〔効〕インスリン療法が適応となる糖尿病.

〔用〕(注)速効型：初期1回4〜20単位を毎食前30分に皮下注.維持量4〜100単位. 中間型,二相性：初期1回4〜20単位を朝食前30分以内に皮下注.ときに朝・夕2回投与,他のインスリン製剤と併用.混注の際は混合後数分以内に投与.

◆使用上の注意改定指示
H13/08/21

〔慎〕(1)インスリン需要の変動が激しい時：手術,外傷,妊婦,感染症. (2)低血糖を起こしやすい時：重篤な肝・腎障害,脳下垂体・副腎機能不全,胃腸障害,飢餓,不規則な食事摂取,激しい筋肉運動,過度のアルコール摂取,高齢者.〔相〕の(1)と(3)に示す薬剤との併用時. (3)低血糖を起こすと事故につながるおそれがある患者(高所作業,自動車の運転など).

〔相〕(1)増強する薬剤：経口血糖降下薬,α-グルコシダーゼ阻害薬,インスリン抵抗性改善剤,MAO阻害薬,サリチル酸系薬,抗腫瘍薬,β-遮断薬,ワルファリン,クロラムフェニコール,硫酸グアネチジン. (2)減弱する薬剤：チアジド系利尿薬,副腎皮質ステロイド,ACTH,エピネフリン,グルカゴン,甲状腺ホルモン,成長ホルモン,卵胞ホルモン,ニコチン酸,濃グリセリン,フェニルプロパノールアミン,イソニアジド. (3)増強又は減弱する薬剤：たん白同化ステロイド.

〔副〕〔重大な副作用〕低血糖→中止.脱力感,高度の空腹感,発汗,心悸亢進,振戦,頭痛,知覚異常,不安,興奮,神経過敏,集中力低下,けいれん,精神・意識障害(徐々に進行する低血糖に多い),アナフィラキシーショック.血管神経性浮腫→中止. 〔その他の副作用〕血圧降下,じんま疹,早期に神経痛,一過性の全身浮腫,眼の屈折異常,注射部位：発赤,腫脹,硬結,そう痒,同一部位の反復投与で皮下脂肪の萎縮・肥厚などのリポディストロフィー(ヒトインスリンのみ),肝機能異常.

〔貯〕冷所.ペンフィルはカートリッジを専用のインスリン注射器(ノボペン,ノボペンII,ノボペンIII,ノボペン300)に取りつけたまま冷所保存しないこと(下表参照).

〔作用機序〕
インスリンの主な標的器官は肝臓,筋肉,脂肪組織で,これらの細胞膜に局在するインスリン受容体に結合して,膜透過性を亢進し,糖やアミノ酸などの細胞内への取り込みを促進する.次いで以下の作用の結果として血糖値が低下する. 1)肝と筋におけるグリコーゲン合成の促進. 2)肝におけるブドウ糖新生の抑制. 3)肝における解糖系の促進. 4)脂肪組織における脂肪酸合成の促進.

ヒトインスリン(遺伝子組換え)
mp：210〜240℃(分解)
等電点：pH5.3〜5.5
★白色の結晶性の粉末又は塊で,においはない.
★ほとんど溶けない.
★吸湿性である.