〔効〕糖尿病の食後過血糖の改善.

〔用〕(内)初期量1回50mg.1日3回毎食前投与.1回100mgまで.2〜3か月間投与して効果がない場合,他の治療法への変更を考慮する.

〔禁〕重症ケトーシス,糖尿病性昏睡・前昏睡,重症感染症,手術前後,重篤な外傷,本剤過敏症,妊婦・妊娠している可能性のある婦人.

〔慎〕開腹手術又は腸閉塞の既往歴,他の糖尿病用薬と併用,胃腸障害,重篤な肝・腎障害,ロエムヘルド症候群,重度のヘルニア,大腸の狭窄・潰瘍,高齢者.

〔相〕(1)増強する薬剤：糖尿用薬. (2)糖尿病用薬を増強又は減弱する薬剤. (3)ラクツロースとの併用により消化器系副作用が増強される可能性がある. (4)影響を及ぼす薬剤：炭水化物消化酵素製剤(ジアスターゼ等),コレスチラミン.

〔副〕〔重大な副作用〕低血糖症状,腸閉塞様症状→中止.肝機能障害→中止. 〔その他の副作用〕胃腸障害,過敏症→中止.精神神経系.

〔乳〕動物(ラット)で乳汁移行→授乳中止.

〔服薬指導〕低血糖時に備えてブドウ糖を携帯.

〔作用機序〕
α-アミラーゼおよびα-グルコシダーゼ活性を阻害することにより,単糖類を除く各種糖質の消化・吸収を遅延させ食後血糖の上昇を抑制する.

〔体内動態〕
Cmax：11.8ng/mL(300mg p.o.)
t1/2：1.70hr
尿中排泄率：0.20%(24hr)

mw：645.61
mp：250℃(分解)
★白色〜淡黄色の粉末で,においはない,味は甘い.
pKa：5.1
★極めて溶けやすい.
油水分配係数：n-オクタノールに分配されない.
★吸湿性.

acarbose
グルコバイ
Glucobay
(バイエル)
―錠：50mg, 100mg

◆使用上の注意改定指示
H14/01/09

〔効〕糖尿病性末梢神経障害に伴う自覚症状(しびれ感,疼痛),振動覚異常,心拍変動異常の改善.

〔用〕(内)1回50mgを1日3回毎食前に服用.12週間で効果がない場合,他の治療に切り換える.

〔副〕〔重大な副作用〕血小板減少→中止.肝機能障害→中止. 〔その他の副作用〕過敏症→中止.胃腸障害,肝・腎機能障害,貧血.

〔乳〕動物(ラット)で乳汁移行→授乳中止.

〔備〕尿の呈色(黄褐色または赤色)のため,ビリルビン,ケトン体の尿定性試験に影響することがある.

〔作用機序〕
アルドース還元酵素を特異的に阻害し,神経内ソルビトールの蓄積を抑制することにより,糖尿病性末梢神経障害の自覚症状や運動神経伝導促進の低下などの神経機能異常を改善する.

〔体内動態〕
Cmax：3.9μg/mL,
Tmax：1hr(50mg p.o.)
t1/2：45.6min(p.o.)
血漿たん白結合率：90.1%
尿中排泄率：19%
主な代謝物：mono-OH体, di-OH体

mw：319.40
mp：222〜227℃
★黄色〜橙色の結晶又は結晶性粉末.におい及び味はない.
pKa：4.3
★ほとんど溶けない.
油水分配係数：14,000(n-オクタノール/pH3.0),
　18(n-オクタノール/pH7.0)

epalrestat
キネダック
Kinedak
(小野)
―錠：50mg

〔効〕インスリン非依存型糖尿病.

〔用〕(内)1回200mg.1日2回朝夕食後に服用.3か月間投与して効果がない場合,他の治療に切り換える.

〔禁〕重症ケトーシス,糖尿病性昏睡・前昏睡,インスリン依存性糖尿病,肝障害,重篤な腎機能障害,重症感染症,手術前後,重篤な外傷,本剤過敏症,妊婦・妊娠している可能性のある婦人.

〔慎〕他の糖尿病用薬投与中,栄養不良・飢餓・衰弱,不規則な食事摂取,食事摂取量の不足,激しい筋肉運動,過度のアルコール摂取者,高齢者.

〔相〕(1)増強する薬剤：スルホニルアミド系及びスルホニルウレア系薬剤,ビグアナイド系薬剤,α-グルコシダーゼ阻害薬,インスリン製剤. (2)糖尿病用薬の血糖降下作用を増強又は減弱する薬剤,コレスチラミン,黄体・卵胞ホルモン配合剤,テルフェナジン.

〔副〕〔重大な副作用〕重篤な肝障害→中止. 〔その他の副作用〕胃腸障害,肝障害→中止.貧血,白血球・血小板減少(3か月に1回程度血液検査を行う),過敏症→中止.BUN上昇,浮腫→休薬又は減量.

〔乳〕動物(ラット)で乳汁移行→授乳中止.

〔服薬指導〕他の糖尿病薬と併用した場合,低血糖症状を起こすことがある→低血糖に注意.

〔作用機序〕
膵に対するインスリン分泌促進作用はなく,正常動物において糖取り込みや代謝を亢進させない.肝細胞内への糖の取り込み亢進,肝での糖新生の抑制・糖からグリコ−ゲンへの合成促進.末梢組識(筋,脂肪)では筋への糖の取り込み促進,嫌気的・好気的糖代謝の促進.インスリン受容体機能を改善する.

〔体内動態〕
Cmax：0.5μg/mL,
Tmax：2.5hr(200mg p.o.)
t1/2：12.1hr
たん白結合率：99.8%
尿中排泄率：ほとんど検出されず.
未変化・キノン体：検出されず.
硫酸抱合体・グルクロン酸抱合体：0.1%(p.o., 24hr)

mw：441.55
mp：175℃
★白色〜黄白色の結晶又は結晶性の粉末で,においはないか又はわずかに特異なにおいがある.
pKa：約6.1, 約12.0
★ほとんど溶けない.
油水分配係数：260(n-オクタノール/pH7)
[α]20D：-0.3〜+0.3°(ジメチルホルムアミド)

〔効〕糖尿病の食後過血糖の改善.

〔用〕(内)1回0.2mgを1日3回毎食直前投与.1回0.3mgまで.

〔禁〕重症ケトーシス,糖尿病性昏睡・前昏睡,重症感染症,手術前後,重篤な外傷,本剤過敏歴.

〔慎〕開腹手術又は腸閉塞の既往歴,消化・吸収障害を伴った慢性腸疾患,ロエムヘルド症候群,重度のヘルニア,大腸の狭窄・潰瘍,重篤な肝又は腎障害,高齢者.

〔相〕アカルボースの(1), (2)に同じ.

〔副〕〔重大な副作用〕低血糖→中止.腸閉塞様症状→中止.肝機能障害→中止,重篤な肝硬変例での意識障害を伴う高アンモニア血症→中止. 〔その他の副作用〕胃腸障害,過敏症→中止.

〔乳〕動物(ラット)で乳汁移行→授乳中止.

〔服薬指導〕低血糖時に備えてブドウ糖を携帯.

〔作用機序〕
腸管において二糖類から単糖への分解を担う二糖類水解酵素(α-グルコシダーゼ)を阻害し,糖質の消化・吸収を遅延させることにより食後の過血糖を改善する.

〔体内動態〕
通常の投与量ではほとんど吸収されず,腸内で作用後糞便中へ排泄.
Cmax：19〜20ng/mL,
Tmax：1〜1.5hr(80mg p.o.)
t1/2：5.33hr
血漿たん白結合率：6〜12%
尿中排泄率：0.6〜1.7%

mw：267.28
mp：約166℃
★白色の結晶又は結晶性の粉末で,においはなく味は甘い.
★極めて溶けやすい.