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角化症治療薬


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名称及び製剤 治療に関する項目 使用上の注意に関する項目 作用機序と体内動態 化学構造及び物性
ビタミンA

〔効〕角化性皮膚疾患(尋常性魚鱗癬,毛孔性苔癬,単純性粃糠疹).

〔用〕(外)1日2〜3回塗擦.

〔慎〕皮膚刺激に感受性が亢進している症例.

〔副〕過敏症→中止.

〔作用機序〕
表皮新陳代謝を高め,ケラチン形成を抑制し皮膚及び粘膜の異常乾燥と角化を改善.表皮の増殖が正常ないし減じている角化症(尋常性魚鱗癬など)に効果を発揮する.

〔体内動態〕
尿中排泄率:0.06%(12hr)


パルミチン酸レチノール(局)

mw:524.87
mp:28〜29℃
★淡黄色〜黄赤色の固体油脂又は油状の物質で,敗油性ではないわずか特異なにおいがある.
★空気又は光によって変化する.

vitamin A
ザーネ
Sahne
(エーザイ)
―軟膏:1g中5mg(5000単位)
親水性(o/w)基剤

配合剤
ユベラ
Juvela
(エーザイ)
―軟膏:ビタミンA油0.5%, トコフェロール2%
親水性(o/w)基剤

〔効〕凍瘡,進行性指掌角皮症,尋常性魚鱗癬,毛孔性苔癬,単純性粃糠疹,掌蹠角化症.

〔用〕(外)1日1〜数回塗布.

〔副〕紅斑,そう痒感.

〔貯〕遮光,15℃以下.

〔作用機序〕
両薬物ともに経皮吸収されて,
A:表皮のムコ多糖類・糖たん白の新陳代謝を高め,ケラチン形成抑制.この作用により皮膚の乾燥化・鱗屑形成の抑制.
E:皮膚の血行促進,皮膚温上昇,微小血管の透過性亢進の抑制.

トコフェロール(局)

mw:430.71
★無色〜黄色澄明粘性の液.においはない.
★ほとんど溶けない.

エトレチナート

〔効〕諸治療が無効かつ重症な次の疾患:乾癬群(尋常性乾癬,膿疱性乾癬,乾癬性紅皮症,関節症性乾癬),魚鱗癬群(尋常性魚鱗癬,水疱型先天性魚鱗癬様紅皮症,非水疱型先天性魚鱗癬様紅皮症),掌蹄角化症,ダリエー病,掌蹠膿疱症,毛孔性紅色粃糠疹・紅斑性角化症,口腔白板症,口腔乳頭腫・口腔扁平苔癬

〔用〕(内)寛解導入量:1日40〜50mgを2〜3回に分けて2〜4週間服用.1日最高75mgまで.乳・小児1日1mg/kgを1〜3回に分服. 維持量:1日10〜30mgを1〜3回に分服.幼・小児0.6〜0.8mg/kg.

警告:本剤には催奇形性があるので,妊娠又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと.また妊娠する可能性のある婦人には投与しないことを原則とするが,やむを得ず投与する場合は使用上の注意を厳守すること.

〔禁〕妊婦・その可能性,肝・腎障害,ビタミンA過剰症,本剤過敏歴. 〔原則禁忌〕妊娠の可能性.

〔慎〕25歳以下(特に幼・小児),未熟児・新生児・乳児,糖尿病,肥満,アルコール中毒,脂質代謝異常,高齢者.

〔相〕併用禁忌:ビタミンA. 併用注意:フェニトイン.

〔副〕〔重大な副作用〕Lyell症候群,多形紅斑,血管炎→減量・休薬. 〔その他の副作用〕落屑,皮膚菲薄化,脱毛,そう痒,爪囲炎,口唇炎,口角炎,口内・鼻腔内乾燥,頭痛,頭重.

〔乳〕動物で乳汁中への移行→授乳中止.

〔貯〕遮光.

〔備〕使用に際しては催奇形性・副作用について,患者又は家族などによく説明し同意書を得る.

〔作用機序〕
落屑(角層細胞の接着力の低下)とともに正常上皮の再形成(増殖及び分化)に関与.薬理学的に関連ある化合物はビタミンA.

〔体内動態〕
Cmax:90ng/mL,
Tmax:4〜7hr(25mg p.o.)
Cmax:50ng/mL(活性代謝物),
Tmax:4hr(25mg p.o.)
t1/2:1〜3hr(未変化体), 3〜5hr(活性代謝物)
血漿たん白結合率:99%以上
尿中排泄率:ほとんど排泄されない
主な代謝物:脱エチル体

mw:354.49
mp:104〜108℃
★黄色の結晶又は結晶性の粉末.においはない.
★ほとんど溶けない.
油水分配係数:672(n-オクタノール/pH7.4)
★光によって変化.

etretinate
チガソン
Tigason
(ロシュ)
―カプセル(劇):10mg, 25mg

◆使用上の注意改定指示
H14/05/01

タカルシトール

〔効〕乾癬,魚鱗癬,掌蹠膿疱症,掌蹠角化症,毛孔性紅色粃糠疹.

〔用〕1日2回塗布.

〔副〕頭痛,ヒリヒリ感,接触皮膚炎,そう痒,腫脹,刺激感,発赤.GOT・GPT・LDH・Al-Pの上昇,白血球増多,血清リンの低下.

〔貯〕遮光して室温保存.

〔注意〕本剤は活性型ビタミンD3製剤であり,大量投与により血清Caの上昇の可能性があるので,症状の改善がみられない場合は使用を中止.

〔作用機序〕
乾癬をはじめとする表皮の角化異常を表皮細胞の増殖抑制,分化誘導作用を通じて正常化させる活性型ビタミンD3.

mw:434.66
mp:約100℃
★白色の結晶又は結晶性の粉末.
★ほとんど溶けない.

tacalcitol
ボンアルファ軟膏
Bonalfa
(帝人-藤沢)
―軟膏(劇):1g中2μg

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