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アルキル化剤


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名称及び製剤 治療に関する項目 使用上の注意に関する項目 作用機序と体内動態 化学構造及び物性
イホスファミド(劇)

〔効〕肺小細胞癌,前立腺癌,子宮頸癌,骨肉腫.

〔用〕1gに生食又は注射用水25mLを加え溶解後,1日1.5〜3g(30〜60mg/kg)を3〜5日間連日点滴静注又は静注を1コースとし,末梢白血球の回復を待って3〜4週間ごとに反復投与.

警告:外国において類縁薬であるシクロホスファミドとペントスタチンとの併用により,心毒性が発現し死亡した症例が報告されているので,本剤とペントスタチンを併用しない.

〔禁〕ペントスタチンを投与中の患者,本剤過敏歴,腎又は膀胱に重篤な障害.

〔慎〕肝障害,腎又は膀胱に障害,骨髄機能抑制,感染症,水痘,高齢者,小児.

〔相〕併用禁忌:ペントスタチン(心毒性発現). 併用注意:(1)他の抗悪性腫瘍剤,放射線照射との併用→骨髄機能抑制. (2)フェノバルビタールとの併用で,本剤の作用増強. (3)インスリン又はスルホニール尿素剤との併用で作用増強. (4)メスナとの併用→脳症.

〔副〕〔重大な副作用〕汎血球減少(貧血,白血球減少,血小板減少が認められたら中止),出血性膀胱炎,排尿障害,ファンコニー症候群,急性腎不全,錐体外路障害,意識障害,間質性肺炎. 〔その他の副作用〕肝・腎機能障害,悪心・嘔吐,食欲不振,口内炎,口渇,腹痛,便秘,下痢,発疹,脱毛,色素沈着,倦怠感,頭痛,頭重感,眩暈,不眠,脱力感,焦燥感,知覚異常,舌の振戦,抑うつ,精神活動低下,肺水腫,胸内苦悶,頻脈,不整脈,動悸,無精子症,卵巣機能不全,月経異常,発熱,悪寒,血管痛.

〔妊〕母乳中へ移行.

〔小児〕(慎)腎障害(ファンコニー症候群).

〔貯〕室温(高温保存で変色・融解).

〔作用機序〕
生体内で活性化された後,腫瘍細胞のDNA合成を阻害し,抗腫瘍作用を現す.

〔体内動態〕
Cmax:79.6μg/mL,
Tmax:15min(40mg/kg i.v.)
t1/2:11min, 5.68hr(i.v.)
尿中排泄率:22.7%

mw:261.09
mp:48〜51℃
★白色の結晶性の粉末又は塊で,においはない.
★溶けやすい.
★吸湿性.

ifosfamide
イホマイド
Ifomide
(シオノギ)
―注:1g
シクロホスファミド(局)(劇)

〔効〕(1)単独:多発性骨髄腫,悪性りんぱ腫(ホジキン病,りんぱ肉腫,細網肉腫),乳癌,急性白血病,真性多血症,肺癌,神経腫瘍(神経芽腫,網膜芽腫),骨腫瘍, (注)子宮頸癌,子宮体癌,卵巣癌. (2)他の抗腫瘍剤との併用:慢性りんぱ性白血病,慢性骨髄性白血病,咽頭癌,胃癌,膵癌,肝癌,結腸癌,睾丸腫瘍,絨毛性疾患(絨毛癌,破壊胞状奇胎,胞状奇胎),横紋筋肉腫,悪性黒色腫.(内)子宮頸癌,子宮体癌,卵巣癌.

〔用〕(内)1日100〜200mgを服用. (注)静注:1日1回100〜200mgを連日投与,白血球減少時は2〜3日ごと投与.正常の1/2以下減少時は一時休薬,又は1回300〜500mgを週1〜2回間歇投与. 動注:1日200〜1000mgを急速投与,又は持続点滴注入. 局所灌流:1回1〜2g.筋肉内・胸腔内・腹腔内・腫瘍内注入可. <調製法>100mgあたり注射用水5mLに溶解.

警告:ペントスタチンとの併用により,心毒性が発現し死亡した症例が報告されているので,併用しない.

〔禁〕重篤な本剤過敏歴,ペントスタチン投与中.

〔慎〕肝・腎障害,骨髄機能抑制,感染症合併,水痘,高齢者.

〔相〕(1)他の抗腫瘍薬,放射線照射で骨髄抑制増強. (2)フェノバルビタールで作用増強. (3)副腎皮質ホルモン,クロラムフェニコールで作用減弱. (4)インスリン,オキシトシンの作用増強. (5)バソプレシンの作用減弱. (6)ペントスタチン併用で心毒性(禁忌).

〔副〕〔重大な副作用〕汎血球減少,貧血,白血球減少,血小板減少,出血,出血性膀胱炎,排尿障害,イレウス,胃腸出血,間質性肺炎,肺線維症,心筋障害,心不全. 〔その他の副作用〕肝障害,黄疸,コリンエステラーゼ値の低下,低ナトリウム血症,乏尿による尿浸透圧の上昇,蛋白尿,浮腫,悪心・嘔吐,食欲不振,味覚異常,口渇,潰瘍性口内炎,胸やけ,おくび,腹部膨満感,腹痛,便秘,下痢,発疹,脱毛,皮膚炎,色素沈着,爪の変形・変色,倦怠感,頭痛,眩暈,不眠,運動失調,肺水腫,心電図異常,心悸亢進,低血圧,副腎皮質機能不全,甲状腺機能亢進,無精子症,卵巣機能不全,無月経,発熱,注射時熱感,局所痛,創傷の治癒遅延,高血糖,CPK値上昇.

〔妊〕催奇形性を疑う症例報告あり,動物で催奇形作用→投与しないことが望ましい.

〔乳〕授乳中止.

〔作用機序〕
生体内で代謝されて生成した4-ヒドロキシシクロホスファミドが,DNAをアルキル化し,腫瘍細胞の増殖を抑制する.潜在活性型化合物.

〔体内動態〕
Tmax:代謝活性物2〜3hr(i.v.)
t1/2:7.5hr
F:74%
Vd:0.78L/kg
CL:1.3mL/min/kg
血漿たん白結合率:13%
尿中排泄率:6.5%
主な代謝物:carboxyphosphamide, 4-ketocyclophosphamide

mw:279.10
mp:45〜53℃
★白色の結晶又は結晶性の粉末で,においはない.
★やや溶けやすい.

cyclophosphamide
エンドキサン
Endoxan
(シオノギ)
―末
―錠:50mg
添加物:ポリソルベート20
―注:100mg, 500mg
(20mg/mL注射用水) pH:5.0〜6.0
浸透圧比(生理食塩液対比):約1
NaCl含有量:45mg/100mg V

◆使用上の注意改定指示
H13/10/17
H14/08/12

ダカルバジン(劇)

〔効〕悪性黒色腫.

〔用〕(注)1日100〜200mgを5日間連続静注,4週間休薬(1クール)後反復. <調製法>100mgあたり注射用水10mLに溶解.

〔禁〕重篤な本剤過敏歴.妊婦・その可能性.

〔慎〕肝・腎障害,感染症合併,水痘.

〔相〕他の抗悪性腫瘍剤・放射線照射で骨髄抑制増強.

〔副〕〔重大な副作用〕アナフィラキシーショック,汎血球減少,貧血,白血球減少,血小板減少,肝静脈性血栓症,肝細胞壊死を伴う肝障害. 〔その他の副作用〕GOT・GPT・Al-P・LDH・総ビリルビンの上昇,血清総たん白の減少,BUNの上昇,たん白尿,アナフィラキシー,光線過敏症,嘔気,嘔吐,食欲不振,下痢,胃痛,ふらつき,口腔内しびれ感,顔面感覚異常,紅斑性発疹,蕁麻疹,脱毛,静脈炎,血管痛,倦怠感,筋肉痛,頭痛,潮紅,発熱,インフエンザ様症状.

〔妊〕動物で催奇形作用→投与しない.

〔乳〕授乳中の安全性未確立→授乳中止.

〔備〕他剤と混注しない.

〔作用機序〕
生体内代謝で生じるジアゾメタンが,核酸のグアニン塩基の7位をメチル化する.DNA合成,RNA合成及びたん白合成を強く阻害する.
細胞周期については,低濃度ではG1期細胞に,高濃度ではG2期細胞に影響がみられる.

〔体内動態〕
t1/2:41.4min(i.v.)
血漿たん白結合率:約20%
尿中排泄率:22.2〜23.0%(4.5mg/kg i.v., 24hr)
主な代謝物:5-アミノイミダゾール-4-カルボキサミド

mw:182.18
mp:約204℃(分解)
★白色〜淡黄白色の結晶性の粉末で,においはない.
pKa:4.42
★極めて溶けにくい.

dacarbazine
(協和発酵)
―注:100mg
添加物:D-マンニトール
(100mg/10mL注射用水)
pH:3.0〜4.0
浸透圧比(生理食塩液対比):約0.4

塩酸ナイトロジェンマスタード-N-オキシド(劇)

〔効〕(1)慢性りんぱ性白血病,慢性骨髄性白血病,悪性りんぱ腫(ホジキン病,りんぱ肉腫,細網肉腫),胃癌,肺癌,睾丸腫瘍. (2)他の抗腫瘍剤との併用:肝癌,子宮体癌,子宮頸癌,乳癌,頭頸部腫瘍,絨毛性疾患(絨毛癌,破壊胞状奇胎,胞状奇胎).

〔用〕(注)0.5〜1.1mg/kgを基準1日量とする.1日1回50mgを食後3時間又は就寝前に静注.認容性良好の場合は1回30〜50mgを朝夕2回.必要に応じて0.1%液を腫瘍内・胸腔内・腹腔内注入. <調製法>50mgを20%ブドウ糖液20〜40mLに溶解.

〔慎〕肝・腎障害,骨髄機能抑制,感染症合併,水痘.

〔相〕他の悪性腫瘍剤,放射線照射で骨髄抑制増強.

〔副〕〔重大な副作用〕白血球減少,血小板減少,出血,貧血. 〔その他の副作用〕肝機能障害,食欲不振,悪心・嘔吐,腹痛,腹部膨満感,下痢,口内炎,口渇,過敏症,頭痛,眩暈,不眠,眠気,倦怠感,胸部不快感,胸内苦悶感,頻脈,排尿困難,発熱,眼内光感.

〔妊〕安全性未確立→投与しないことが望ましい.

〔乳〕授乳中止.

〔作用機序〕
体内でナイトロジェンマスタードに変わった後に,chloroethyl基がDNAをアルキル化するため,核酸の合成を妨げ抗腫瘍効果を現す.

mw:208.52
mp:109〜110℃
★白色の結晶又は結晶性の粉末.
★溶けやすしい.

nitrogen mustard N-oxide HCl
ナイトロミン
Nitromin
(吉富)
―注:50mg
(20%ブドウ糖液20mLに溶解時)
pH:2.5〜3.5
浸透圧比(生理食塩液対比):約5

塩酸ニムスチン(劇)

〔効〕脳腫瘍,消化器癌(胃癌,肝癌,結腸・直腸癌),肺癌,悪性リンパ腫,慢性白血病.

〔用〕(注)1回2〜3mg/kgを静注・動注,4〜6週間休薬.又は1回2mg/kgを1週間隔で2〜3週投与後4〜6週休薬. <調整法>本剤5mg当たり注射用蒸留水1mLに溶解.

〔禁〕骨髄抑制,本剤過敏歴.

〔慎〕肝・腎障害,感染症,水痘,小児.

〔相〕他の抗悪性腫瘍薬,放射線照射で骨髄抑制の増強.

〔副〕〔重大な副作用〕白血球減少,血小板減少,貧血,出血傾向,骨髄抑制,汎血球減少,間質性肺炎,肺線維症. 〔その他の副作用〕発疹,GOT,GPT,BUNの上昇,たん白尿,食欲不振,悪心,嘔気,嘔吐,下痢.口内炎,全身倦怠感,発熱,頭痛,めまい,けいれん,脱毛,低たん白血症.

〔妊〕動物で催奇形作用→投与しないことが望ましい.

〔乳〕授乳中の安全性未確立→授乳中止.

〔貯〕遮光.

〔備〕(1)血管外漏出で硬結・壊死.

〔作用機序〕
腫瘍細胞内のDNAをアルキル化し,DNAの低分子化,DNA合成の阻害を起こす.

〔体内動態〕
t1/2:130min(i.v.)

mw:309.15
mp:134〜164℃(分解)
★白色〜帯黄白色の粉末又は結晶性の粉末で,においはない.
pKa:6.01
★やや溶けやすい.
油水分配係数:8.3(n-オクタノール/水)

nimustine HCl
ニドラン
Nidran
(三共)
―注:25mg, 50mg
(25mg/5mL注射用水)
pH:3.0〜4.5
浸透圧比(生理食塩液対比):約2
ブスルファン(局)(劇)

〔効〕〔用〕(内)(1)慢性骨髄性白血病:初期1日4〜6mgから1日2mg以下に減量.又は最初から1日2mg以下.維持1日1回2mgを週1回又は2週に1回. (2)真性多血症:1日2〜4mgから漸増.1日6mgまで.緩解後は減量維持.

〔禁〕本剤過敏症.

〔慎〕肝・腎障害,骨髄抑制,感染症合併,肺障害,水痘.

〔副〕〔重大な副作用〕血小板減少,汎血球減少,間質性肺炎,肺線維症,白内障. 〔その他の副作用〕肝機能障害,腎機能障害,食欲不振,悪心・嘔吐,潰瘍性口内炎,舌炎,下痢,発疹,蕁麻疹,色素沈着,脱毛,副腎皮質不全,類似黒皮症,陰萎,睾丸萎縮,無精子症,無月経,卵巣線維症,無汗症,女性型乳房.

〔妊〕動物で催奇形作用→投与しないことが望ましい.

〔乳〕授乳中止.

〔作用機序〕
腫瘍細胞の核酸及びたん白質のSH基をアルキル化して,増殖を阻害する.

〔体内動態〕
t1/2:約2.5hr
Vd:0.99L/kg
CL:4.5mL/min/kg
主な代謝物:メタスルフォン酸

CH3SO3O(CH2)4OSO2CH3

mw:246.31
mp:115〜118℃(分解)
★白色の結晶性粉末で,においはない.
★ほとんど溶けない.

busulfan
マブリン
Mablin
(レダリー,武田)
―散:1g中10mg

メルファラン(局)(毒)

〔効〕多発性骨髄腫.

〔用〕(内)(1)1日1回2〜4mgを連日服用. (2)1日1回6〜10mgを4〜10日間(総量40〜60mg)服用し,休薬(通常2〜6週間)後,維持量1日2mg又は同量を反復.

〔禁〕白血球数2,000/mm3以下.血小板数50,000/mm3以下.

〔慎〕他の化学療法剤投与中・投与直後,放射線照射中・照射直後,感染症,尿毒症.

〔副〕〔重大な副作用〕汎血球減少,白血球減少,血小板減少,貧血,重篤な肝障害,黄疸,間質性肺炎,肺線維症. 〔その他の副作用〕悪心,嘔吐,食欲不振,腹痛,胃重感,下痢,腹部膨満感,胃・十二指腸潰瘍,GOT・GPT・Al-P・LDH・ビリルビン・γ-GTP上昇,脱毛,発疹,口内炎,発熱,そう痒感,紅斑,丘疹,めまい,血圧低下,呼吸困難,卵巣機能不全,月経異常,感染誘発.

〔妊〕動物で催奇形作用→有益時のみ投与.

〔作用機序〕
ナイトロジェンマスタードに生体構成物質のフェニルアラニンを化学的に結合させ,腫瘍に対する親和性を高めたもの.
アルキル化作用によりDNAの合成を阻害し,腫瘍細胞の増殖を抑制する.

〔体内動態〕
Tmax:2hr
t1/2:1.4hr
F:71%
Vd:0.45L/kg
CL:5.2mL/min/kg
血漿たん白結合率:約30%
尿中排泄率:約30%(6day)
主な代謝物:4-ビス(2-ヒドロキシエチル)アミノ-L-フェニルアラニン

mw:305.20
mp:170.0〜176.0℃(分解)
★白色〜淡黄白色の結晶性の粉末.においはなく,味は苦い.
[α]20D:約-32°(メタノール)
pKa:9.35, 1.56
★溶けにくい.

melphalan
アルケラン
Alkeran
(ウエルカム,住友)
―錠:2mg
添加物:赤色3号アルミニウムレーキ(内核)
ラニムスチン(劇)

〔効〕膠芽腫,骨髄腫,悪性リンパ腫,慢性骨髄性白血病,真性多血症,本態性血小板増多症.

〔用〕(注)1回50〜90mg/m2(体表面積)を点滴静注・静注し,血液所見の推移に従い6〜8週間前後反復.

〔慎〕骨髄抑制,肝・腎障害,感染症.

〔相〕他の抗悪性腫瘍薬,放射線療法で骨髄抑制などの副作用増強.

〔副〕〔重大な副作用〕貧血,白血球減少,血小板減少,汎血球減少症,出血傾向,間質性肺炎. 〔その他の副作用〕GOT・GPTの上昇,Al-P,総ビリルビンの上昇,総たん白,A/G比の低下,BUN,クレアチニンの上昇,高尿酸血症,血尿,食欲不振,悪心・嘔吐,下血,下痢,発疹,色素沈着,毛嚢炎,全身倦怠感,頭重,発熱,耳鳴,めまい,手のしびれ,不快感.

〔妊〕動物で催奇形→投与しないことが望ましい.

〔乳〕動物で乳汁中へ移行→授乳中止.

〔貯〕遮光,10℃以下.

〔備〕眼に接触させないこと→水洗.

〔他〕骨髄異形成症候群(MDS),急性白血病が発生したとの報告がある.

〔作用機序〕
分子内のクロルエチルニトロソウレイド基がアルキル化能とカルバモイル化能を示す.主としてアルキル化能により腫瘍細胞のDNA,たん白,RNAに結合し,特にDNA合成を強く阻害する.また,RNAプロセシング阻害作用により腫瘍細胞の増殖阻害,殺細胞作用を示す.

〔体内動態〕
Cmax:10μg/mL,
Tmax:投与終了後(150mg i.v.)
t1/2:41min
血漿たん白結合率:非線形
 40〜60%(0.1μg/mL)
 20%(1μg/mL)

mw:327.72
mp:106〜112℃(分解)
★淡黄白色の結晶又は結晶性の粉末.においはない.
[α]20D:+94.2°(水)
★極めて溶けやすい.

ranimustine
サイメリン
Cymerin
(東京田辺)
―注:50mg, 100mg
(10mg/mL生理食塩液)
pH:4.0〜6.0
浸透圧比(生理食塩液対比):約1

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