〔効〕循環器・呼吸器・消化器疾患などを基礎疾患にもち,医師により禁煙が必要と診断された喫煙者が医師の指導のもとに行う禁煙の補助.

〔用〕喫煙要求が生じた時,1回1個をゆっくり間をおきながら約30分間咀嚼する.通常,1日6〜12個の投与より始めて1日の総投与量を次第に減らし,1日1〜2個となった段階で投与を終了する.初期示容量は1日30個を限度とする.投与中は2〜4週ごと又はそれ以下の間隔で禁煙の進行状況を検討し,通常3か月をめどに投与を行う.6か月を超えて投与しないこと.

〔慎〕1.甲状腺機能亢進症. 2.インスリン依存性糖尿病. 3.高血圧,血管攣縮性疾患. 4.口内炎,咽頭炎. 5.食道炎,消化性潰瘍などの消化器系疾患. 6.狭心症,心筋梗塞. 7.義歯等の歯科的処置が施された患者.

〔相〕アドレナリン作動薬,アドレナリン遮断薬. 併用注意：フェナセチン,カフェイン,テオフィリン,イミプラミン,ペンタゾシン→禁煙により血中濃度上昇.フロセミド→禁煙により利尿作用増強.プロプラノロール→禁煙により血圧低下.

〔副〕口腔：口内・咽頭刺激感,咽頭痛,口内炎,舌の荒れ,味覚倒錯. 消化器系：嘔気,腹部不快感,しゃっくり,胸やけ,食欲不振,下痢,おくび. 中枢神経系：頭痛,めまい. その他：動悸,胸部不快感,皮疹,顔面潮紅,顔面浮腫,気分不良,思考減退,眠気.

〔妊〕妊婦又は妊娠している可能性のある婦人,授乳中の婦人には投与しない.

〔作用機序〕
禁煙の代用療法として,タバコに含まれているニコチンのみを投与することによって,禁煙による離脱症状を抑える.

〔体内動態〕
t1/2：2.0hr
F：30%(経口投与)
　90%(喫煙による吸入)
　80〜90%(経皮投与)
Vd：2.6L/kg
CL：18.5mL/min/kg
血漿たん白結合率：4.9%
尿中排泄率：16.7%
主な代謝物：ニコチン, ニコチン-N'-オキシド

mw：162.23
bp：247℃
★無色〜黄色又は褐色の液体.
[α]20D：-130〜-140°(エタノール)
pKa1：7.84, pKa2：3.04
★水,エタノール,クロロホルムなど多くの溶媒と混和する.

nicotine
ニコチンガム製剤
ニコレット
Nicorette
(ファルマシア・アップジョン)
―ガム：ニコチン2.0mg/1枚
(薬価基準適用外)

〔効〕循環器疾患,呼吸器疾患,消化器疾患,代謝性疾患等の基礎疾患を持ち,医師により禁煙が必要と診断された禁煙意志の強い喫煙者が,医師の指導のもとに行う禁煙の補助.

〔用〕1日7枚,24時間貼付する.最初の4週間はTTS30から貼付し,次の2週間はTTS20を貼付し,最後の2週間はTTS10を貼付する.最初の4週間に減量の必要が生じた場合にはTTS20を貼付する.本剤は10週間を超えて継続投与しない.

〔慎〕1.心筋梗塞,狭心症(異型狭心症等)の既往歴又は狭心症で症状の安定している患者. 2.高血圧,不整脈,脳血管障害,心不全,末梢血管障害(バージャー病等). 3.甲状腺機能亢進症,褐色細胞腫,インスリン依存性糖尿病. 4.消化性潰瘍. 5.肝・腎機能障害. 6.アトピ―性皮膚炎あるいは湿疹性皮膚炎等の全身性皮膚疾患.

〔相〕1.喫煙中にフェナセチン,カフェイン,テオフィリン,イミプラミン,ペンタジン,フロセミド,プロプラノロールを服用している場合,禁煙開始後,薬剤の作用が増強する恐れ. 2.併用注意：アドレナリン遮断薬,アドレナリン作動薬.

〔副〕皮膚：一時刺激性の接触皮膚炎(紅斑,そう痒,丘疹,腫脹,小水疱等),皮膚剥離,色素沈着. 精神神経系：不眠,頭痛,めまい,倦怠感,異夢,悪夢,疲労,集中困難,しびれ. 消化器：嘔気,嘔吐,腹痛,口内炎,胸やけ,下痢. 肝臓：GPT・LDH・GOT・γ-GTP・総ビリルビン値上昇. 循環器：血圧上昇,動悸. 自律神経系：顔面蒼白,口渇,ほてり,多汗,唾液過多. 感覚器系：味覚倒錯(口中苦味感,味覚異常),耳鳴. 呼吸器系：息苦しさ,咽頭違和感. 過敏症：アレルギ―性接触性皮膚炎,そう痒,発疹,粃糠疹(ふけの増加). その他：疼痛,筋肉痛,肩こり,胸痛,浮腫,寒気,ニコチン臭,トリグリセリド上昇.

〔妊〕妊娠又は妊娠している可能性の婦人,授乳中の婦人には使用しない.