名称及び製剤 |
治療に関する項目 |
使用上の注意に関する項目 |
作用機序と体内動態 |
化学構造及び物性 |
塩酸アルギニン |
〔効〕下垂体機能検査.
〔用〕(注)体重1kg当たり0.5g(5mL)を30分かけて点滴静注.
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〔慎〕高クロル性アシドーシス,腎障害,気管支喘息.
〔副〕一過性の嘔気,発疹,蕁麻疹.
〔注意〕検査前12〜24時間は空腹とし,30分安静後に開始する.
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〔作用機序〕
本品は下垂体を刺激して成長ホルモンを遊離する.成長ホルモン分泌の低下が,各種下垂体ホルモン分泌能の低下のうちで最も早く,かつ最も高頻度にみられるところから,本品の負荷試験は下垂体機能異常の早期発見,病態解明に不可欠.
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mw:210.66
mp:235℃(分解)
★白色の結晶又は結晶性粉末で,においはほとんどなく,わずかに特異な味.
★溶けやすい.
[α]20D:+21.5〜+23.5°(塩酸)
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L-arginine HCl
アルギニン
Arginine
(HMR)
―注:300mL中30g
pH:5.0〜6,0
浸透圧比(生理食塩液対比):約3
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インジゴカルミン |
〔効〕腎機能検査(分腎機能測定による).
〔用〕(注)20〜40mg静注後,膀胱鏡で初排泄時間を調べる.
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〔禁〕本剤過敏歴.
〔慎〕アレルギー素因,高齢者,高血圧.
〔副〕〔重大な副作用〕ショック→中止. 〔その他の副作用〕発疹,血圧上昇,徐脈,悪心・嘔吐.
〔妊〕有益時のみ投与.
〔貯〕遮光.
〔注意〕時間計測は正確に行う.予め患者に青い尿がでることを説明しておく.
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〔作用機序〕
本品は腎臓から極めて速やかに排泄される.しかし,腎機能障害時には本色素排泄が遅延するので,腎機能検査に用いられる.
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mw:446.36
★青〜暗青色の粉末又は粒で,においはない.
★やや溶けにくい.
★吸湿性.
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indigocarmine
インジゴカルミン
(第一)
―注:5mL中20mg
pH:3.0〜5.0
浸透圧比(生理食塩液対比):約0.1
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インドシアニングリーン |
〔効〕(1)肝機能検査(血漿消失率,血中停滞率及び肝血流量の測定):肝疾患の診断,与後治癒の判定.
(2)循環機能検査(心拍出量,平均循環時間又は異常血流量の測定):心臓血管系疾患の診断.
〔用〕(注)肝機能検査:体重1kg当たり0.5mgを注射用水で5mg/mL程度に希釈,肘静脈から30秒以内で徐々に静注.
肝血流測定:25mgを少量の溶解液で溶かした後,生食で2.5〜5mg/mLに希釈,まず本剤3mg相当量を静注.引き続き0.27〜0.49mg/分で約50分間採血終了まで点滴静注.
循環機能検査:通常前腕静脈から1回5〜10mg. <採血>他側静脈より3mL.
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〔禁〕ヨード過敏歴(製剤中にヨウ素を含有),本剤過敏歴.
〔慎〕アレルギー素因.
〔副〕〔重大な副作用〕ショック症状→中止. 〔その他の副作用〕嘔吐,蕁麻疹,悪心,発熱.
〔妊〕有益時のみ投与.
〔検〕甲状腺放射性ヨード摂取率検査は本剤投与と1週間以上の間隔をおく.
〔貯〕遮光.
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〔作用機序〕
本品は血清たん白と結合し,血中から選択的に肝に摂取され,腸肝循環や腎からの排泄もなく,肝より胆汁中に排泄されることから,肝機能検査及び循環機能検査に用いられる.
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mw:774.99
★暗緑青色の粉末.トリカルボシアニン系色素.
★やや溶けやすい.
★水溶液で不安定.たん白を含む溶液中及び乾燥状態で安定.
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indocyanine green
ジアグノグリーン
Diagnogreen
(第一)
―注:1V25mg(注射用水付)
(25mg/5mL注射用水)
pH:5.0〜7.0
浸透圧比(生理食塩液対比):約0.01
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酢酸ゴナドレリン |
〔効〕下垂体LH分泌機能検査.
〔用〕(注)1回0.1mgを静注・皮下注・筋注.静注時は生食などで5〜10mLに希釈.
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〔副〕〔重大な副作用〕下垂体卒中,ショック. 〔その他の副作用〕月経の早期発来.
〔妊〕投与しない.
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〔作用機序〕
本品は下垂体前葉のゴナドトロピン分泌機構を直接刺激することから視床下部-下垂体-性腺系機能検査に有用である.
〔体内動態〕
t1/2:27min
尿中排泄率:1.6%(i.v. 24hr)
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mw:1302.2
★白色〜微黄色の粉末で,においはないか又はわずかに酢酸臭がある.
[α]20D:-53.5〜-56.5°
pKa:6.28, 9.85
★溶けやすい.
★吸湿性.
★視床下部ホルモン.
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gonadorelin acetate
LH-RH
(田辺)
―注:1mL中0.1mg
添加物:D-ソルビトール
pH:4.0〜5.0
浸透圧比(生理食塩液対比):約1
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セルレチドジエチルアミン |
〔効〕胆道機能検査:胆のう造影,十二指腸ゾンデ法.膵機能検査:十二指腸ゾンデ法.
〔用〕(注)胆道機能検査:体重1kg当たり0.2〜0.3μgを筋注,膵機能検査:体重1kg当たり0.1μgを筋注(セクレチンと併用).
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〔禁〕急性膵炎,機械性腸通過障害(腸軸捻,腸重積,癒着性腸閉塞).
〔慎〕心不全,全身状態が著しく不良.
〔副〕ショック症状,顔面潮紅,心悸亢進,腹痛,悪心・嘔吐,腹部膨満感,下痢,右悸肋部痛,発汗,口唇のしびれ感,めまい.
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〔作用機序〕
胆嚢収縮作用は直接作用,消化酵素放出促進作用は迷走神経刺激を介する間接作用が部ある.Oddi括約筋の律動運動を亢進して胆汁排出を促進する作用は一部神経を介している.
〔体内動態〕
t1/2:約15min
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mw:1626.89
mp:170℃(分解)
★白〜帯微黄白色の粉末で,においはなく,味は苦い.
★溶けやすい.
★密封遮光5℃,室温各18箇月,40℃,3箇月で変化なし.
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ceruletide diethylamine
セオスニン
Ceosunin
(協和発酵)
―注:1mL中5μg
添加物:チオリンゴ酸ナトリウム, D-マンニトール
pH:7.0〜8.0
浸透圧比(生理食塩液対比):約1 |
精製ツベルクリン |
〔効〕結核の診断(30歳未満).
〔用〕(注)溶解液0.5mLで0.5μg/mLとし0.1mLを皮内注.
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〔禁〕発疹,重篤な急性疾患,まん延性皮膚病,過去にツベルクリン反応において水疱・え死などの強反応歴,副腎皮質ホルモン投与中.
〔副〕注射部位に水疱・え死.
〔貯〕10℃以下.
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〔作用機序〕
結核感染あるいはBCG接種を受けてツベルクリンに反応する個体は,局所の毛細管の拡大充血を示し,活性化マクロファージなどの浸潤からなる肉芽腫を形成し,皮膚面に発赤,硬結を示す.
結核菌感作の状態にある個体の場合,数時間を過ぎるころから出現した硬結や発赤は約48時間で最大に達し,徐々に弱まる.
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★精製ツベルクリンは,ヒト型結核菌(青山B株)の培養ろ液中の結核に特異的な皮膚反応を起こすために必要な活性物質を含む白色の乾燥製剤*.溶解液を加えるとき無色澄明な液剤となる.吸湿性あり(*特異なにおいあり).
真空状態を保ち,防湿を十分にし,冷暗所に保存すれば,数十年間は安定. |
purified tuberculin
(日本BCG)
一般診断用精製ツベルクリン
―注:0.25μg
添加物(溶解液中):リン酸水素ナトリウム, リン酸二水素カリウム, 塩化ナトリウム,
フェノール
pH:7.2〜7.5
浸透圧比(生理食塩液対比):約1 |
強反応者用精製ツベルクリン
―注:0.2μg |
〔効〕結核の診断(30歳以上や結核患者など一般診断用では反応が強く現れるおそれのある場合).
〔用〕(注)溶解液2mLで0.1μg/mLとし0.1mLを皮内注.
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確認診断用精製ツベルクリン
―注:10μg
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〔効〕結核の診断(一般診断用では判定が陰性又は偽陽性で更に精密な検査を必要とする場合.特に小児).
〔用〕(注)溶解液2mLで5μg/mLとし0.1mLを皮内注.
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テトラガストリン |
〔効〕胃液分泌検査.
〔用〕(注)体重1kg当たり3〜4μgを皮下・筋注.
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〔副〕悪心,上腹部痛,血圧低下,軽度の頭痛,熱感,顔面潮紅,動悸,心窩部不快感,全身倦怠感,軽度のめまい.
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〔作用機序〕
各種刺激剤(ヒスタミン,ヒスタローグ,ペンタガストリン)と比較し,高い酸分泌能を有する.胃液酸度は投与後20〜40minでピーク.
〔体内動態〕
Tmax:30〜40min(s.c.)
t1/2:12hr
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mw:730.83
mp:230℃(分解)
★白色の結晶性の粉末で,わずかに特異なにおいがある.味はない.
[α]20D:-38.0〜-43.0°(ジメチルホルムアミド)
★ほとんど溶けない.
★常温で1年間安定.
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tetragastrin
(メクト)
―注:2mL中300μg
pH:7.6〜8.0
浸透圧比(生理食塩液対比):約0.4 |
デンプン部分加水分解物 |
〔効〕糖尿病診断時の糖負荷試験.
〔用〕(内)1回50g,75g,又は100gを内服.小児は1.75g(5.25mL)/kg.
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〔副〕悪心・嘔吐,腹部膨満感,下痢,腹痛,頭痛.
〔注意〕試験前には次の3点を禁止. (1)医薬品の投与. (2)過激な運動.
(3)前日午後9時以降試験直前までの飲食.
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〔作用機序〕
デンプンを酸又は酵素により加水分解したもので,主としてブドウ糖,デキストリン,マルトース及び水からなる.
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トレーランG75
Trelan-G75
(清水,武田)
―液:225mL中デンプン部分加水分解物100g(ブドウ糖として75g) |
ベンチロミド |
〔効〕膵外分泌機能検査.
〔用〕(内)早朝空腹時に採尿後1回10mLを200mL以上の水と共に服用.尿は服用から6時間までの全尿を採尿,総尿中のPABA排泄率を測定.
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〔禁〕腎機能の高度低下,急性膵炎・急性肝炎の急性期.
〔妊〕投与しない.
〔副〕下痢,腹痛,胃重感,悪心・嘔吐,ふらつき感,頭痛,発疹,そう痒感,心悸亢進,顔面潮紅.
〔注意〕(1)消化酵素製剤,消炎酵素製剤,利胆剤の服用は検査3日前から中止.
(2)本剤はアルコールを含有するので顔面潮紅,心悸亢進があることを予め患者に説明.
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〔作用機序〕
本品は経口投与ではほとんど吸収されないが酵素α-キモトリプシンによって加水分解を受け,PABAを遊離する.PABAは小腸で吸収され,肝で抱合(主にグリシン抱合)を受け腎より尿中に排泄される.膵疾患で外分泌能が障害されると本品は十分に分解されず,PABA抱合物の尿中排泄が減少する.したがって膵外分泌機能の診断に用いられる.
〔体内動態〕
Tmax:1〜2week(p.o.)
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mw:404.42
mp:約245℃(分解)
★白色の結晶性粉末,におい及び味はない.
[α]20D:+85〜+93°(ジメチルホルム)
★ほとんど溶けない.
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bentiromide
PFD内服液
PFD Oral
(三生,エーザイ,三光純薬)
―液:10mL中500mg
添加物:亜硫酸水素ナトリウム
pH:6.5〜8.0 |
フェノールスルホンフタレイン |
〔効〕腎機能検査.
〔用〕(注)排尿後,水300〜500mLを飲ませ,30分後に1mL(6mg)を肘静脈注・筋注.注射後15,
30, 60, 120分の4回採尿,比色法で測定. 小児の投与量:3〜5kgで2mg, 5〜10kgで3mg, 10〜20kgで4mg,
20kg以上で6mg.
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〔禁〕本剤過敏歴.
〔慎〕アレルギー素因.
〔妊〕有益時のみ投与.
〔副〕発赤,そう痒感,顔面潮紅,胸内苦悶,血圧低下.
〔検〕測定値に誤差を生じる薬剤:抗コリン剤,アスピリン,プロベネシド,ペニシリン,スルホンアミド,チアジド系利尿剤,アントラキノン類,BSP,フェノールフタレイン,ヘキサミン.
〔注意〕予め患者に赤い尿が出ることを説明しておく.
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〔作用機序〕
本品は体内で酸化分解されず,ほとんど全部が速やかに腎臓から尿中に排出されるため,初排泄時間と排泄量を測定することにより腎機能検査に用いられる.
〔体内動態〕
血漿たん白結合率:80%
尿中排泄率:100%
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mw:354.38
★鮮赤色〜暗赤色の結晶性の粉末で,においはない.
★室温保存では,含量が経時1年で変化するが,その後ほとんど変化しない.
★極めて溶けにくい.
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phenolsulfonphthalein
(第一)
―注:13mL中7.8mg
pH:6.0〜7.6
浸透圧比(生理食塩液対比):約1 |
フルオレセインナトリウム |
〔効〕ぶどう膜・網膜・視神経などの疾患の診断.
〔用〕(注)200〜500mgを肘静脈注.
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〔禁〕全身衰弱,重篤な糖尿病,重篤な心疾患,重篤な脳血流障害,妊婦,肝硬変,薬剤過敏歴.
〔原則禁忌〕褐色細胞腫・心疾患の疑い,高齢者.
〔慎〕肝・腎障害,重症喘息,肺気腫,呼吸器感染症,アレルギー素因,重症高血圧症.
〔副〕〔その他の副作用〕心停止. 〔その他の副作用〕ショック症状→中止,悪心・嘔吐,蕁麻疹,光線過敏症,頭痛.
〔注意〕予め患者に皮膚が黄染したり黄緑色の尿がでることを説明しておく.
〔貯〕密栓後遮光保存.
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〔作用機序〕
試験紙を眼科領域に使用した時,フルオレセインはまばたきにより結膜嚢内に移行して角膜上皮欠損部は黄緑色に染色され,異物の周囲には緑色環が現れる.
〔体内動態〕
t1/2:約5min(i.v.)
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mw:376.28
★榿色の粉末で,におい及び味はない.
★溶けやすい.
★吸湿性.
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fluorescein sodium
フルオレサイト注1号
Fluorescite
(日本アルコン)
―注:5mL中500mg
pH:8.8〜9.8
浸透圧比(生理食塩液対比):3〜5 |
フルオル
Fluor
(東菱,参天)
―試験紙:1枚中1mg
フローレス
Fluores
(昭和薬化工)
―試験紙:1枚中0.7mg |
〔効〕外眼部・前眼部・涙器疾患の検査,ハードコンタクトレンズ装着検査など
〔用〕(外)1眼に1枚の試験紙を用いる.滅菌生理食塩水1滴を試験紙の薬剤含有部に滴下し,これを結膜嚢に接触し,薬物を移行させる.
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〔貯〕遮光,防湿.
〔注意〕ソフトコンタクトレンズは着色のおそれ.
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プロチレリン |
〔効〕〔用〕(注)下垂体TSH分泌機能検査:1回0.5mgを皮下・静注.
下垂体プロラクチン分泌機能検査:1回0.1〜0.5mgを静注.静注時は生理食塩液などで5〜10mLに希釈.
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〔副〕〔重大な副作用〕下垂体卒中. 〔その他の副作用〕悪心,胸やけ,空腹感,動悸,胸部圧迫感,一過性の血圧低下,顔面蒼白,冷汗,熱感,、えまい,冷感,のぼせ,ふるえ,脱力感,けいれん,尿意,陰部違和感.
〔貯〕冷所.
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〔作用機序〕
本品は視床下部ホルモンで,下垂体前葉を刺激しTSH及びプロラクチンの分泌を促進する.
〔体内動態〕
t1/2:約5min(i.v.)
尿中排泄率:5.5%(i.v. 1.5hr)
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mw:362.39
★白色の粉末で,においはない.
[α]20D:-66.0〜-69.0°(水)
★溶けやすい.
★吸湿性.
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protirelin
TRH
(田辺)
―注:1mL中0.5mg
pH:5.5〜6.5
浸透圧比(生理食塩液対比):約1 |
メチラポン |
〔効〕下垂体ACTH分泌予備能の測定.
〔用〕(内)1回500〜750mgを1日6回4時間ごとに内服.小児1回15mg/kg.
24hr尿を測定.
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〔禁〕本剤過敏歴,副腎皮質不全.
〔慎〕リウマチ性疾患.
〔副〕〔重大な副作用〕血圧低下,ショック→中止. 〔その他の副作用〕発疹→中止,めまい,頭痛.眠気,悪心・嘔吐,食欲不振,下痢,腹部不快感.
〔妊〕有益時のみ投与.
〔検〕測定値に影響を与える薬剤:フェニトイン,たん白同化ステロイド,エストロゲン,クロルプロマジン,メプロバメート.
〔貯〕防湿.
〔注意〕検査中は他の薬剤を服用しない.
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〔作用機序〕
本品はヒドロコルチゾンなどの生合成の過程の中の11β位水酸化を特異的に阻害する.この時下垂体前葉機能が正常であれば,ACTH分泌の増加が起こる.増加が起きなければ,下垂体前葉のACTH分泌機能不全を意味する.
〔体内動態〕
Cmax:2.5μg/mL,
Tmax:1hr(750mg p.o.)
t1/2:20〜26min
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mw:226.28
mp:50〜54℃
★白色〜微黄色の微細な結晶性粉末で,特異なにおいがある.
★やや溶けにくい.
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metyrapone
メトピロン
Metopiron
(ノバルティス)
―カプセル:250mg
添加物:ポリエチレングリコール, エチルパラベン, プロピルパラベン, 香料 |