〔効〕腎癌,菌状息肉症.

〔用〕生理食塩液又は5%ブドウ糖注射液等に溶解し,I法又はII法により点滴静注.
I法：連日投与
　成人には1日1回200万〜300万国内標準単位/m²(体表面積)を連日投与.
II法：間欠投与
　成人には1日1回1000万国内標準単位/m²(体表面積)を5日間連日投与し,9日間休薬.これを2回繰り返す.
　その後,1日1回1000万国内標準単位/m²(体表面積)を隔日3回投与し,9日間休薬.これを2回以上繰り返す.

〔禁〕本剤又はインターフェロン製剤過敏歴,ワクチン等生物学的製剤過敏歴.

〔慎〕間欠投与又は一時中止し,再投与する場合,薬物過敏歴,アレルギー,重篤な肝・腎障害,高度の白血球減少又は血小板減少.

〔副〕〔重大な副作用〕間質性肺炎,ショック,重篤なうつ状態,インターフェロンα,β製剤で自殺企図,急性腎不全,白血球減少,血小板減少,汎血球減少,自己免疫現象. 〔その他の副作用〕発熱及びインフルエンザ様症状,顔面潮紅,そう痒感,蕁麻疹,貧血,白血球減少,血小板減少,GOT・GPT・LDH・Al-P・トリグリセライド・ビリルビン・コレステロールの上昇及びたん白の減少,BUN,クレアチニン上昇,たん白尿,尿沈渣,尿量減少,血清ナトリウム,血清クロールの減少,血清カリウム,血清カルシウムの変動,見当識障害,眠気,めまい,ふらつき,振戦,血圧の変動,心電図異常,頻脈,動悸,呼吸困難,食欲不振,悪心・嘔吐,下痢,口内炎,注射部位の疼痛・腫脹,胸部圧迫感,発汗,浮腫.

〔妊〕有益性が危険性を上回る場合のみ.

〔小児〕安全性は確立していない.

〔貯〕遮光,凍結を避け,10℃以下.

〔作用機序〕
腫瘍細胞に直接作用して細胞増殖抑制作用を示し,更にヒト末梢血りんぱ球に作用してナチュラルキラー活性や抗体依存性細胞障害活性を増強する.

〔体内動態〕
Cmax：99国内標準単位/mL,
Tmax：投与終了時(150万国内標準単位/m² i.v., 1hr)
t1/2：2〜8hr

アミノ酸146個からなるポリペプチド.
mw：17145.65
★白色の軽質の塊又は粉末で,においはない(凍結乾燥品).
溶解後は無色澄明.

interferon-γ1a (genetical recombination)
イムノマックス-γ
Imunomax-γ
(塩野義)
―注：100万, 300万国内標準単位
添加物：人血清アルブミン, L-システイン塩酸塩, マルトール
pH：6.2〜7.2

◆使用上の注意改定指示
H13/10/17

〔効〕〔用〕(注)(1)C型慢性活動性肝炎におけるウイルス血症の改善：HCV-RNA又はHCV抗体が陽性であることを確認したうえで1日1回300〜900万単位連日又は週3回筋注.
(2)HBe抗原陽性でかつDNAポリメラーゼ陽性のB型慢性活動性肝炎のウイルス血症の改善：1回900万〜1800万単位を1日1回筋注,最低3日間は1日1回900万単位,1800万単位まで増量可,4週間投与を目安.
(3)腎癌・多発性骨髄腫：1日1回300万〜1800万単位を筋注.

〔禁〕本剤・ほかのインターフェロン過敏歴,ワクチンなど生物学的製剤過敏歴,小柴胡湯投与中,自己免疫性肝炎.

〔慎〕アレルギー素因,心疾患・既往歴,重篤な肝・腎障害,けいれん発作,中枢神経障害,骨髄機能抑制,高血圧症,自己免疫疾患.

〔相〕併用禁忌：小柴胡湯で間質性肺炎.テオフィリン,アンチピリンの肝代謝を抑制.

〔副〕〔重大な副作用〕間質性肺炎：発熱,咳嗽,呼吸困難,うつ状態.自殺企図：不眠,不安,焦燥等.意識障害：痙攀,てんかん発作,見当識障害,せん妄,錯乱,幻覚,痴呆様症状(特に高齢者).糖尿病[インスリン依存型(IDDM)及びインスリン非依存型(NIDDM)].自己免疫現象によると思われる症状・徴候[ときに甲状腺機能異常,まれに肝炎,溶血性貧血,潰瘍性大腸炎,関節リウマチ,SLE,血管炎,インスリン依存型糖尿病(IDDM)の増悪又は発症および各種自己抗体の陽性化等].白血球減少(2000/mm³未満),血小板減少(50000/mm³未満),汎血球減少.黄疸や著しいトランスアミナーゼの上昇を伴う肝障害.急性腎不全,ネフロ―ゼ症候群.心筋症,心不全,狭心症,不整脈(心室性頻脈等),心筋梗塞.消化管出血,消化性潰瘍,ショック.脳出血. 〔その他の副作用〕発熱,悪寒・戦慄,頭痛,倦怠感,筋肉痛,関節痛,腰痛,発汗,脱力感,眠気,健忘,意欲低下,集中力低下,不安,不眠,焦燥,興奮,躁状態,めまい,振戦等の不随意運動,知覚異常,顔面神経麻痺,構語障害,歩行障害,ニューロパシー,眼振,発疹,そう痒感,白血球減少,血小板減少,顆粒球減少,出血傾向,貧血.黄疸,GOT・GPT・LDHの上昇,Al-P・γ-GTPの上昇.BUN・クレアチニンの上昇,たん白尿,頻尿.咳嗽,呼吸困難.食欲不振,悪心・嘔吐,下痢,便秘,胸やけ,腹部膨満感,腹痛,口内炎(潰瘍性を含む),舌炎,口唇炎,歯肉炎,口渇,味覚異常.脱毛,皮膚炎,乾癬.乾燥皮膚,急性膵炎.末梢性虚血,心電図異常(期外収縮,心房細動等),胸部痛,頻脈,徐脈,動悸,血圧変動,顔面潮紅.眼底出血等の網膜の微小循環障害.眼痛,結膜炎.疼痛,発赤,硬結,腫脹,膿瘍,潰瘍.血糖上昇,感染症の誘発又は増悪,体重減少,血清総たん白減少,カリウム・ナトリウム・カルシウム等の電解質異常,四肢等の疼痛,四肢・顔面浮腫,トリグリセライド値の上昇,耳鳴,聴力減退,インポテンス,筋力低下,リンパ節症,月経異常.

〔妊〕妊婦・授乳婦の安全性未確立→有益時のみ投与.小柴胡湯との併用で間質性肺炎.

〔備〕(1)過敏症の予測：問診,プリック試験. (2)溶解後は12時間以内に使用.

〔作用機序〕
1)抗ウイルス作用：インターフェロンの作用を受けた細胞内では,eIF-2-protein kinase, 2',5'-oligoadenylate synthetase及び2'-phosphodieseraseなどの酵素が誘導され,ウイルスたん白の合成が阻害される直接作用と,りんぱ球単球等の宿主免疫系の活性化を介する間接作用によりウイルスの増殖を抑制また細胞性免疫を賦活し,ウイルスの排除を促進.
2)抗腫瘍作用：腫瘍細胞に作用してその増殖を抑制する直接作用と,宿主免疫系を中心とした生体防御機構を増強して腫瘍の増大を抑制する間接作用による.

〔体内動態〕
Cmax：13.0IU/mL,
Tmax：3.0hr(3×10⁶IU i.m.)
t1/2：3.4〜4.1hr
Vd：0.40L/kg
CL：2.8mL/min/kg

mw：19237.13(理論値)
★原液は無色透明.においはない.
★アミノ酸165個からなるポリペプチド.
★白色〜黄白色の塊状の粉末で,においはない(凍結乾燥品).

interferon-α2a (genetical recombination)
キャンフェロンA
Canferon A
(武田)
ロフェロンA
Roferon A
(ロシュ)
―注：300万, 900万, 1800万国際単位
添加物：人血清アルブミン
(1mL注射用水で溶解時)
pH：4.5〜6.5
浸透圧比(生理食塩液対比)：約1
凍結乾燥で2年間安定(30℃以下)

◆使用上の注意改定指示
H12/12/01
H13/04/25
H14/05/01

〔効〕〔用〕(1)C型慢性活動性肝炎におけるウイルス血症の改善：1日1回300万〜1000万単位を週6回又は週3回筋注. (2)HBe抗原陽性でかつDNAポリメラーゼ陽性のB型慢性活動性肝炎のウイルス血症の改善：開始日は1日1回300万又は600万単位,1週目は1日1回600万〜1000万単位.2週目より1日1回600万単位を筋注. (3)腎癌,慢性骨髄性白血病,多発性骨髄腫：1日1回300万〜1000万単位を筋注.

〔禁〕本剤・インターフェロン製剤過敏歴,ワクチンなどの過敏歴.小柴胡湯投与中,自己免疫性肝炎.

〔慎〕アレルギー素因,心疾患・その既往歴,重篤な肝・腎障害,高血圧症,高度の白血球・血小板減少,中枢精神神経障害・その既往歴,自己免疫疾患・その素因.

〔相〕テオフィリン,アンチピリンの肝代謝を抑制.小柴胡湯との併用で間質性肺炎→併用しない.

〔副〕〔重大な副作用〕間質性肺炎,肺線維症,発熱,咳嗽,呼吸困難.抑うつ,自殺企図,不眠,不安,焦燥.意識障害,痙攀,見当識障害,せん妄,錯乱,幻覚,躁状態,妄想,精神分裂症状,失神,痴呆様症状(特に高齢者),難聴,興奮.自己免疫現象によると思われる症状・徴候[甲状腺機能異常,肝炎,溶血性貧血,潰瘍性大腸炎の悪化,関節リウマチの悪化,インスリン依存型糖尿病(IDDM)の増悪又は発症等].糖尿病[インスリン依存型(IDDM)及びインスリン非依存型(NIDDM)].重篤な肝障害(頻度不明).急性腎不全等の重篤な腎障害(頻度不明).白血球減少,血小板減少,汎血球減少.ショック：不快感,口内異常,喘鳴,眩暈,便意,発汗,血圧下降.心不全,狭心症,心室性頻脈.消化管出血,消化性潰瘍(頻度不明).脳出血. 〔その他の副作用〕発熱,頭痛・頭重感,全身倦怠感,筋肉痛,悪寒・戦慄,関節痛,眠気,不安(不隠状態),不眠,焦燥,めまい,知覚異常,神経過敏,思考異常,感覚鈍麻,健忘,集中力障害,尿失禁.発疹,蕁麻疹,そう痒感.貧血,血小板減少,顆粒球減少,リンパ球増多,好酸球増多,単球増多,リンパ節症,顆粒球増多,リンパ球減少,出血傾向.GOT・GPT・Al-P・γ-GTP・LDHの上昇,黄疸.BUN・クレアチニンの上昇,たん白尿,血尿,頻尿,排尿障害,尿沈渣異常.頻脈,動悸,血圧上昇,顔面潮紅,徐脈,血圧低下,四肢浮腫,末梢性虚血,心電図異常(期外収縮,心房細動等),房室ブロック.食欲不振,悪心・嘔吐,消化不良,胸やけ,腹部膨満感,腹痛,下痢,便秘,口内炎(潰瘍性を含む),口唇炎,口渇,嚥下障害,消化管障害,胃炎,舌炎,歯周・歯肉炎.脱毛,皮膚炎,紅斑,湿疹,乾癬,紫斑,皮膚乾燥,光線過敏症,落屑,水疱,爪疾患,皮膚変色,座瘡.急性膵炎.脳波異常,構語障害,麻痺(舌,四肢,顔面神経),四肢のしびれ,関節痛,筋肉痛,緊張亢進,無力症,錐体外路症状(振戦,歩行障害等),ニューロパシー,神経痛,CPK上昇.肺塞栓症,肺水腫,咳嗽,呼吸困難,喀痰増加,過呼吸,気管支けいれん,あくび.低カルシウム血症,高尿酸血症,高ナトリウム血症,低カリウム血症.眼底出血,眼底白斑等の網膜の微小循環障害,眼痛,羞明,結膜炎.移植後の拒絶反応,感染症,耳鳴,アルブミン減少,血清総たん白減少,体重減少,味覚異常,ほてり,胸部・背部・咽頭部等の疼痛,インポテンス,膀胱炎,悪液質,グロブリン上昇,高たん白血症,低コレステロール血症,高トリグリセライド血症,月経異常,単純疱疹,各種自己抗体の陽性化,腹水,膿瘍.

〔妊〕安全性未確立→有益時のみ投与.

〔備〕(1)過敏症の予測：問診,プリック試験. (2)溶解後は24時間以内に使用.

〔作用機序〕
インターフェロン-α2aに準ずる.

〔体内動態〕
Cmax：54.9IU/mL,
Tmax：5〜6hr(3×10⁶IU i.m.)
t1/2：5〜6hr

mw：19,269
★原液は無色〜微黄色の澄明な液体.
原体：ヒト白血球細胞から調製.
★アミノ酸165個からなるポリペプチド.

interferon-α2b (genetical recombination)
イントロンA
Intron A
(シェリング・プラウ,山之内)
―注：300万, 600万, 1000万国際単位
添加物：人血清アルブミン, アミノ酢酸
(1mL注射用水で溶解時)
pH：6.5〜8.0
浸透圧比(生理食塩液対比)：0.8〜1.2

◆使用上の注意改定指示
H12/12/01
H13/04/25
H14/05/01

〔効〕〔用〕(注)(1)膠芽腫,髄芽腫,星細胞腫：1日100万〜600万単位を髄腔内(腫瘍内)に局注・点滴静注(2か月間の投与を目安). (2)皮膚悪性黒色腫：1病巣当たり1日1回40万〜80万単位を腫瘍内・周辺部に局注.1日総投与量は100万〜300万単位(1箇月間の投与を目安). (3)HBe抗原陽性でかつDNAポリメラーゼ陽性のB型慢性活動性肝炎のウイルス血症の改善：1回300万単位を初日1回(発熱などの状態を十分観察),以後6日間1日1〜2回,2週目より1日1回点滴静注(4週間の投与を目安). (4)C型慢性活動性肝炎におけるウイルス血症の改善：1日1回300万〜600万単位を連日,静注又は点滴静注.

〔禁〕本剤・ウシ由来物質・ワクチンなど生物学的製剤過敏歴,自己免疫性肝炎.

〔慎〕間歇投与時・再投与時,薬物過敏歴,アレルギー素因,重篤な肝・腎障害,高度の白血球減少・血小板減少,高血圧症,精神神経障害,自己免疫疾患,糖尿病.

〔副〕〔重大な副作用〕間質性肺炎,発熱,咳嗽,呼吸困難.重篤なうつ状態,自殺企図.糖尿病[インスリン依存型(IDDM)及びインスリン非依存型(NIDDM)].自己免疫現象によると思われる症状・徴候：甲状腺機能異常,溶血性貧血,インスリン依存型糖尿病(IDDM).ショック,皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群).重篤な肝障害.急性腎不全.脳出血,消化管出血,球後出血.痴呆様症状,麻痺,心不全,狭心症,白血球減少,汎血球減少,ネフロ―ゼ症候群. 〔重大な副作用(類薬)〕類薬(インターフェロン-α製剤)で,自己免疫現象によると思われる肝炎,潰瘍性大腸炎の悪化,関節リウマチの悪化および急性膵炎. 〔その他の副作用〕発熱,悪寒,全身倦怠感,発疹,そう痒感,蕁麻疹.白血球減少,血小板減少,貧血,顆粒球減少,出血傾向,好酸球増多.GOT・GPT・Al-P・LDHの上昇,黄疸.総ビリルビン上昇,γ-GTP上昇.たん白尿,BUN上昇,血尿,尿閉,クレアチニン上昇.頭痛・頭重,抑うつ,痙攀,意識障害,傾眠,不安,不眠,焦燥,めまい,知覚異常,手足のしびれ,躁状態,興奮,健忘,失語,振戦,幻覚・妄想,歩行困難.血圧上昇,不整脈,動悸,血圧低下,チアノーゼ,四肢冷感,心筋症,心電図異常.呼吸困難,悪心・嘔吐,下痢,腹痛,口内炎,胃潰瘍,口渇,便秘,潰瘍性大腸炎.脱毛,座瘡,湿疹,発汗.眼底出血等の網膜の微小循環障害,眼痛,視力異常,眼球充血.関節痛,耳鳴,筋肉痛,腰痛,浮腫,胸部圧迫感,疼痛,疲労,血清総たん白減少,血清アルブミン低下,トリグリセライド上昇,難聴,易感染性,単純疱疹,腹水,体重減少,咽頭炎,脱力感,血糖上昇,血清カリウム上昇,血中コレステロール低下,帯状疱疹,関節炎,手指関節拘縮,血清アミラーゼ上昇.

〔妊〕有益時のみ投与.

〔備〕(1)過敏症の予測：問診,プリック試験. (2)局所麻酔剤に溶解するとき,リドカインは禁.

〔作用機序〕
1)抗ウイルス作用：細胞膜上のレセプターを介して細胞に働き,2-5A合成酵素,プロテインキナーゼなどを誘導し,細胞を抗ウイルス状態に保つ.
2)抗腫瘍作用：直接的抗腫瘍作用(腫瘍細胞内のDNA, RNA及びたん白質の合成抑制)と共に,抗腫瘍エフェクター機構を活性化(免疫増殖)して奏効するする.すなわち,ナチュラルキラー細胞,キラー細胞,マクロファージ,キラーT細胞等の活性増強作用のほかに,抗体依存性細胞障害能活性の増強も関与する.

〔体内動態〕
Cmax：40IU/mL,
Tmax：投与終了時(3×10⁶IU d.i., 1hr)
t1/2：5.7〜18.1hr

mw：20,025(ポリペプチド部分のみ)
★166個のアミノ酸からなる糖タンパク質.
★白色の塊又は粉末.

interferon-β
IFNβ
(持田)
フェロン
Feron
(東レ,第一,東レ・メディカル)
―注：100万, 300万, 600万国際単位
添加物：人血清アルブミン, 乳糖
(1mL生理食塩液で溶解時)
pH：4.5〜7.0
浸透圧比(生理食塩液対比)：約1

◆使用上の注意改定指示
H12/12/01
H14/05/01

〔効〕血管肉腫.

〔用〕(注)1日1回40万国際単位を点滴静注(生理食塩液または5%ブドウ糖液で溶解).最大投与量は1日160万国際単位.局所(腫瘍周縁部)投与の場合は,1日1回全病巣あたり40万国際単位を添付の溶解液に溶解して腫瘍周縁部に投与.

〔禁〕本剤過敏歴,ワクチン等の生物学的製剤過敏歴.

〔慎〕アレルギー素因,心疾患・その既往歴,重篤な肝・腎障害.

〔副〕〔その他の副作用〕浮腫,肺水腫,尿量減少等の体液貯留,間質性肺炎(発熱,咳嗽,呼吸困難,胸部X線異常,好中球増多),PIE症候群,抑うつ,自殺企図,誘発感染症.感染症の増悪. 〔その他の副作用〕発熱,悪寒,倦怠感,頭痛,関節痛,好酸球増多,顆粒球減少,貧血,白血球増多,血小板減少,GOT・GPT・Al-P・γ-GTP・LDH上昇,食欲不振,悪心・嘔吐,下痢,腹痛,口内炎,発疹,そう痒感,注射部位の疼痛,発赤,呼吸困難,発汗亢進,血清アルブミン低下.

〔妊〕動物で催奇形作用→妊婦・妊娠の可能性のあるときは投与しない.

〔備〕(1)やむを得ず保存する場合でも,12時間以内に使用する. (2)過敏反応を予測するため,本剤によるプリック試験を行う. (3)本剤投与による発熱に対して,必要に応じて解熱剤を投与する.

〔作用機序〕
抗原特異的キラーT細胞,ナチュラルキラー(NK)細胞,リンホカイン活性化キラー(LAK)細胞などの抗原非特異的キラー細胞の活性化や増殖促進等により抗腫瘍効果を現すと考えられる.

〔体内動態〕
Cmax：61.7JRU/mL(40万JRU d.i., 1hr)
Cmax：190JRU/mL(80万JRU d.i., 1hr)
t1/2：0.31〜0.84hr

mw：15416.04
★無色澄明な液で,においはない.

〔効〕血管肉腫.

〔用〕(注)1日70万国際単位を1〜2回に分けて連日点滴静注(生理食塩液または5%ブドウ糖液200〜500mLで溶解).最大投与量は1日140万国際単位.

〔禁〕本剤過敏歴,ワクチン等の生物学的製剤過敏歴.

〔慎〕アレルギー素因,心疾患・その既往歴,重篤な肝・腎障害.

〔副〕〔重大な副作用〕体液貯留,うっ血性心不全,インターロイキン2で抑うつ,自殺企図,誘発感染症,感染症の増悪,自己免疫現象による強皮症,溶血性貧血,糖尿病. 〔その他の副作用〕血圧低下,下肢冷感,インフルエンザ様症状(発熱,悪寒・戦懐,全身倦怠感,頭痛,頭重感),好酸球増多,好中球減少,白血球増多・減少,貧血,血小板減少,フィブリノゲン減少,GOT・GPT・LDH・Al-P・γ-GTP・ビリルビン上昇,コリンエステラーゼ低下,BUN・クレアチニン上昇,食欲不振,悪心・嘔吐,下痢,腹部膨満・不快感,腹痛,胃潰瘍,口内乾燥,口腔内アフタ,紅斑,かゆみ,発疹,脂漏性皮膚炎,潮紅,見当識障害,抑うつ等の精神症状,発汗,しびれ感,呼吸困難,喘息,膀胱炎様症状,血清総たん白の減少,LAPの上昇,IgG,IgA,IgEの増多.

〔妊〕動物で催奇形作用→妊婦・妊娠の可能性のあるときは投与しない.

〔乳〕授乳を避ける.

〔備〕(1)やむを得ず保存する場合でも,12時間以内に使用する. (2)過敏反応を予測するため,本剤によるプリック試験を行う. (3)本剤投与による発熱に対して,必要に応じて解熱剤を投与する.

〔作用機序〕
りんぱ球に作用し,腫瘍細胞に対する障害活性(NK活性,LAK活性)を増強または誘導することにより,抗腫瘍効果をあらわす.

〔体内動態〕
Cmax：53.6JRU/mL,
t1/2：1.5hr(70万単位mg d.i., 2hr)
Vd：3.05L

mw：15547.24
★無色澄明な液.