〔効〕急性白血病(慢性白血病の急性転化例を含む),悪性りんぱ腫.

〔用〕(注)1日50〜200KU/kgを連日又は隔日に点滴静注.
<調製法>生理食塩液,ブドウ糖液又は五炭糖注射液200〜500mLに溶解.

〔禁〕本剤過敏歴.

〔慎〕腸炎,肝・腎障害,骨髄抑制,感染症,水痘.

〔副〕〔重大な副作用〕意識混濁,痙攀,血圧低下,悪寒,嘔吐.脳出血,脳梗塞,肺出血等の重篤な凝固異常(フィブリノーゲン減少,プロトロンビン減少,プラスミノーゲン減少,AT-III減少,プロテインC減少等.重篤な急性膵炎.膵内分泌機能障害(膵ランゲルハンス島炎)による糖尿病.意識障害を伴う高アンモニア血症.昏睡,意識障害,見当識障害.肝不全等の重篤な肝障害.脳の器質的障害. 〔その他の副作用〕発疹,血小板減少,貧血,脂肪肝,肝機能障害,浮腫,高窒素血症,たん白尿,利尿不全.食欲不振,悪心・嘔吐,下痢,倦怠感,傾眠,不安頭痛.発熱,血管痛,耐糖能異常,高脂血症,唾液腺炎,耳下腺炎.

〔妊〕動物で催奇形作用→投与しないことが望ましい.

〔乳〕授乳中の安全性未確立→授乳中止.

〔貯〕冷所.

〔備〕(1)1KUはL-アスパラギンを37℃で分解し,1分間に1μmolのNH3を発生するときの量. (2)皮内テスト：1〜10KUを生理食塩液0.1mLに溶解し皮内注後30分〜数時間観察.

〔作用機序〕
血中のL-アスパラギンを分解し,アスパラギン要求性腫瘍細胞を栄養欠乏状態にする.

mw：141,000
★柱状あるいは針状の単斜晶型に属する白色の結晶.
[α]20D：-30〜-32°(水)
★極めて溶けやすい.
原体：E.coli A-1-3由来.

L-asparaginase
ロイナーゼ
Leunase
(協和発酵)
―注：5000KU, 1万KU
(5000KU/2mL生理食塩液溶解時)
pH：6.5〜7.5
浸透圧比(生理食塩液対比)：約1

◆使用上の注意改定指示
H13/07/04

〔効〕消化管ホルモン産生腫瘍(VIP産生腫瘍,カルチノイド症候群の特徴を示すカルチノイド腫瘍,ガストリン産生腫瘍)に伴う諸症状の改善.末端肥大症・下垂体性巨人症(外科的処置困難,他剤無効の場合)における成長ホルモン,ソマトメジン-C分泌過剰状態及び諸症状の改善.

〔用〕(注)1日量100または150μgから開始,効果不十分の場合は1日量300μgまで漸増し,2〜3回に分けて皮下注.

〔禁〕本剤過敏歴.

〔相〕シクロスポリンの吸収低下.

〔副〕嘔気,嘔吐,胃部不快感,下痢,発赤.皮膚のかゆみ,GOT・GPT・Al-P上昇,長期投与により胆石形成.低又は高血糖.

〔備〕(1)腫瘍の進展が認められた場合は,他の治療法への切り替えを行う. (2)本剤投与中にインスリン・グルカゴン・成長ホルモン等互いに拮抗的に作用するホルモン間のバランスの変化による軽度で一過性の低又は高血糖を伴うことがあるので,投与開始時および投与量変更時は患者を十分観察する. (3)末端肥大症・下垂体性巨人症では,成長ホルモンとソマトメジン-Cを定期的に測定. (4)長期投与により胆石を形成したという報告があるので,本剤投与前および投与中は定期的(6〜12か月毎)に,超音波・X線による胆嚢・胆管検査を行う.

〔作用機序〕
消化管ホルモン産生腫瘍細胞および成長ホルモン産生下垂体腺腫細胞上のソマトスタチン受容体に結合しホルモンの放出を抑制する.

〔体内動態〕
Cmax：4.9ng/mL,
Tmax：18.6min(50μg s.c.)
t1/2：1.7hr(50μg s.c.)
Vd：21.5L(50μg)
血漿たん白結合率：約65%
尿中排泄率：36.3%(50μg s.c., 24hr)
主な代謝物：D-トリプトファン・リジン

mw：1139.36
mp：融点をもたない.
★白色〜微黄白色の粉末で,わずかに酢酸臭がある.
[α]20D：-57.0〜-63.0°(氷酢酸)
pKa：7.03, 10.13
★極めて溶けやすい.

〔効〕早期肺癌(病期0期又は病期I期肺癌),表在型食道癌,表在型早期胃癌,子宮頸部初期癌及び異形性.

〔用〕(注)ポルフィマーナトリウムとして2mg/kgを1回静脈内注射する.静脈内注射48〜72時間後レーザー光を病巣部位に照射する.

〔備〕1バイアル当たり30mLの5%ブドウ糖溶液を加えて溶解し2.5mg/mLポルフィマーナトリウム溶液を調製する.

〔禁〕本剤の成分に対し重篤な過敏症の既往歴,ポルフィリン症,肺癌において腫瘍が気管支軟骨層より外側への浸潤,肺癌において太い気管支の広範な病巣又は気管狭窄,食道癌において全周囲性の腫瘍,次の部位の腫瘍(早期肺癌における亜区域支より末端側,表在性食道癌における食道入口部,食道・胃接合部,幽門輪,子宮頸部初期癌及び異形性において開口鑷子を用いても扁平円柱上皮境界(2nd S-C Junction)の上限を確認できないもの.

〔慎〕光線過敏症を起こすことがある薬品との併用,高齢者.

〔相〕本剤は光感受性を高める作用があり,次の薬物・食品との併用では副作用の発現に注意：(1)テトラサイクリン系薬剤,スルホンアミド系薬剤,フェノチアジン系薬剤,スルホニルウレア系血糖降下薬,チアジド系利尿剤,ニューキノロン系抗菌薬(エノキサシン,スパルフロキサシン等),非ステロイド系消炎鎮痛剤(ピロキシカム,ケトプロフェン外用剤等),フルオロウラシル系抗悪性腫瘍薬,メトトレキサート,グリセオフルビン,メトキサレン,その他,光線過敏症を起こすことがある医薬品. (2)光線過敏症を起こすことがある食品：クロレラ加工品等.

〔副〕光線過敏症,色素沈着,発疹,発赤,紅斑,顔面浮腫,顔面潮紅,GOT・GPT・Al-P上昇,血清総たん白の低下.

〔妊〕投与しないことが望ましい.

〔乳〕投与を避ける,あるいは授乳中止.

〔作用機序〕
本品は腫瘍細胞に選択的に取り込まれ,滞留性が良い.光感受性物質である本品が停留している腫瘍部位に波長630nmの光を照射すると,光エネルギーを吸収して,組織内酸素を活性酸素に転換し,これがミトコンドリアの酵素系を阻害して細胞呼吸に傷害を与え,腫瘍細胞を変性・壊死させる.

〔体内動態〕
t1/2α：7.7hr
t1/2β：250hr(2mg/kg 静注)
Vss：0.49L/kg
血清たん白結合率：80〜90%
CL：0.003L/hr/kg
尿中排泄率：尿中に検出されず.

mw：1231.28〜4883.30
mp：250℃以上(分解)
★暗褐色〜赤褐色の粉末で,においはない.
★溶けやすい.

〔効〕〔用〕(注)(1)急性白血病(慢性骨髄性白血病の急性転化を含む)：1日1回2〜5mg/m²(体表面積)を5日間連日,3〜4週間間隔で緩徐に静注・点滴静注. (2)悪性りんぱ腫,乳癌：1日1回2〜4mg/m²を5日間連日あるいは1回8〜14mg/m²を,3〜4週間間隔で緩徐に静注・点滴静注. (3)肝細胞癌：1日1回6〜12mg/m²を3〜4週間間隔で緩徐に静注・点滴静注.
<調製法>点滴静注の場合は低張となるので,注射用水で希釈しない.

〔禁〕心機能異常・その既往歴,重篤な本剤過敏歴.

〔慎〕肝・腎障害,骨髄抑制,感染症,高齢者,水痘.

〔副〕〔重大な副作用〕うっ血性心不全,心筋障害.骨髄抑制,汎血球減少,貧血,白血球減少,血小板減少,出血.間質性肺炎,発熱,咳嗽,呼吸困難. 〔重大な副作用(類薬)〕アントラサイクリン系薬剤でショック. 〔その他の副作用〕頻脈,不整脈,心悸亢進.発疹,紅斑.黄疸,GOT・GPT・Al-Pの上昇等の肝機能異常.たん白尿,血尿,BUN,血清クレアチニンの上昇.食欲不振,悪心・嘔吐,口内炎,消化管出血,下痢,腹痛.脱毛.倦怠感,頭痛.感染症,発熱,鼻出血.

〔妊〕動物で催奇形作用→投与しないことが望ましい.

〔乳〕動物で乳汁中へ移行→授乳中止.

〔小児〕安全性未確立.

〔備〕(1)皮下・筋注不可,静注速度はできるだけ遅くする(3分以上).血管外漏出で硬結・え死. (2)希釈後は24時間以内,分割使用は4週間以内に使用. (3)アルカリ性の薬剤,β-ラクタム環を有する薬剤との配合不可.

〔注意〕尿が青〜緑に着色.

〔作用機序〕
DNA及びRNAと架橋を形成し,腫瘍細胞の核酸合成を阻害する.腫瘍細胞において細胞周期の進行をG2期でブロックする.

〔体内動態〕
Cmax：553ng/mL,
Tmax：投与終了後(10mg/m² d.i. 30min)
t1/2：1.6hr(β相) 83hr(γ相)
血漿たん白結合率：78%
治療域血漿中濃度：癌の種類,症例より異なる.
尿中排泄率：10.1%(120hr)
主な代謝物：ミトキサントロンのモノカルボン体及びジカルボン体

mw：517.41
mp：269℃(分解)
★暗青色結晶.においはない.
pKa：7.11
★やや溶けにくい.