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止血薬


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名称及び製剤 治療に関する項目 使用上の注意に関する項目 作用機序と体内動態 化学構造及び物性
カルバゾクロムスルホン酸ナトリウム(局)

〔効〕(1)毛細血管抵抗性の減弱・透過性の亢進によると考えられる出血傾向(例:紫斑病). (2)毛細血管抵抗性の減弱による皮膚・粘膜・内膜からの出血,眼底出血・腎出血・子宮出血. (3)毛細血管抵抗性の減弱による手術中・術後の異常出血.

〔用〕(内)1日30〜90mgを3回に分服. (注)1日25〜100mgを静注,点滴静注.1回10mgを皮下,又は筋注.

〔慎〕本剤過敏症.

〔副〕発疹→中止. (注)ショック様症状→中止. (内)食欲不振,胃部不快感.

〔備〕本剤の代謝物により尿ウロビリノーゲン試験が陽性.だいだい黄色がかった着色尿.

〔作用機序〕
毛細血管に作用して,血管透過性亢進を抑制し,血管抵抗値を増強する.

〔体内動態〕
Cmax:25ng/mL,
Tmax:0.5〜1hr(150mg p.o.)
t1/2:約1.5hr
尿中排泄率:ほとんど排泄(24hr)
主な代謝物:アドレノクロム, カルバゾクロム

mw:376.32
mp:約210℃(分解)
★だいだい黄色の結晶又は結晶性粉末.
pKa:1.49, 3.51, 11.3
★やや溶けにくい.

carbazochrome sodium sulfonate
アドナ
Adona
(田辺)
―散:1g中100mg
―錠:10mg, 30mg
―皮下・筋注:2mL中10mg
―静注:5mL中25mg, 10mL中50mg, 20mL中100mg
pH:5.5〜6.2
浸透圧比(生理食塩液対比):約2
添加物:亜硫酸水素ナトリウム, D-ソルビトール, プロピレングリコール

トラネキサム酸(局)

〔効〕(1)全身性線溶亢進が関与すると考えられる出血傾向(白血病,再生不良性貧血,紫斑病,手術中・術後の異常出血). (2)局所線溶亢進が関与すると考えられる異常出血(肺出血,鼻出血,性器出血,腎出血,前立腺手術中・術後の異常出血). (3)下記疾患における紅斑・腫脹・そう痒などの症状:湿疹及びその類症,蕁麻疹,薬疹・中毒疹. (4)扁桃炎,咽喉頭炎における咽頭痛・発赤・充血・腫脹などの症状. (5)口内炎における口内痛・口内粘膜アフタ.

〔用〕(内)1日0.75〜2gを3〜4回に分服. <シロップ>:小児1日1歳以下1.5〜4mL, 2〜3歳3〜7mL, 4〜6歳5〜13mL, 7〜14歳8〜20mL. (注)1回125〜500mgを1日1〜2回静注・筋注.必要に応じて1回0.5〜1gを静注又は0.5〜2.5gを点滴静注.

〔慎〕血栓症(脳血栓,心筋梗塞,血栓静脈炎など)及びその傾向,消費性凝固障害.本剤過敏症.

〔相〕止血性臓器製剤,ヘモコアグラーゼとの大量併用で血栓形成傾向.

〔副〕過敏症→中止.悪心,嘔吐,食欲不振,下痢. (注)ショック様症状→中止.一過性の色覚異常(静注時). (内)胸やけ.

〔作用機序〕
プラスミノーゲンのリジン結合部位に結合し,プラスミノーゲンがフィブリンと結合するのを妨げ,線溶活性を阻害.

〔体内動態〕
Cmax:3.9μg/mL,
Tmax:2〜3hr(250mg p.o.)
Cmax:6.0μg/mL,
Tmax:2〜3hr(500mg p.o.)
t1/2:3.1〜3.3hr
尿中排泄率:30〜52%(24hr)

mw:157.21
mp:386〜390℃(分解)
★白色の結晶又は粉末で,においはなく,味は苦い.
★溶けやすい.

tranexamic acid
トランサミン
Transamin
(埼玉第一,第一)
―細粒:1g中500mg
―錠:250mg, 500mg
―カプセル:250mg
―シロップ:1mL中50mg
―注:5mL中250mg, 2.5mL中250mg, 10mL中1g
pH:7.0〜8.0
浸透圧比(生理食塩液対比):約1(5mL中250mg), 約2(2.5mL中250mg, 10mL中1g)

トロンビン(局)

〔効〕通常の結紮によって止血困難な小血管,毛細血管及び実質臓器からの出血(外傷に伴う出血,手術中の出血,骨性出血,膀胱出血,抜歯後の出血,鼻出血及び上部消化管からの出血など).

〔用〕(外)出血局所に生食溶液(50〜1000単位/mL)を噴霧・潅注又は粉末のまま散布. (内)上部消化管出血:適当な緩衝剤溶液(200〜400単位/mL)を内服.トロンビンの至適pHは7付近であるため事前に牛乳・リン酸緩衝液で胃酸を中和しておく.

警告:静脈内に誤って注入すると,流血を凝固させ,アナフィラキシーを起こすおそれがあるので,静脈内はもちろん皮下・筋肉内注射も行わないこと.

〔禁〕凝血促進剤(臓器抽出製剤,蛇毒製剤),抗線溶剤,アプロチニン製剤を投与中,(ウシ由来)本剤又は牛血液を原料とする製剤過敏症.

〔慎〕重篤な肝障害,汎発性血管内凝固症候群(DIC)など網内系活性の低下.溶血性・失血性貧血,免疫不全患者・免疫抑制患者.

〔相〕併用禁忌:凝固促進剤(臓器抽出製剤,蛇毒製剤),抗線溶剤,アプロチニン製剤との併用で血栓形成傾向.

〔副〕ショック(呼吸困難,チアノーゼ,血圧降下等)→中止.凝固異常,異常出血→中止.過敏症→中止.

〔貯〕10℃以下.

〔作用機序〕
フィブリノーゲンからのフィブリンの生成,血小板の活性化,更にV因子,VIII因子,XIII因子を活性化して凝固反応を促進.

mw:α-トロンビン 37,700
 β-トロンビン 28,000
★白色〜淡黄色の無晶形の物質.
★本剤500単位当りに生理食塩液1.0mLを加えて溶かすとき,1分以内に澄明又はわずかに混濁して溶ける.
★ヒト又は牛の血液から製したプロトロンビンに,カルシウムイオンの存在で,トロンボプラスチンを作用させて製し,滅菌して凍結乾燥したもの.

thrombin
(各社)
ヒト由来, ウシ由来.
―末:500単位, 1000単位, 5000単位, 10000単位, 20000単位
用時溶解

ヘモコアグラーゼ

〔効〕肺出血,鼻出血,口腔内出血,性器出血,腎出血,創傷よりの出血など.

〔用〕(注)1回1〜2クロブスイツキー単位を緩徐に静注・筋注.小児1日0.3〜1.0クロブスイツキー単位.

〔慎〕血栓症(脳血栓,心筋梗塞,血栓静脈炎など)及びそのおそれ,本剤過敏症.ゼラチン含有製剤又はゼラチン含有の食品に対して,ショック,アナフィラキシー様症状(蕁麻疹,呼吸困難,口唇浮腫,咽頭浮腫など)などの過敏歴.

〔相〕抗プラスミン薬との大量併用で血栓形成傾向.

〔副〕ショック症状→中止.過敏症→中止.

〔貯〕冷所,禁凍結.

〔作用機序〕
フィブリノーゲンに作用してフィブリンを析出させるトロンビン様作用を持つ.

mw:約40000(Thrombin様酵素)
 60000(Thromboplastin様酵素)
★淡黄色澄明な粘性のある液.

hemocoagulase
レプチラーゼS
Reptilase-S
(東菱,ゼリア)
―注:1mL中1クロブスイツキー単位(0.04mL), 2mL中2クロブスイツキー単位(0.08mL).
pH:6.0〜7.0
浸透圧比(生理食塩液対比):約1


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