〔効〕〔用〕骨粗鬆症(カプセル3μgには適応症ない),慢性腎不全には1日1回0.5〜1.0μgを服用.小児0.01〜0.03μg/kg. 副甲状腺機能低下症,ビタミンD抵抗性クル病・骨軟化症には1日1回1.0〜4.0μg.小児0.05〜0.1μg/kg.未熟児1日0.008〜0.1μg/kg.

〔相〕ジギタリス製剤で高カルシウム血症発症時に不整脈.カルシウム製剤で高カルシウム血症.ビタミンD及びその誘導体で高カルシウム血症(相加作用).Mg含有薬剤で高Mg血症.

〔副〕過量投与による高カルシウム血症→休薬.食欲不振,悪心,嘔気・嘔吐,腹部膨満感,下痢,便秘,胃痛,胃部不快感,消化不良,口内違和感,口渇,頭痛,頭重,不眠,いらいら感,脱力,倦怠感,眩暈,しびれ感,眠気,記憶力,記銘力の減退,耳鳴,老人性難聴,背部痛,肩こり,下肢のつっぱり感,胸痛,血圧上昇,動悸,GOT・GPT・LDH・γ-GTPの上昇,BUN,クレアチニンの上昇(腎機能低下),腎結石,そう痒感,発疹,熱感,結膜充血,関節周囲の石灰化(化骨形成),嗄声,浮腫.

〔高齢〕生理機能低下のため用量注意.

〔妊〕有益時のみ(動物実験で大量投与の場合胎児化骨遅延等).

〔乳〕授乳中は投与を避けることが望ましいが,やむを得ず投与する場合には授乳を避ける.

〔小児〕過量投与にならないよう慎重投与.

〔他〕高リン血症のある患者に投与する場合はリン酸結合剤を併用し血清リン酸値を下げること.

〔注意〕高Ca血症を起こした場合は直ちに休薬.正常域に達したら減量して投与再開.

〔貯〕遮光.吸湿注意.

〔作用機序〕
活性ビタミンD3である.速やかに1α,25(OH)2D3に代謝されて,骨吸収作用及び骨再構成作用(軟骨細胞の骨細胞への増殖・分化)を持つ.又小腸からのCa吸収促進作用と骨溶出作用により血清Caを上昇.経口投与では1α,25(OH)2D3と同等又はそれ以上の効力.

〔体内動態〕
Cmax：142pg/mL,
Tmax：9hr(5μg p.o.)
t1/2：18hr
治療域血漿中濃度：約40pg/mL

mw：400.64
mp：137〜142℃
★白色の結晶又は結晶性の粉末.
[α]：+45〜+53°(無水エタノール)
★ほとんど溶けない.
★活性型ビタミンD3.

alfacalcidol
アルファロール
Alfarol
(中外)
―カプセル：0.25μg, 0.5μg, 1μg, 3μg
―液：1mL中0.5μg
―散：1g中1μg
ワンアルファ
Onealfa
(帝人,藤沢)
―錠：0.25μg, 0.5μg, 1μg
―液：1mL中0.5μg

◆使用上の注意改定指示
H13/10/17

〔効〕(1)骨粗鬆症. (2)ビタミンD代謝異常に伴う諸症状(低カルシウム血症,しびれ,テタニー,知覚異常,筋力低下,骨痛,骨病変など)の改善：慢性腎不全,副甲状腺機能低下症,くる病・骨軟化症.

〔用〕(内)骨粗鬆症：1日0.5μgを2回に分服. 慢性腎不全：1日1回0.25〜0.75μg. 副甲状腺機能低下症・その他：1日1回0.5〜2.0μg.

〔禁〕高カルシウム血症,ビタミンD中毒.

〔慎〕妊婦,授乳婦,小児.

〔相〕(1)ビタミンD,その誘導体で相加作用,高Ca血症. (2)Mg含有製剤で高Mg血症. (3)ジギタリスで高Ca血症に伴う不整脈. (4)カルシウム製剤で高Ca血症.

〔副〕高Ca血症に基づく症状：嘔気・下痢,食欲不振,便秘,嘔吐,胃部不快感,GOT・GPT・LDHの上昇,BUN・クレアチニン・血中尿酸の上昇,そう痒感,胃痛,口渇,腹部不快感,心窩部痛,腹部膨満感,口内炎,いらいら感,不眠,頭痛,動悸,蕁麻疹,発疹,皮膚乾燥,結膜充血,関節周囲の石灰化(化骨形成),脱力感,倦怠感,背部痛,熱感,発熱,カルシウム沈着,胸痛,月経不順,鼻出血,尿路結石,顔面潮紅,腰痛,下肢痛,四肢の冷え,浮腫→血清Ca値の測定.

〔高齢〕生理機能低下のため,注意.

〔妊〕有益時のみ(動物実験で催奇形性).

〔乳〕避けることが望ましい.投与する場合には授乳を避ける(動物実験で乳汁移行).

〔小児〕過量投与にならないよう慎重投与.

〔他〕高リン血症のある患者に投与する場合はリン酸結合剤を併用し血清リン酸値を下げること.

〔貯〕遮光.吸湿注意.

〔作用機序〕
活性ビタミンD3である.腸管でCa吸収を促進し,腎でCaの再吸収を促進して血清Ca値を上昇する.又破骨細胞,骨芽細胞を活性化させ骨代謝回転を改善し,骨形成を促進する.

〔体内動態〕
Cmax：101pg/mL,
Tmax：4hr(4.0μg p.o.)
血漿たん白結合率：88〜95%
主な代謝物：1,25(OH)2-24-oxo-D3, 1,24,25(OH)3D3, 1,23,25(OH)3, 24-oxo-D3

mw：416.64
mp：118〜122℃
★白色の結晶又は結晶性の粉末.無臭.
[α]20D：+41〜+51℃(無水エタノール)
★ほとんど溶けない.
油水分配係数：19.2(n-オクタノール/pH7.4)
★熱,光又は酸素によって変化する.

calcitriol
ロカルトロール
Rocaltrol
(ロシュ)
―軟カプセル：0.25μg, 0.5μg
添加物：ブチルヒドロキシアニソール,ジブチルヒドロキシトルエン,エチルパラベン・プロピルパラベン,黄色5号,赤色106号(0.5μgのみ)