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貧血治療薬


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名称及び製剤 治療に関する項目 使用上の注意に関する項目 作用機序と体内動態 化学構造及び物性
エポエチン-α(遺伝子組換え)

〔効〕(注)透析施行中の腎性貧血.未熟児貧血. (皮)腎性貧血,手術施行患者の自己血貯血.

〔用〕(注)(1)透析施行中の腎性貧血.初期1回3000単位を週3回緩徐に静注.維持量は1回1500単位を週2〜3回又は1回3000単位を週2回,最大投与量は1回3000単位を週3回. (2)未熟児貧血:200単位/kgを週2回投与. (皮)(1)腎性貧血:初期1回6000単位を週1回皮下投与.維持量1回6000〜12000単位を2週に1回皮下投与. (2)手術施行患者の自己血貯血:1回24000単位を週1回皮下投与.

〔禁〕本剤又は他のエリスロポエチン製剤過敏症.

〔慎〕高血圧症,薬物過敏歴,アレルギー素因,脳室内出血・脳実質内出血を有する未熟児,心筋梗塞,肺梗塞,脳梗塞,ゼラチン含有製剤・食品過敏症.

〔副〕ショック,脳梗塞→中止,高血圧性脳症,肝機能異常,未熟児で顆粒球減少,くる病.

〔妊〕安全性は確立していない.

〔貯〕遮光,10℃以下,禁凍結.

〔作用機序〕
赤芽球系前駆細胞に作用し赤血球の分化を促進.ヒトエリスロポエチン.

〔体内動態〕
t1/2:7hr
Vd:1.9L(i.v.)
CL:0.86L/hr(i.v.)
尿中排泄率:0.88%(24hr)

mw:約30,000
★無色澄明な液で,においはない.
★アミノ酸165残基よりなる糖タンパク質.
★ヒト肝細胞に由来するエリスロポエチンゲノムDNAの発現により,チャイニーズハムスター卵巣細胞で産生.

epoetin-α(genetical recombination)
エスポー
Espo
(キリンビール)
―注(劇):2mL中1500単位, 3000単位, 0.5mL中750単位
―皮下用(劇):0.5mL中6000単位, 9000単位, 12000単位, 24000単位
pH:5.4〜6.4
浸透圧比(生理食塩液対比):約1

◆使用上の注意改定指示
H14/06/05

エポエチン-β(遺伝子組換え)

〔効〕〔用〕(注)(1)透析施行中の腎性貧血:初期1回3000単位を週3回緩徐に静注.維持量は1回1500単位を週2〜3回又は1回3000単位を週2回.最大投与量は1回3000単位を週3回. (2)透析導入前の腎性貧血:1回6000単位を週1回緩徐に静注.1週あたり6000単位以下で調整. (3)手術施行患者の自己血貯血.1回6000単位を隔日週3回緩徐に静注.貯血量が800mLの場合は術前2週間,1200mLの場合は術前3週間を目安とする.
(皮)(1)透析施行中の腎性貧血(連続携行式腹膜灌流(CAPD)施行中),透析導入前の腎性貧血:成人には初期1回6000単位を週1回.維持量は6000〜12000単位を2週に1回.小児には初期1回50〜100単位/kgを週1回.維持量は1回100〜200単位/kgを2週に1回.

〔禁〕本剤又は他のエリスロポエチン製剤過敏歴.

〔慎〕心筋梗塞,肺梗塞,脳梗塞又はその既往歴,高血圧,薬物過敏歴,アレルギー素因,ゼラチン含有製剤又は食品に対してショック,アナフィラキシー様症状の過敏歴.

〔副〕〔重大な副作用〕ショック,高血圧性脳症,脳梗塞. 〔その他の副作用〕血圧上昇,眼底出血,肝機能異常,腎機能異常.

〔妊〕投与しないことが望ましいが,有益性が危険性を上回る場合のみ投与.

〔貯〕30℃以下,禁凍結,多剤と混注しないこと.

〔作用機序〕
遺伝子組換えによるヒトエリスロポエチンである.エリスロポエチンは腎臓で産生され,骨髄中の赤芽球系前駆細胞に作用し赤血球への分化・増殖を促進するが,これと同等の作用をすると考えられる.

〔体内動態〕
Cmax:525mIU/mL,
Tmax:30min(1800単位 i.v.)
Cmax:752mIU/mL,
Tmax:30min(3600単位 i.v.)
t1/2:8.4〜9.7hr(i.v.)
Vd:6.28L(i.v.)
CL:740〜760mL/hr(i.v.)
尿中排泄率:2.4〜4.6%(144hr, i.v.)

化学分析法
mw:29000
GPC-低角度レーザー光散乱法
mw:28000
超遠心分離分析法
mw:30000
★無色澄明の液.
★アミノ酸165残基からなる糖タンパク質.
★ヒト肝細胞のmRNAに由来するヒトエリスロポエチンcDNAの発現によりチャイニーズハムスター卵巣細胞で産生.

epoetin-β(genetical recombination)
エポジン
Epogin
(中外)
―注(劇):750単位, 1500単位, 3000単位, 6000単位
用時溶解
pH:6.0〜8.0
浸透圧比(生理食塩液対比):1〜2

◆使用上の注意改定指示
H14/06/05

溶性ピロリン酸第二鉄

〔効〕鉄欠乏性貧血.

〔用〕1日1歳未満2〜4mL, 1〜5歳3〜10mL, 6〜15歳10〜15mLを3〜4回に分服.

〔禁〕非鉄欠乏状態.

〔慎〕胃腸疾患(消化性潰瘍,慢性潰瘍性大腸炎,限局性腸炎など),発作性夜間血色素尿症(溶血を誘発). (錠)腸管に憩室又は強度の狭窄のある患者.腸管の運動機能が低下している患者.

〔相〕(1)テトラサイクリン系抗生物質(相互に吸収阻害). (2)制酸薬(鉄の吸収阻害). (3)セフジニル,ニューキノロン系抗菌薬,甲状腺ホルモン製剤(薬剤の吸収を阻害). (4)タンニン酸を含有する食品など(鉄の吸収を阻害). (5)大量のアロプリノール併用で肝の鉄貯蔵量が増加(動物実験).

〔副〕蕁麻疹,そう痒感,光線過敏症→中止.悪心,嘔吐,胃部不快感.

〔貯〕遮光.

〔検〕潜血反応で偽陽性.

〔服薬指導〕(1)胃障害などの副作用が強い場合は食直後に服用. (2)便の黒色化. (3)一時的な歯の着色(茶褐色). (錠)かみ砕かずに飲み込む.

〔作用機序〕
貧血度の強い方が高い吸収・利用率を示す.硫酸鉄に準ずる.

Fe4(P2O7)3・4Na3C6H5O7
mw:1777.50
mp:明確な融点を示さない.
★淡緑色透明な薄片又は顆粒状の砕片で,光により変色する.
★溶けやすい.

ferric pyrophosphate, soluble
インクレミン
Incremin
(レダリー,武田)
―シロップ:1mL中50mg(鉄:6mg)

硫酸鉄

〔効〕鉄欠乏性貧血.

〔用〕1日100〜200mg(鉄として)を1〜2回,空腹時に服用.

 

〔作用機序〕
吸収された後フェリチンとして貯蔵され,貯蔵部位からトランスフェリンとして骨髄へ移行しヘモグロビンの成分として利用される.

〔体内動態〕
Cmax:1.5〜2.0μg/mL,
Tmax:6〜12hr(525mg 徐放錠)

 

FeSO4・xH2O(x=1〜2)
mp:300℃以上(分解)
★淡緑色結晶又は結晶性粉末.においはない.味はれん性.
★溶けやすい.
★乾燥空気中で風解しやすい.
★湿った空気中で結晶の表面が黄褐色になる.

 

ferrous sulfate
スローフィー
Slow-Fe
(ノバルティス)
―徐放錠:160mg(鉄:50mg)
フェロ・グラデュメット
Fero-Gradumet
(大日本)
―徐放錠:硫酸鉄525mg(鉄:105mg)
Wax Matrix構造による硫酸鉄の徐放錠

クエン酸第一鉄ナトリウム

〔効〕鉄欠乏性貧血.

〔用〕1日100〜200mg(鉄として)を1〜2回食後に分服.

〔禁〕非鉄欠乏状態.

〔慎〕胃腸疾患(消化性潰瘍,慢性潰瘍性大腸炎,限局性腸炎など),発作性夜間血色素尿症,鉄含有製剤投与中.

〔相〕(1)テトラサイクリン系抗生物質(相互に吸収阻害). (2)制酸薬(鉄の吸収阻害). (3)セフジニル,ニューキノロン系抗菌薬,甲状腺ホルモン製剤(薬剤の吸収を阻害). (4)アロプリノール(ヘモジデローシスを起こす). (5)静注鉄剤(発熱を起こす). (6)タンニン酸を含有する食品(鉄の吸収を阻害).

〔副〕蕁麻疹,そう痒感,光線過敏症→中止.悪心,嘔吐.

〔貯〕遮光.

〔検〕潜血反応で偽陽性.

〔服薬指導〕(1)服用時・その前後で濃い茶類の摂取を避ける. (2)便の黒色化. (3)一時的な歯の着色(茶褐色).

〔作用機序〕
吸収された鉄は血漿トランスフェリンと結合し,骨髄にて赤芽球にとりこまれ,ヘモグロビン合成に利用される.

〔体内動態〕
Cmax:0.69μg/mL,
Tmax:約4hr(100mg p.o.)

mw:526.01
mp:270℃付近で褐変後黒色化する.
★帯緑白色〜帯緑黄白色の結晶性粉末.弱い鉄味を有する.
★溶けにくい.

sodium ferrous citrate
フェロミア
Ferromia
(三生,エーザイ,ワイス)
―錠:470.9mg(鉄:50mg)
―顆粒:1.2g中941.8mg(鉄:100mg)
含糖酸化鉄

〔効〕鉄欠乏性貧血.

〔用〕1日2〜6mLを緩徐(2分以上)に静注.

〔禁〕非鉄欠乏状態,重篤な肝・腎障害,本剤過敏歴.

〔慎〕発作性夜間血色素尿症(溶血を誘発).

〔副〕ショック,骨軟化症,過敏症→中止,低リン血症.

〔作用機序〕
細網内皮系にとり入れられ,トランスフェリン,フェリチン,ヘモシデリンの形になり,骨髄に運ばれヘモグロビンの合成,貯蔵鉄に利用される.

〔体内動態〕
Cmax:血清鉄(γ%)170〜240,
Tmax:約30min
尿中排泄率:ほとんど排泄されない.
主な代謝物:トランスフェリン, フェリチン, ヘモシデリン

[Fe(OH)3]m[C12H22O11]n
★帯赤褐色〜暗褐色の粉末で,においはく,味は甘い.
★極めて溶けやすい.
saccharated ferric oxide
フェジン
Fesin
(吉富)
フェップゾール
Feppsol
(ミドリ)

―注:2mL中40mg(鉄として)
pH:9.0〜10.0
浸透圧比(生理食塩液対比):約5
コンドロイチン硫酸・鉄コロイド

〔効〕鉄欠乏性貧血.

〔用〕1日5〜10mLを緩徐(2分以上)に静注.

〔禁〕非鉄欠乏状態,重篤な肝障害,本剤過敏歴.

〔慎〕重篤な腎障害,発作性夜間血色素尿症(溶血を誘発).

〔副〕ショック,過敏症→中止.

〔作用機序〕
ヘモグロビン,ミオグロビン,チトクローム,カタラーゼ,ペルオキシダーゼなどに鉄を供給する.

〔体内動態〕
t1/2:4〜5min
尿中排泄率:1%以下(4day)

 
chondroitin sulfate・iron colloid
ブルタール
Blutal
(大日本)
―注:10mL中40mg(鉄として)
pH:6.5〜8.0
浸透圧比(生理食塩液対比):約1.6

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