〔効〕急性骨髄性白血病(慢性骨髄性白血病の急性転化を含む).

〔用〕1日1回12mg/m²(体表面積)で3日間連日静脈内投与.骨髄機能が回復するまで休薬後,投与を繰り返す.
<調製法>1バイアル5mgに5mLの注射用水で溶解,保存が必要な場合でも,室温24時間以内.

〔禁〕心機能異常既往歴,本剤過敏歴,他のアントラサイクリン系薬剤等,心毒性を有する薬剤による前治療が限界量.

〔慎〕骨髄抑制,腎障害,肝障害,臓器障害,感染症合併,水痘,高齢者,他のアントラサイクリン系薬剤等心毒性を有する薬剤による前治療歴,小児.

〔相〕併用注意：(1)アントラサイクリン系薬剤等潜在的に心毒性を有する抗悪性腫瘍剤で心筋毒性増強. (2)他の悪性腫瘍剤・放射線照射で骨髄抑制増強.

〔副〕〔重大な副作用〕心筋障害,心不全,汎血球減少症,貧血,顆粒球減少,血小板減少,出血傾向,重篤な口内炎. 〔重大な副作用(類薬)〕ショック. 〔その他の副作用〕心膜炎,不整脈,頻脈,心電図異常,下痢,腹部不快感,悪心・嘔吐,食欲不振,肝障害(GPT・GOT上昇,総ビリルビン上昇,Al-P上昇等),腎障害(BUN上昇,ときにクレアチニン上昇等),頭痛,発熱,疼痛(口腔内の疼痛,全身の筋肉痛),ときに胸部圧迫感,血管痛.

〔妊〕ラットで催奇形・胎児致死作用,ウサギで胎児致死作用.

〔乳〕母乳中に移行.

〔備〕(1)静脈投与により血管痛,静脈炎,血栓を起こすので5〜10分かけて投与. (2)尿中排泄により尿が赤色アミノ酸輸液.pH5以下の酸性輸液との混合により分解. (3)血管外漏出により,硬結・壊死が起こることがあるので注意. (4)希釈が必要な場合,糖電解質輸液と混合可(24時間以内に使用).

〔作用機序〕
塩酸ダウノルビシンの4位が脱メトキシル化された構造のため脂溶性が増し,速やかに高濃度に細胞内に取り込まれる.DNAと結合後,核ポリメラーゼ活性を阻害し,またトポイソメラーゼII阻害によりDNA鎖を切断.

〔体内動態〕
t1/2：約0.25±0.13hr(α相)
　約9.4±3.4hr(β相)
Vd：950±370L/m²
CL：82.3±29.7L/hr/m²
血漿たん白結合率：94.4%
尿中排泄率：イダマイシン/2.04%, イダルビシノール/11.5%(3日間連続投与, 投与開始後7日間)
主な代謝物：イダルビシノール(=イダマイシン活性)

mw：533.97
mp：160℃(分解)
★黄赤色粉末.
[α]20D：+191〜+197°(メタノール)
★約160℃で分解.
pKa：8.01
油水分配係数：5.76(n-オクタノール/pH7.0)

〔効〕〔用〕(注)(1)急性白血病：15mg/m²を1日1回5〜7日間連日静注し3週間休薬(1クール),2〜3クール反復. (2)悪性りんぱ腫：40〜60mg/m²(体表面積)を1日1回静注し3〜4週間休薬(1クール),3〜4クール反復. (3)乳癌・卵巣癌・胃癌・尿路上皮癌(膀胱癌,腎孟・尿管腫瘍)：60mg/m²を1日1回静注し3〜4週間休薬(1クール),3〜4クール反復. (4)肝癌：60mg/m²を1日1回肝動脈内投与し3〜4週間休薬(1クール),3〜4クール反復. (5)表在性膀胱癌：60mgを1日1回3日間連日膀胱内注入し(1〜2時間把持)4日休薬(1クール),2〜4クール反復.生理食塩液で溶解のこと.

〔禁〕心機能異常・その既往歴,重篤な本剤過敏歴,他の心毒性を有する薬剤による前治療が限界量に達している場合.

〔慎〕肝・腎障害,骨髄機能抑制,感染症,高齢者,水痘,他の心毒性を有する薬剤による前治療歴.

〔相〕(1)投与前の心臓・縦隔への放射線照射及び心毒性を有する薬剤との併用で心筋障害増強. (2)他の抗悪性腫瘍剤,放射線照射との併用で骨髄機能抑制増強.

〔副〕〔重大な副作用〕心筋障害,うっ血性心不全,汎血球減少,白血球減少,好中球減少,血小板減少,貧血,出血傾向,ショック,萎縮膀胱. 〔その他の副作用〕心電図異常,頻脈,不整脈,胸痛,発疹,紅斑,発赤,GOT・GPT上昇,BUN上昇,食欲不振,悪心・嘔吐,口内炎,下痢,腹痛,食道炎,胃炎,高度の脱毛,色素沈着,倦怠感,頭痛,耳痛・耳鳴,疼痛,不眠,しびれ,意識障害,知覚異常(口腔内違和感),頻尿,血尿,膀胱内注入療法で頻尿,排尿痛,膀胱炎,血尿,呼吸困難,発熱,顔面浮腫,血圧低下,悪寒.

〔妊〕動物で胎仔毒性→投与しないことが望ましい.

〔乳〕動物で乳汁中へ移行→授乳中止.

〔注意〕尿の赤色化.

〔備〕(1)血管外漏出で注射部位の疼痛,灼熱感,炎症,腫脹,え死. (2)他剤と混注しない.

〔注意〕尿の赤色化.

〔作用機序〕
塩酸ドキソルビシンの4'位OH基が反転した立体異性体(エピマー).
腫瘍細胞のDNAと結合し, DNA polymerase, RNA polymeraseを阻害し, DNA, RNAの両者の生合成を抑制する.
塩酸ドキソルビシンと同程度の抗腫瘍効果であるが,心毒性は軽度である.

〔体内動態〕
t1/2：1.2hr(β相)
　36.5hr(γ相)
Vd：46.4L/kg
CL：1.07L/hr/kg
尿中排泄率：20%(96hr)
主な代謝物：エピルビシノール, エピルビシングルクロニド, エピルビシノールグルクロニド

mw：579.99
mp：148±7℃
★微帯黄赤色〜帯褐赤色の粉末.
[α]20D：+310〜+340°(メタノール)
pKa：7.77
★やや溶けやすい.
油水分配係数：9.14(n-オクタノール/pH8)

epirubicin HCl
ファルモルビシン
Farmorubicin
(ファルマシア・アップジョン,協和発酵)
―注：10mg
添加物：乳糖, パラオキシ安息香酸メチル
(2mg/mL注射用水)
pH：4.5〜6.0
浸透圧比(生理食塩液対比)：約0.1

〔効〕肝細胞癌.

〔用〕(注)ジノスタチン・スチマラマー1mgに対して本剤動注用懸濁用液1mLの割合で加え,約3分間超音波照射を行った後,肝動脈内に挿入されたカテーテルより1日1回4〜6mg(力価)を肝動脈内に投与.約4週間の観察期間を置き,くり返し投与.くり返し投与の場合は,6mgの範囲で適宜増減.

〔禁〕本剤・ヨード系薬剤の重篤な過敏歴,重篤な甲状腺疾患. 〔原則禁忌〕総ビリルビン値が3mg/dL以上の患者,肝癌病変の臨床病期IIIの患者.

〔慎〕本人・両親・兄弟にアレルギー体質(気管支喘息,発疹,蕁麻疹など),甲状腺疾患,休薬後の再投与,消化性潰瘍,高度の肝障害.

〔副〕〔重大な副作用〕ショック,肝不全,肝膿瘍,肝内胆汁性のう胞,間質性肺炎,成人呼吸窮迫症候群,急性腎不全,消化管出血,消化性潰瘍,アシドーシス,脊髄梗塞. 〔その他の副作用〕発熱,悪寒,戦傑,膵炎,食欲不振,悪心・嘔吐,びらん性胃炎,腹痛,心窩部不快感,腹部膨満感,肝萎縮,黄疸,上腹部不快感,GOT・GPT・LDH・Al-P・ビリルビン上昇,LDH,γ-GTPの上昇,コリンエステラーゼ低下,血清アンモニア値上昇,赤沈の亢進,総たん白,アルブミンの低下,ICGR15の上昇,A/G,コレステロールの低下,ウロビリン尿,腹水,胆嚢炎,胆嚢壊死,胆管炎,胆管狭窄,胆管壊死,白血球減少・増多,りんぱ球減少・増多,血小板減少,貧血,好中球増多・減少,好酸球増多,好塩基球増多,単球増多,プロトロンビン時間延長,血清クレアチニン上昇,尿中NAG上昇,血尿,BUN・尿酸上昇,たん白尿,尿糖,尿沈渣異常,紅斑,びらん,皮下脂肪組織炎,潰瘍,皮膚壊死,筋壊死,発疹,潮紅,血管炎,肝動脈狭小化及び閉塞,徐脈,血圧上昇・低下,肺水腫,呼吸困難,しゃっくり,胸水,低カリウム血症,低ナトリウム血症,振戦,精神症状(せん妄,不安,記憶障害,失見当識),浮腫,頭痛,動注部位の重苦しさ,痛み,背部痛,動注時息苦しさ,胸部痛,腰部痛,上腹部圧痛,全身倦怠感.

〔妊〕動物で催奇形作用→有益時のみ投与.

〔備〕(1)動注用懸濁用液のヨード化ケシ油脂肪酸エチルエステルによるショックが発現することがあるので,患者をよく観察する. (2)懸濁液は用時調製,保存の場合は遮光して冷蔵庫内で2日以内. (3)光により不活性化. (4)過敏反応の予測のため,プリックテストを行うこと.

〔作用機序〕
腫瘍細胞内のDNA鎖を切断し,DNA損傷を起こし,細胞周期のG2/M期の細胞を蓄積させ,最終的に殺細胞作用を発現する.

〔体内動態〕
t1/2：3.7〜17.8hr(d.i.)

mw：約15,000
mp：200℃付近から徐々に分解
★微黄色の粉末.
[α]20D：約-35°(リン酸塩緩衝液 pH7.0)
★溶けやすい.
油水分配係数：0.061(n-オクタノール/pH7.0)

〔効〕急性白血病(慢性骨髄性白血病の急性転化を含む).

〔用〕(注)1日0.4〜1mg/kgを連日・隔日に3〜5回静注・点滴静注,1週間休薬後反復.小児1日1mg/kg.

〔禁〕心機能異常・その既往歴,重篤な本剤過敏歴.

〔慎〕肝・腎障害,骨髄機能抑制,感染症,高齢者,水痘.

〔副〕〔重大な副作用〕心筋障害,心不全,ショック,顆粒球減少,血小板減少,出血傾向,貧血,骨髄抑制,ネフロ―ゼ症候群. 〔その他の副作用〕心電図異常,頻脈,発疹,GOT・GPT・Al-P上昇,黄疸,BUN上昇,たん白尿,潰瘍性口内炎,食欲不振,悪心・嘔吐,脱毛,倦怠感,頭痛,眩暈,悪寒,呼吸困難.

〔妊〕動物で催奇形作用→投与しないことが望ましい.

〔乳〕授乳中の安全性未確立→授乳中止.

〔注意〕尿の赤色化.

〔作用機序〕
DNAを構成するプリン及びピリミジンに結合して,DNA合成とDNA依存性RNA合成反応を阻害することによって,腫瘍細胞の増殖を抑制する.

〔体内動態〕
Tmax：5min(40mg i.v.)
t1/2：1.83hr(β相)
　15.8hr(γ相)

mw：563.99
mp：181〜186℃(分解)
★赤色の粉末.においはない.
[α]20D：+250〜+275°(メタノール)
★やや溶けやすい.

daunorubicin HCl
ダウノマイシン
Daunomycin
(明治)
―注：20mg
添加物：D-マンニトール
(20mg/10mL生理食塩液溶解時)
pH：5.0〜6.5
浸透圧比(生理食塩液対比)：約1

〔効〕〔用〕(1)悪性りんぱ腫(細網肉腫,りんぱ肉腫,ホジキン病),肺癌,消化器癌(胃癌,胆のう・胆管癌,膵臓癌,肝癌,結腸・直腸癌など),乳癌,骨肉腫：(注)[1]1日1回0.2mg/kgを4〜6日間静注,7〜10日間休薬(1クール)後2〜3クール反復. [2]1日1回0.4mg/kgを2〜3日間静注,7〜10日間休薬(1クール)後2〜3クール反復. [3]1日1回0.4〜0.6mg/kgを3日間静注,18日間休薬(1クール)後2〜3クール反復.総投与量500mg/m²(体表面積)以下. (2)膀胱腫瘍：(外)30〜60mgを生理食塩液20〜40mLに溶解(1〜2mg/mL)し1日1回連日又は週2〜3回膀胱内注入,1〜2時間膀胱把持.

〔禁〕〔慎〕塩酸エピルビシンに準ずる.

〔相〕投与前に心臓部・縦隔に放射線照射又はシクロホスファミドなどの他の抗腫瘍剤で心筋障害が増強.

〔副〕〔重大な副作用〕心筋障害,心不全,汎血球減少,白血球減少,好中球減少,血小板減少,貧血,ショック,膀胱萎縮. 〔その他の副作用〕心電図異常,頻脈,不整脈,胸痛,肝障害,たん白尿,食欲不振,悪心・嘔吐,口内炎,下痢,脱毛,色素沈着,倦怠感,頭痛,膀胱腔内注入療法によって頻尿,排尿痛,膀胱炎,血尿,残尿感等の膀胱刺激症状,気胸・血胸,発疹,発熱,鼻出血.

〔妊〕動物で催奇形作用→投与しないことが望ましい.

〔乳〕授乳中の安全性未確立→授乳中止.

〔注意〕尿の赤色化.

〔備〕別名：adriamycin, 14-hydroxydaunorubicin.

〔作用機序〕
腫瘍細胞内のDNAと結合し,細胞分裂の際にDNAの開裂を妨げる.またDNA依存性RNA polymerase及びdeoxyribonucleaseを抑制する.

〔体内動態〕
t1/2：30hr
Vd：25L/kg
CL：17mL/min/kg
尿中排泄率：11.5%(24hr), 22.7%(7day)

mw：579.99
mp：205℃
★赤橙色の結晶性粉末又は粉末.
[α]20D：+249.8°(メタノール)
pKa：8.22
★やや溶けにくい.

doxorubicin HCl
アドリアシン
Adriacin
(協和発酵)
―注：10mg
添加物：パラオキシ安息香酸メチル, 乳糖
(10mg/mL注射用水)
pH：5.0〜6.0
浸透圧比(生理食塩液対比)：約1

〔効〕〔用〕(注)(1)頭頸部癌：III法又はIV法. (2)乳癌・胃癌：I法又はIII法. (3)卵巣癌・子宮癌：I法. (4)尿路上皮癌：I法又はII法. (5)急性白血病：V法. (6)悪性りんぱ腫：I法又はIV法.間休薬. 静脈注射：それぞれ1クールとしてくり返す. I法：40〜60mgを1日1回投与.3〜4週間休薬. II法：30〜40mgを2日間連続投与.3〜4週間休薬. III法：1日1回20〜40mgを1週間間隔で2〜3回投与.3〜4週間休薬. IV法：1日1回10〜20mgを3〜5日間連続投与.3〜4週間休薬. V法：1日1回10〜30mgを5日間連続投与.骨髄機能回復まで休薬. 動注法(頭頸部癌・膀胱癌)：1日1回10〜20mgを連日又は隔日に5〜10回投与. 膀胱内注入(膀胱癌)：カテーテル導尿後,1日1回15〜30mgを500〜1000μg/mL溶液として週3回,1〜2時間膀胱内に貯留.これを1クールとして,2〜3クールくり返す.

〔禁〕心機能異常又はその既往歴,重篤な本剤過敏歴.他のアントラサイクリン系薬剤等心毒性を有する薬剤による前治療が限界量に達しているもの.

〔慎〕肝・腎障害,骨髄機能抑制,高齢者,感染症合併,水痘.

〔相〕(1)投与前の心臓部又は縦隔に放射線照射・アントラサイクリン系薬剤など心毒性を有する抗悪性腫瘍剤との併用により心筋障害が増強. (2)他の抗悪性腫瘍剤・放射線照射との併用により骨髄機能抑制.

〔副〕〔重大な副作用〕心筋障害,心不全,骨髄抑制(汎血球減少),貧血,白血球減少,好中球減少,血小板減少,出血傾向,ショック,膀胱萎縮. 〔その他の副作用〕心電図異常,頻脈,不整脈,GOT・GPT・LDH・Al-P・γ-GTP・総ビリルビン上昇,たん白尿,BUN・クレアチニン上昇,悪心・嘔吐,口内炎,食欲不振,下痢,腹痛,消化管出血,イレウス.膀胱内注入療法時の頻尿,排尿痛,血尿等の膀胱刺激症状,膀胱内注入療法時の排尿障害.脱毛,色素沈着,排尿痛,血尿,全身倦怠感,しびれ,頭痛,めまい,発疹,皮膚炎,発熱,動悸,息切れ,血清総たん白減少,電解質異常,味覚異常,感染症,胸痛,浮腫.顔面潮紅,耳鳴.

〔妊〕動物で催奇形作用→投与しないことが望ましい.

〔乳〕授乳を中止する.

〔備〕(1)pHにより力価低下・濁りを生じることがあるので,多剤との混合を避ける. (2)生理食塩液に溶けにくいので,溶解液は5%ブドウ糖注又は注射用水を用いること. (3)保存を必要とするときは,溶解時6時間以内(室温保存の場合).

〔作用機序〕
癌細胞へ速やかに取り込まれ,核画分に移行して核酸合成を阻害する.細胞周期のG2期で細胞回転を止めて,癌細胞を死滅させると考えられる.

〔体内動態〕
t1/2：27.6hr
Vd：46.8L/kg(i.v.)
血漿たん白結合率：19.0〜76.2%
尿中排泄率：約5〜7%(代謝物を含むi.v., 24hr)
主な代謝物：グリコシド型, アグリコン型

mw：627.65
mp：173〜178℃(発泡分解)
★赤だいだい色の結晶性の粉末である.
[α]20D：+202°(クロロホルム)
pKa：7.5
★ほとんど溶けない.
油水分配係数：5.3(n-オクタノール/pH6.0)

〔効〕皮膚癌,頭頸部悪性腫瘍(上顎癌,舌癌,その他の口腔癌,咽頭癌,喉頭癌),肺癌(扁平上皮癌),前立腺癌,悪性リンパ腫.

〔用〕(注)静脈内：5〜10mgを生理食塩液またはブドウ糖液約5〜20mLに溶解し緩徐に静注. 筋肉内：5〜10mgを生理食塩液約5mLに溶解し筋注. 動脈内：5〜10mgをヘパリン等の血液凝固阻止剤を加えた生理食塩液約3〜25mLに溶解し,ワンショット動注または持続動注. 注射の頻度：週2〜3回,症状に応じて1日1回連日投与から週1回投与まで適宜増減.週間投与量は20〜30mgを標準. 総投与量：腫瘍消失を目標として150mg以下.

〔禁〕重篤な肺機能障害・胸部レントゲン写真上びまん性線維化病変および著明病変,本剤・類似化合物(ブレオマイシン)過敏歴,重篤な腎機能障害,重篤な心疾患,胸部放射線療法実施中.

〔慎〕肺障害既往歴・合併症,特に60歳以上の高齢者(重篤な肺症状発現),腎障害,心疾患,胸部放射線療法実施歴(実施中),肝障害,水痘.

〔相〕併用禁忌：他の抗悪性湯用薬(間質性肺炎などの悪化),放射線照射(肺症状の悪化),頭頸部放射線照射(口内炎の悪化).

〔副〕〔重大な副作用〕間質性肺炎,肺線維症,ショック.血圧低下,悪寒,発熱,意識混濁,喘鳴,嘔吐. 〔その他の副作用〕過敏症,紅皮症(発疹・蕁麻疹・発熱を伴う).皮膚硬化：肥厚,色素沈着,爪の変形・変色,脱毛,口内炎,口角炎,食欲不振,悪心・嘔吐,下痢,肝障害,赤血球減少,白血球減少,貧血,頻尿,膀胱炎,倦怠感,頭痛・頭重.

〔妊〕動物で催奇形作用→妊婦に投与しないこと.

〔備〕(1)90mgまでに明らかな制癌効果が認められない場合は,原則として投与を中止. (2)ブレオマイシン投与の患者への本剤の投与量は,原則として両剤の和を総投与量とする. (3)総投与量100mg前後から,皮膚硬化・肥厚,色素沈着,爪の変形・変色,脱毛,口内炎,口角炎が発現する例が増加するが.休薬により自然回復する.

〔作用機序〕
細胞内のDNA鎖切断によりDNA合成を阻害する.細胞分裂・増殖を阻止する.

〔体内動態〕
Cmax：0.8〜1.2μg/mL,
Tmax：15min(10mg i.v.)
血漿たん白結合率：約10%
尿中排泄率：25〜50%(i.v., 2〜3hr)
主な代謝物：ほとんど代謝を受けない.

mw：1571.69
mp：196〜198℃(分解)
★白色〜淡黄白色の粉末.
[α]20D：-2〜-5°(リン酸塩緩衝液 pH5.3)
pKa：2.9, 4.8, 7.4, 9.0
★溶けやすい.

〔効〕皮膚癌,頭頸部癌(上顎癌,舌癌,口唇癌,咽頭癌,喉頭癌,口腔癌など),肺癌(特に原発性・転移性扁平上皮癌),食道癌,子宮頸癌,悪性りんぱ腫(細網内肉腫,りんぱ肉腫,ホジキン病など),神経膠腫,甲状腺癌.

〔用〕(注)1回15〜30mgを緩徐に静注.週2回を原則.発熱の著しいとき1回量を5mg以下に減量.皮下・筋注・局注・動注も可.総投与量300mgまで.

〔禁〕強い肺機能障害・X線写真上びまん性の線維化病変,本剤・類似化合物過敏歴,重篤な腎機能障害・心疾患.胸部及びその周辺部への放射線照射.

〔慎〕肺障害既往歴・合併症,肝・腎障害,高齢者(60歳以上),心疾患,胸部放射線療法,水痘.

〔相〕(1)他の抗腫瘍薬,放射線照射で肺症状などの副作用増強. (2)頭頸部放射線照射で口内炎,口角炎が増強,ときに咽喉頭粘膜の炎症,嗄声.

〔副〕〔重大な副作用〕重篤な間質性肺炎・肺線維症,ショック症状. 〔その他の副作用〕発疹,蕁麻疹,発熱を伴う紅皮症,発熱,出血,皮膚炎,色素沈着,発赤,びらん,疼痛,脱毛,口内炎,食欲不振,悪心・嘔吐.

〔妊〕動物で催奇形作用→投与しないことが望ましい.

〔乳〕授乳中の安全性未確立→投与しない.

〔作用機序〕
梅沢らにより放線菌 Streptomyces verticillusの培養液から分離.二価鉄イオンとキレートした錯体がDNAと結合して活性酸素を生み,これがDNAを切断し,抗腫瘍作用を示す.免疫抑制作用及び造血器障害が少ない.

〔体内動態〕
Cmax：0.65μg/mL,
Tmax：投与直後(15mg i.v.)
Cmax：0.55μg/mL,
Tmax：1hr以内(15mg i.m.)
t1/2：約4hr
Vd：0.27L/kg
CL：1.1mL/min/kg
尿中排泄率：75%(15mg i.v.), 55%(15mg i.m.)
主な代謝物：大部分未変化体で排泄

mw：1487.49(A2)
mp：一定の融点を示さない.
★白色〜黄白色粉末.
pKa：2.7, 4.7, 7.4, >11.5
★溶けやすい.
原体：放線菌Streptomyces verticillusの一菌株により産生される.

bleomycin HCl
ブレオ
Bleo
(日本化薬)
―注：5mg, 15mg, 30mg
(5mg/mL注射用水)
pH：4.5〜6.5
(1アンプル/5mL生理食塩液溶解時)
浸透圧比(生理食塩液対比)：約1

〔効〕膵癌,膀胱腫瘍.

〔用〕(1)間欠投与：1日4〜6mgを週1〜2回静注. (2)連日投与：1日2mg. (3)大量間歇投与：1日10〜30mgを1〜3週間以上おいて静注. (4)他の抗腫瘍剤併用時：1日1回2〜4mgを週1〜2回併用. (5)1日2〜10mgを動注,髄腔・胸腔・腹腔内注入も可. (6)膀胱腫瘍：(外)1日1回10〜40mgを膀胱内に注入.再発予防には1日1回又は隔日に4〜10mg.

〔禁〕重篤な本剤過敏歴.

〔慎〕肝・腎障害,骨髄抑制,感染症,水痘.

〔副〕〔重大な副作用〕溶血性尿毒症症候群,微小血管症性溶血性貧血,急性腎不全等の重篤な腎障害,汎血球減少,白血球減少,好中球減少,血小板減少,出血,貧血等の骨髄機能抑制.間質性肺炎,肺線維症(発熱,咳嗽,呼吸困難,胸部X線異常,好酸球増多を伴う),肝・胆道障害(胆道炎,胆管壊死,肝実質障害等). 〔その他の副作用〕たん白尿,血尿,浮腫,高血圧,肝障害,食欲不振,悪心・嘔吐,口内炎,下痢,発疹,膀胱炎,血尿,膀胱の萎縮,倦怠感,脱毛.

〔妊〕動物で催奇形作用→投与しないことが望ましい.

〔乳〕授乳中安全性未確立→授乳中止.

〔備〕pHの低い注射剤とは混注しない.

〔作用機序〕
腫瘍細胞のDNAと結合し,二重鎖DNAへの架橋形成を介してDNAの複製を阻害する.細胞周期のDNA合成前期(G1)後半からDNA合成期(S)前半に作用する.

〔体内動態〕
CL：7.27mL/min/kg(i.v.)
血漿たん白結合率：8.4〜12.8%
尿中排泄率：10%以内(i.v. 4hr)
主な代謝物：不活性化mitomycin C

mw：334.33
mp：300℃でも融解しない.
★青紫色の結晶又は結晶性粉末.
pKa：3.2
★溶けにくい.