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経口避妊薬(低用量ピル)


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名称及び製剤 治療に関する項目 使用上の注意に関する項目 作用機序と体内動態 化学構造及び物性

〔共通事項〕

〔注意〕(1)効能・効果に関する注意:使用開始1年間の飲み忘れを含めた一般的使用における失敗率は5%.
(2)医師の処方箋により使用する.
(3)HIV感染,他の性感染症を予防するものではない.

〔禁〕本剤過敏症,エストロゲン依存性腫瘍,診断の確定していない異常性器出血,血栓性静脈炎,肺塞栓症,脳血管障害,冠動脈疾患,35歳以上で1日15本の喫煙者,血栓性素因,抗リン脂質抗体症候群,手術前4週・術後2週・産後4週以内及び長期安静状態者,重篤な肝障害,肝腫瘍,脂質代謝異常,高血圧,耳硬化症,妊娠中に黄疸・持続性そう痒又は妊娠ヘルペスの既往歴,妊婦・授乳婦,思春期前.

〔慎〕40歳以上,乳癌の家族歴又は乳房に結節のある者,喫煙者,肥満,血栓症の家族歴,軽度の高血圧,耐糖能の低下者,ポルフィリン症,肝障害,心・腎疾患,てんかん,テタニー.

〔相〕(1)副腎皮質ホルモン,三環系抗鬱薬,塩酸セレギリンの作用増強. (2)硫酸グアネチジンの作用減弱. (3)リファンピシン,バルビツール酸系,ヒダントイン系,カルバマゼピン,グリセオフルビン,テトラサイクリン系,ペニシリン系は本剤の効果減弱と不正性器出血の増大. (4)塩酸テルビナフィン:月経異常. (5)Gn-RH誘導体の作用減弱. (6)血糖降下剤の作用減弱. (7)HIV感染症治療薬,ネビラピンの作用減弱.

〔副〕〔重大な副作用〕血栓症.

〔作用機序〕
本剤の有効成分,合成黄体ホルモンと合成卵胞ホルモンは下垂体に作用してゴナドトロピンの分泌を抑制する.前者は主に黄体形成ホルモン,後者は卵胞刺激ホルモンの分泌を抑えることにより,排卵が抑制される.その他,着床阻害,精子通過阻害作用もあるといわれている.

ノルエチステロン(局)

mw:298.43
mp:203〜209℃
★白色〜微黄白色の結晶性の粉末で,においはない.
★極めて溶けにくい.

エチニルエストラジオール(局)

mw:296.41
mp:180〜186℃又は142〜146℃
★白色〜微黄白色の結晶又は結晶性の粉末で,においはない.
★ほとんど溶けない.

レボノルゲストレル

mw:312.45
mp:235〜241℃
★白色の結晶又は結晶性の粉末.
★ほとんど溶けない.

名称及び製剤 成分・分量 用法・用量
第一世代 一相性 オーソM21
(ヤンセン協和,持田)
1錠中
ノルエチステロン 1.0mg
エチニルエストラジオール 0.035mg
*橙色錠21錠/シート
1日1錠を毎日一定の時刻に計21日間経口投与し,その後7日間休薬する.以上28日間を投与1周期とし,出血が終わっているか続いているかにかかわらず,29日目から次の周期の錠剤を投与し,以後同様に繰り返す.
【服用開始日】経口避妊薬を初めて服用させる場合,月経第1日目から服用開始.服用開始日が月経第1日目から遅れた場合,飲み始めの最初の1週間は他の避妊法を併用させる.
二相性 エリオット21
(明治製菓)
1錠中 (白色錠) (橙色錠)
ノルエチステロン 0.5mg 1.0mg
エチニルエストラジオール 0.035mg 0.035mg
*白色状10錠,橙色錠11錠/シート
第1周期は1日1錠を毎日一定の時刻に,白色錠を10日間投与した後,橙色錠を11日間経口投与する.その後7日間休薬する.
休薬の後,第2周期は第1周期と同様に白色錠を10日間,橙色錠を11日間経口投与した後7日間休薬する.以降はこれを繰り返す.
【服用開始日】経口避妊薬を初めて服用させる場合,月経第1日目から服用開始.服用開始日が月経第1日目から遅れた場合,飲み始めの最初の1週間は他の避妊法を併用させる.
三相性 シンフェーズT28
(モンサント-ツムラ)
ノリニールT28
(第一製薬-科研)
1錠中(50mg中) (淡青色錠) (白色錠) (橙色錠)
ノルエチステロン 0.5mg 1.0mg -
エチニルエストラジオール 0.035mg 0.035mg -
*淡青色錠12錠,白色錠9錠,橙色錠7錠/シート
1周期目は1日1錠を毎日一定の時刻に淡青色錠から開始し,指定された順番に従い,28日間連続経口投与する.
2周期目は,1周期服用開始29日目より1周期目と同様に淡青色錠から1日1錠を28日間連続投与し,3周期目以降は2周期目と同様に投与する.
【服用開始日】経口避妊薬を初めて服用させる場合,月経が始まった次の日曜日から(月経が日曜日に始まった場合は,その日から)服用開始.この場合は,飲み始めの最初の1週間は他の避妊法を併用させる.
オーソ777-28
(ヤンセン協和,持田)
1錠中 A錠
(白色錠)
B錠
(淡青色錠)
C錠
(橙色錠)
P錠
(黄色錠)
ノルエチステロン 0.500mg 0.750mg 1.000mg -
エチニルエストラジオール 0.035mg 0.035mg 0.035mg -
*白色錠,淡青色錠,橙色錠,黄色錠,各7錠/シート
1日1錠を毎日一定の時刻にA錠を7日間,B錠を7日間,C錠を7日間,P錠を7日間,この順番で計28日間経口投与する.以上28日間を投与1周期とし,出血が終わっているか続いているかにかかわらず,29日目から次の周期の錠剤を投与し,以後同様に繰り返す.
【服用開始日】経口避妊薬を初めて服用させる場合,月経第1日目から服用開始.服用開始日が月経第1日目から遅れた場合,飲み始めの最初の1週間は他の避妊法を併用させる.
第二世代 三相性 トリキュラー21
(シエーリング)
1錠中 A錠
(赤褐色錠)
B錠
(白色錠)
C錠
(淡黄褐色錠)
レボノルゲストレル 0.050mg 0.075mg 0.125mg
エチニルエストラジオール 0.030mg 0.040mg 0.030mg
*赤褐色錠6錠,白色錠5錠,淡黄褐色錠10錠/シート
1日1錠を毎日一定の時刻に定められた順番に従って(A錠から開始する)21日間連続投与し,7日間休薬する.以上28日間を投与1周期とし,出血が終わっているか続いているかにかかわらず,29日目から次の周期の錠剤を投与し,以後同様に繰り返す.
【服用開始日】経口避妊薬を初めて服用させる場合,月経第1日目から服用開始.服用開始日が月経第1日目から遅れた場合,飲み始めの最初の1週間は他の避妊法を併用させる.
リビアン28
(山之内)
1錠中 A錠
(赤褐色錠)
B錠
(白色錠)
C錠
(淡黄褐色錠)
P錠
(白色錠)
レボノルゲストレル 0.500mg 0.750mg 0.125mg -
エチニルエストラジオール 0.035mg 0.035mg 0.035mg -
*赤褐色錠6錠,白色錠5錠,淡黄褐色錠10錠,白色錠7錠/シート
1日1錠を毎日一定の時刻に定められた順番に従って(A錠から開始する)28日間連続投与する.以上28日間を投与1周期とし,出血が終わっているか続いているかにかかわらず,29日目から次の周期の錠剤を投与し,以後同様に繰り返す.
【服用開始日】経口避妊薬を初めて服用させる場合,月経第1日目から服用開始.服用開始日が月経第1日目から遅れた場合,飲み始めの最初の1週間は他の避妊法を併用させる.
トライディオール21
(ワイスレダリー-武田)
1錠中 A錠
(赤褐色錠)
B錠
(白色錠)
C錠
(黄色錠)
レボノルゲストレル 0.050mg 0.075mg 0.125mg
エチニルエストラジオール 0.030mg 0.040mg 0.030mg
*赤褐色錠6錠,白色錠5錠,黄色錠10錠/シート
1周期目は1日1錠を毎日一定の時刻に赤褐色錠から開始し,指定された順番に従い21日間連続経口投与し,7日間休薬する.2周期目は,1周期服用開始29日目より1周期目と同様に赤褐色錠から1日1錠を21日間連続投与し,7日間休薬する.3周期目以降は2周期目と同様に投与する.
【服用開始日】経口避妊薬を初めて服用させる場合,月経第1日目から服用開始.服用開始日が月経第1日目から遅れた場合,飲み始めの最初の1週間は他の避妊法を併用させる.
アンジュ28
(帝国臓器-武田,住友)
1錠中 A錠
(赤褐色錠)
B錠
(白色錠)
C錠
(黄色錠)
P錠
(赤色錠)
レボノルゲストレル 0.500mg 0.075mg 0.125mg -
エチニルエストラジオール 0.035mg 0.040mg 0.030mg -
*赤褐色錠6錠,白色錠5錠,黄色錠10錠,赤色錠7錠/シート
1周期目は1日1錠を毎日一定の時刻に赤褐色錠から開始し,指定された順番に従い28日間連続経口投与する.2周期目は,1周期服用開始29日目より1周期目と同様に赤褐色錠から1日1錠を28日間連続投与し,3周期目以降は2周期目と同様に投与する.
【服用開始日】経口避妊薬を初めて服用させる場合,月経第1日目から服用開始.服用開始日が月経第1日目から遅れた場合,飲み始めの最初の1週間は他の避妊法を併用させる.

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