,尋常性毛瘡,せつ,よう,その他の膿皮症. (2)外傷・熱傷・その他の疾患によるびらん・潰瘍及び術後の二次感染並びにこれらの感染予防. (3)腋臭症.

〔用〕(外)1日1〜数回塗布又は無菌ガーゼにのばして貼布.

〔禁〕アミノ糖系抗生物質・バシトラシン過敏歴.

〔相〕麻酔用薬,筋弛緩薬との併用により呼吸抑制.

〔副〕〔重大な副作用〕腎障害,難聴→長期連用を避ける. 〔その他の副作用〕発疹,菌交代現象→中止.

〔作用機序〕
バシトラシンは細胞壁合成阻害,フラジオマイシンはたん白合成阻害による抗菌作用.両薬物により相乗効果がみられる.

バシトラシン

mw：約1470
★白色〜淡褐色の粉末.
★溶けやすい.

硫酸フラジオマイシン

mw：909.89
★白色〜淡黄色の粉末でにおいはない.
★溶けやすい.

〔効〕中等度・重症熱傷,各種皮膚潰瘍(褥瘡,下腿潰瘍,放射線潰瘍,糖尿病性壊疽,外傷性皮膚欠損など)の際の次の原因菌による創面感染：緑膿菌,エンテロバクター属,クレブシエラ属,ぶどう球菌属,溶血れんさ球菌,カンジダ属.

〔用〕(外)1日1回滅菌手袋を用いて直接塗布,又は無菌ガーゼなどにのばして貼布.

〔禁〕サルファ剤過敏歴,新生児・未熟児.軽症熱傷,授乳婦.

〔慎〕薬物過敏歴.光線過敏症.エリテマトーデス.グルコース-6-リン酸脱水素酵素欠損症.肝・腎障害.

〔相〕外用酵素製剤の作用を減弱.

〔副〕〔重大な副作用〕皮膚の壊死,間質性腎炎. 〔その他の副作用〕発疹,発赤,光線過敏症→中止,菌交代現象→中止,白血球減少→中止.

〔乳〕授乳を避ける.

〔小児〕新生児・未熟児：高ビリルビン血症→投与しない.

〔貯〕遮光.

〔備〕動物で臓器への銀沈着,可逆性の軽度なAl-P上昇.

〔作用機序〕
細胞膜,細胞壁に本剤が作用して抗菌作用発現.パラアミノ安息香酸によって競合的阻害を受けない.銀部分が作用に関与.

mw：357.14
mp：約275℃(分解)
★白色〜微黄色の結晶性の粉末.におい及び味はない.
★ほとんど溶けない.
★光によって徐々に着色する.

〔効〕皮膚・粘膜の創傷部位の消毒,熱傷皮膚面の消毒.

〔用〕(外)塗布.

〔慎〕ヨード過敏症,甲状腺機能異常,重症の熱傷.

〔副〕〔重大な副作用〕アナフィラキシー様症状→中止. 〔その他の副作用〕発疹,そう痒感,灼熱感,皮膚潰瘍,接触皮膚炎,血中甲状腺ホルモン値の上昇あるいは低下などの甲状腺機能異常.

〔妊〕妊娠中,授乳中→長期の広範囲の連用を避ける.

〔作用機序〕
界面活性剤のポリピニルピロリドンとヨウ素の結合体.ヨウ素を遊離することにより広範囲の微生物に対して殺菌作用を示す.ヨウ素は細胞成分を酸化して,細胞機能に障害を与える.石鹸類は本剤の効果を弱めるので,石鹸分を洗い落としてから使用する.

★暗赤褐色の粉末で,わずかに特異なにおい.
★溶けやすい.

povidone iodine
イソジン
Isodine
(明治)
―ゲル：10%(有効ヨウ素として1%), マクロゴール基剤(水溶性)

◆使用上の注意改定指示
H13/05/31

〔効〕次の患者,個人の保菌する鼻腔内MRSAの除菌.
(1)MRSA感染症の危険性の高い免疫機能低下状態にある患者. (2)易感染患者から隔離することが困難な入院患者. (3)易感染患者に接する医療従事者.

〔用〕(外)適量を1日3回鼻腔内塗布.

〔禁〕本剤過敏歴.

〔慎〕鼻腔内に損傷部位のある者,アレルギー疾患の既往歴のある者.

〔副〕投与部位に軽度の局所反応.

〔妊〕有益時のみ投与.

〔乳〕授乳中止.

〔小児〕安全性は確立していない.

〔作用機序〕
イソロイシンに類似した側鎖(活性部位)を有し,細菌のたん白合成の初期段階において重要な役割を果たすイソロイシル-tRNA合成酵素を介したイソロイシンとtRNAの結合を競合的に阻害する.このため,たん白合成が阻害され,菌の増殖が抑制される.

〔体内動態〕
鼻腔粘膜から吸収されにくい.

mw：1075.35
mp：132〜139℃
★白色の粉末で,においはなく,味は苦い.
[α]20D：-16〜-20°(メタノール)
pKa：4.9
★溶けにくい.
油水分配係数：
　189.0(n-オクタノール/pH5.0)
　4.2(n-オクタノール/pH7.0)