〔効〕皮膚悪性腫瘍(有棘細胞癌,基底細胞癌,皮膚付属器癌,皮膚転移癌,ボーエン病,パジェット病,放射線角化腫,老人性角化腫,紅色肥厚症,皮膚細網症,悪性りんぱ腫の皮膚転移).

〔用〕(外)1日1〜2回塗布.閉鎖密封療法(ODT)が望ましい.

〔副〕〔重大な副作用〕激しい疼痛→ステロイド軟膏併用・中止. 〔その他の副作用〕光線過敏症,色素沈着,塗布部の疼痛,発赤,爪の変形・変色,皮膚炎,局所出血.

〔乳〕授乳の安全性未確立→授乳中止.

〔作用機序〕
主としてDNA前駆体の合成阻害に基づくと考えられ,腫瘍細胞内に取り込まれてウラシルと同じ経路でF-dUMPに転換,dUMPと拮抗してチミジル酸合成酵素を抑制し,DNA生合成を阻害.他方mRNA, tRNA, rRNAにも取り込まれて異常成分を作り,細胞増殖を阻害.

〔体内動態〕
Cmax：0.92μg/mL,
Tmax：10min(300mg p.o.)
F：28%
Vd：0.25L/kg
CL：16mL/min/kg
血漿たん白結合率：
　7.5%(1μg/mL
　10.3%(10μg/mL)
尿中排泄率：約10%

mw：130.08
mp：約282℃(分解)
★白色の結晶又は結晶性の粉末で,においはない.
pKa：8.01
★やや溶けにくい.

fluorouracil
5-FU
(協和発酵)
―軟膏：5%, 親水性基剤

〔効〕皮膚悪性腫瘍.

〔用〕(外)1日1回閉鎖密封療法(ODT).ODTが困難な場合1日2〜3回単純塗布.

〔禁〕重篤な肺機能障害,胸部レントゲン写真上でびまん性の線維化病変及び著明な病変,本剤・ペプロマイシン過敏歴,重篤な腎障害,重篤な心疾患.

〔慎〕肺障害の既往歴又は合併症,高齢者,腎障害,心疾患,胸部に放射線療法,肝障害,水痘.

〔相〕併用禁忌：胸部・周辺部への放射線併用は避ける. 併用注意：他の抗悪性腫瘍剤,放射線との併用で肺症状などの増強.

〔副〕重篤な間質性肺炎・肺線維症→中止・副腎皮質ホルモン・抗生剤投与による治療,塗布部の疼痛,過敏症.

〔乳〕授乳中の安全性未確立.

〔作用機序〕
Fe²⁺キレートの形で,O2存在下にDNAと結合し,DNAの一本鎖切断を起こし,細胞分裂を阻害する.扁平上皮癌に強い感受性を示す.

〔体内動態〕
Tmax：6hr以内
尿中排泄率：70〜90%(12hr)
主な代謝物：deamide体

mw：1611.70(A2)
mp：一定融点を示さない.
★白色〜黄白色粉末.
pKa：2.7, 4,7, 7.5
★溶けやすい.
★放線菌Streptomyces verticillusの培養ろ液から抽出分離.

bleomycin sulfate
ブレオS
Bleo-S
(日本化薬)
―軟膏：0.5%, プラスチベース基剤