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下書き置き場


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名称及び製剤 治療に関する項目 使用上の注意に関する項目 作用機序と体内動態 化学構造及び物性
塩酸パロキセチン水和物 移動しました      

paroxetine HCl
パキシル
Paxil
(スミスクライン・ビーチャム)

リン酸オセルタミビル 移動しました      

oseltamivir phosphate
タミフル
Tamiflu
(日本ロシュ)

 

ザナミビル水和物 移動しました      

zanamivir hydrate
リレンザ
Relenza
(グラクソ・ウエルカム)

塩酸オロパタジン 移動しました      

Olopatadine HCl
アレロック
Allelock
(協和醗酵)

ザフィルルカスト 移動しました      

zafirlukast
アコレート
Accolate
(アストラゼネカ)

アスピリン(局) 移動しました      

aspirin
バファリン
Bufferin
(ブリストルマイヤーズ・ライオン)
―81mg錠

バルサルタン

移動しました

     

valsartan
ディオバン
Diovan
(ノバルティス)

メロキシカム 移動しました      

meloxicam
モービック
Mobic
(第一,ベーリンガーインゲルハイム)

塩酸フェキソフェナジン 移動しました      

fexofenadine HCl
アレグラ
Allegra
(アベンティス)

ラマトロバン

〔効〕アレルギー性鼻炎.

〔用〕通常,成人には1回75mgを1日2回,朝食後及び夕食後(又は就寝前)に経口投与する.

〔禁〕本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者.

〔慎〕出血傾向のある患者,月経期間中の患者,肝障害のある患者,高齢者.

〔相〕併用注意:抗血小板剤(チクロピジン等),血栓溶解剤(ウロキナーゼ等),抗凝血剤(ヘパリン,ワルファリン等),サリチル酸系製剤(アスピリン等),テオフィリン.

〔副〕〔その他の副作用〕過敏症(発疹,そう痒)→中止.GOT上昇,GPT上昇,γ-GTP上昇,Al-P上昇,LDH上昇,ビリルビン上昇,紫斑,プロトロンビン時間延長,APTT延長,尿潜血,歯肉出血,鼻出血,皮下出血,月経延長,BUN上昇,クレアチニン上昇,動悸,浮腫,嘔気,下痢,腹痛,消化不良,食欲不振,便秘,口内炎,嘔吐,好酸球増多,白血球減少,赤血球減少,ヘモグロビン減少,ヘマトクリット値減少,眠気,頭痛・頭重,めまい,舌しびれ,手足のこわばり,味覚異常,倦怠感,鼻乾燥,関節痛,ほてり,胸部圧迫感,胸部異常感.

〔高齢〕低用量(100mg/日)から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること.

〔妊〕治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること.

〔乳〕投与は避けることが望ましいが,やむを得ず投与する場合は,授乳を避けさせること.

〔小児〕安全性は確立していない.

〔作用機序〕
トロンボキサンA2(TXA2)受容体拮抗薬であり,平滑筋や血小板のTXA2受容体に特異的に結合する.本剤の作用はケミカルメディエーターの中でも強力な生理活性物質であるTXA2による血管透過性亢進作用及び炎症性細胞浸潤に対する抑制作用である.

〔体内動態〕
Cmax:418.8ng/mL,
Tmax:1.83hr(75mg p.o.)
t1/2:2.11hr
CL:44.4L/hr(60mg p.o.)
 35.0(120mg p.o.)
尿中排泄率:約8%
血漿たん白結合率:97〜98%
主な代謝物:アシル型グルクロン酸抱合体(血中),尿中にはその他にテトラヒドロカルバゾール環の1位又は6位水酸化,及びカルバゾール体が認められた.

mw:416.47
★白色の粉末.
★水にほとんど溶けない.

ramatroban
バイナス
Baynas
(バイエル)
―錠:50mg, 75mg
フィルムコート錠

◆使用上の注意改定指示
H14/10/30

下書きです.

 

 

ラミブジン 移動しました      

lamivudine
ゼフィックス
Zefix
(グラクソ・スミスクライン)

塩酸ミルナシプラン 移動しました      

milnacipran HCl
トレドミン
Toledomin
(ヤンセン協和-旭化成)

塩酸ペロスピロン水和物 移動しました      

perospirone HCl hydrate
ルーラン
Lullan
(住友)

ロルノキシカム 移動しました      

lornoxicam
ロルカム
Lorcam
(大正)

ロピナビル・リトナビル配合剤 移動しました      

lopinavir・ritonavir
カレトラ
Kaletra
(ダイナボット-大日本)

フマル酸クエチアピン 移動しました      

questiapine fumarate
セロクエル
Seroquel
(藤沢-アストラゼネカ)

オランザピン 移動しました      

olanzapine
ジプレキサ
Zyprexa
(日本イーライリリー)

ファレカルシトリオール

〔効〕(1)維持透析下の二次性副甲状腺機能亢進症. (2)副甲状腺機能低下症(腎不全におけるものを除く)における低カルシウム血症とそれに伴う諸症状(テタニー,けいれん,しびれ感,知覚異常等)の改善. (3)クル病・骨軟化症(腎不全におけるものを除く)に伴う諸症状(骨病変,骨痛,筋力低下)の改善.

〔用〕(1)通常,成人には1日1回ファレカルシトリオールとして0.3μgを経口投与する.ただし,年齢,症状により適宜減量する. (2)(3)通常,成人には1日1回ファレカルシトリオールとして0.3〜0.9μgを経口投与する.ただし,年齢,症状,病型により適宜増減する.

 

〔禁〕本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者.

〔慎〕高齢者,妊婦又は妊娠している可能性のある婦人,授乳婦小児.

〔相〕併用注意:カルシウム製剤(乳酸カルシウム,炭酸カルシウム等),ビタミンD及びその誘導体(アルファカルシドール,カルシトリオール等),マグネシウム含有製剤(酸化マグネシウム,炭酸マグネシウム等),ジギタリス製剤(ジゴキシン等).

〔副〕〔重大な副作用〕高カルシウム血症,腎結石,尿管結石. 〔その他の副作用〕頭痛,眠気,いらいら感,パーキンソニズム.下痢,下血,嘔気,嘔吐,胃部不快感,食欲不振,口渇感.胸部違和感,徐脈.好酸球の増加.白血球数増多,単球の増加,桿状核球の増加,好中球の増加,好中球の減少,リンパ球の減少.高リン血症,尿酸上昇,総コレステロール上昇,トリグリセライド上昇,総タンパク低下,アルブミン低下.そう痒感.蕁麻疹,皮疹.GPT上昇,γ-GTP上昇,LDH上昇.肝機能障害,GOT上昇.尿pH上昇,尿沈渣異常.BUN上昇,尿タンパク異常,尿潜血.関節周囲又は皮下の石灰化,骨痛,関節痛.肩こり,女性型乳房,顔面紅潮.

〔高齢〕低用量から開始するなど,患者の状態を観察しながら慎重に投与すること.

〔妊〕治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与.

〔乳〕避けることが望ましいが,やむを得ず投与する場合は授乳を避けさせること.

〔小児〕低出生体重児,新生児,乳児,幼児への安全性は確立していない.小児に投与する場合には,血清カルシウム値等の観察を十分に行い,少量から投与を開始し,漸増投与するなど,過量投与にならないよう慎重に投与すること.

〔貯〕気密容器,しゃ光・室温保存

〔作用機序〕
本剤は,活性型ビタミンD3の誘導体であり,小腸,副甲状腺及び骨等の標的組織に分布する受容体への結合により以下の作用を発揮する.(1)カルシウム代謝調節作用.(2)慢性腎不全における二次性副甲状腺機能亢進症に対する作用.(3)副甲状腺機能低下症に対する作用.(4)抗クル病作用.

〔体内動態〕
Cmax:4.98pg/mL,
Tmax:4hr(0.3μg p.o.)
t1/2:52.7hr
本剤は側鎖の酸化及びグルクロン酸抱合などにより代謝された後,主として胆汁を介して糞中から排泄される.

mw:524.59
mp:約143℃
★白色の結晶又は結晶性の粉末.
★水にほとんど溶けない.

falecalcitriol
ホーネル
Hornel
(大正)
―錠:0.15μg, 0.3μg
添加物:ジブチルヒドロキシトルエン
リネゾリド

〔効〕バンコマイシン耐性Enterococcus faeciumのうち本剤感受性菌による感染症(菌血症の併発を含む).

〔用〕通常,成人にはリネゾリドとして1日1200mgを2回に分け,1回600mgを12時間ごとに経口投与する.

警告:本剤の耐性菌の発現を防ぐため,「用法・用量に関連する使用上の注意」の項を熟読の上、適正使用に努めること.

〔禁〕本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者.

〔慎〕(1)投与前に貧血,白血球減少,汎血球減少,血小板減少等の骨髄抑制が確認されている患者,骨髄抑制作用を有する薬剤との併用が必要な患者,感染症のため長期にわたり他の抗菌薬を本剤の投与前に投薬されていた,あるいは,本剤と併用して投薬される患者,14日を超えて本剤を投与される可能性のある患者. (2)高度な腎機能障害のある患者. (3)体重40kg未満の患者. (4)授乳婦.

〔相〕アドレナリン作動薬(ドーパミン,エピネフリン,フェニルプロパノールアミン等),セロトニン作動薬,チラミンを多く含有する飲食物(チーズ,ビール,赤ワイン等).

〔副〕〔重大な副作用〕可逆的な貧血・白血球減少・汎血球減少・血小板減少等の骨髄抑制. 〔その他の副作用〕アミラーゼ上昇,血清GPT上昇,リパーゼ増加,CPK上昇,高血糖,低ナトリウム血症,血清GOT上昇.ビリルビン血症,脱水,γ-GTP上昇,LDH上昇,体重増加.味覚倒錯.霧視,耳鳴.耳の障害,眼の障害,味覚喪失,視力異常.筋痛.好酸球増多,好中球減少.紫斑,血小板血症.鼻出血,気管支炎,咳嗽,呼吸困難,胸水,咽頭炎,気管炎,喘鳴.高血圧,静脈炎.心悸亢進,血栓性静脈炎,血管拡張,低血圧,QT延長,頻脈.下痢,嘔気,嘔吐,肝機能検査値異常.口腔内モニリア症,消化不良,舌疾患,舌変色,口内乾燥,舌炎,口内炎,便秘,胃炎,口渇亢進,軟便.食欲減退,口唇炎,胃腸炎,口腔内ロイコプラキー,メレナ,膵炎,アフタ性口内炎,食欲亢進,消化管障害,食道炎,胃食道逆流,胃腸モニリア症,非感染性肝炎,口腔内病変,便異常,歯牙変色,口内潰瘍.めまい,不眠(症),異常感覚,感覚鈍麻.不安,失見当識,薬物依存,多幸症,幻覚,体のゆれ,傾眠,一過性(脳)虚血発作,眩暈.頭痛.腹痛−局所,真菌感染(症),注射部/血管カテーテル部疼痛,モニリア症,腹痛−全体,疲労,局所疼痛,さむけ,注射部/血管カテーテル部静脈炎/血栓性静脈炎.腹部膨満,アレルギー反応,粘膜障害,顔面浮腫,発熱,けん怠(感),腹部痙直,膿瘍,無力症,注射部/血管カテーテル部浮腫,注射部/血管カテーテル部そう痒感,局所浮腫,光線過敏性反応,微生物学的検査異常,その他.腟モニリア症.外陰腟障害,多尿,腟炎/腟感染.腟分泌物,腎不全,白帯下,不正(子宮)出血,陰茎感染,腟痛.適用部位以外のそう痒,発疹,発汗,真菌性皮膚炎,皮膚モニリア症,皮膚炎,斑状丘疹性皮疹,蕁麻疹.はく脱性皮膚炎,湿疹,クインケ浮腫,紅斑,皮膚単純疱疹,皮膚糜爛,皮膚感染,適用部位以外の皮膚刺激.

〔妊〕治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与.

〔乳〕投与しないことが望ましいが,やむを得ず投与する場合には授乳を避けさせること.

〔小児〕安全性は確立していない.

〔貯〕遮光,室温保存.

〔過量投与〕動物実験(イヌ,ラット)において,ラットに自発運動低下と運動失調(投与量3,000mg/kg/日),イヌに嘔吐と振戦(投与量2,000mg/kg/日)があらわれた.→患者の状態を注意深く観察し,本剤の過量投与が疑われた場合は,必要に応じ糸球体ろ過能を維持させる支持療法を行うことが望ましい.血液透析ではリネゾリドの急速な消失が認められた.

〔作用機序〕
リネゾリドは細菌リボソームと結合し,翻訳過程の70S開始複合体の形成を妨げ,細菌の蛋白合成を阻害する.また,ポリソームの伸長あるいはペプチド結合の合成は阻害せず,作用機序は従来の抗菌薬と異なる.

〔体内動態〕
Cmax:12.7μg/mL,
Tmax:1.28hr(600mg p.o.)
t1/2:4.26hr
CL:127mL/min
Cmax:12.9μg/mL,
Tmax:0.5hr(600mg i.v.)
t1/2:4.40hr
CL:138mL/min

mw:337.35
★白色〜微黄白色の粉末である.
★水に溶けにくい.

linezolid
ザイボックス
Zyvox
(ファルマシア)
―錠:600mg
フィルムコーティング錠
―注(1バッグ300mL中):600mg
添加物:ブドウ糖 15.072
pH:4.4〜5.2
浸透圧比:約1(生理食塩液対比)

 

塩酸ブナゾシン

〔効〕次の疾患において,他の緑内障治療薬で効果不十分な場合
緑内障,高眼圧症

〔用〕通常,1回1滴、1日2回点眼する.

〔禁〕本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

〔副〕結膜充血,異物感,刺激感

〔高齢〕一般に高齢者では生理機能が低下しているので注意すること

〔妊〕治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合のみ

〔乳〕投与しないこと.やむを得ず投与する場合には,授乳を中止させること

〔小児〕安全性は確立していない

〔貯〕気密容器,遮光,室温保存

〔服薬指導〕(1)他の点眼剤と併用する場合には,少なくとも5分間以上の間隔をあけて点眼する. (2)含水性ソフトコンタクトレンズ(ディスポーザブルタイプは除く)装用時の点眼は避ける.

〔作用機序〕
塩酸ブナゾシンは選択的交感神経α1受容体遮断剤であり,点眼により眼局所に作用し,ぶどう膜強膜流出路からの房水流出を促進することにより眼圧を下降させる.

mw:409.91
mp:約273℃(分解)
★白色の結晶性の粉末
★水に溶けにくい

bunazosin hydrochloride
デタントール
Detantol
(参天)
―0.01%点眼液:1mL中0.1mg
添加物:塩化ベンザルコニウム,濃グリセリン,ホウ酸
pH:5.5〜6.5
浸透圧比:0.9〜1.1 
塩酸セビメリン水和物

〔効〕シェーグレン症候群患者の口腔乾燥症状の改善

〔用〕通常,成人には塩酸セビメリンとして1回30mgを1日3回,食後に経口投与する.

〔禁〕(1)重篤な虚血性心疾患 (心筋梗塞、狭心症等)のある患者. (2)気管支喘息及び慢性閉塞性肺疾患の患者. (3)消化管及び膀胱頸部に閉塞のある患者. (4)てんかんのある患者. (5)パーキンソニズム又はパーキンソン病の患者. (6)虹彩炎のある患者.

〔慎〕高度の唾液腺腫脹及び唾液腺の疼痛を有する患者.間質性肺炎の患者.膵炎の患者.過敏性腸疾患の患者.消化性潰瘍の患者.胆のう障害又は胆石のある患者.尿路結石又は腎結石のある患者.前立腺肥大に伴う排尿障害のある患者.甲状腺機能亢進症の患者.全身性進行性硬化症の患者.肝障害又は腎障害を有する患者.高齢者.妊婦又は妊娠している可能性のある婦人.

〔相〕コリン作動薬(塩化アセチルコリン,塩化ベタネコール等),コリンエステラーゼ阻害薬(ネオスチグミン,塩化アンベノニウム等),アセチルコリン放出促進作用を有する薬剤(シサプリド,モサプリド等)→本剤又はこれらの薬剤の作用が増強されることがある. 抗コリン作動薬(硫酸アトロピン,臭化水素酸スコポラミン等)→本剤又はこれらの薬剤の作用が減弱されることがある. 抗コリン作用を有する薬剤[フェノチアジン系抗精神病薬(クロルプロマジン等),三環系抗うつ薬(塩酸アミトリプチリン,塩酸イミプラミン等)]→本剤の作用が減弱されることがある. チトクロームP450 CYP2D6の阻害薬(硫酸キニジン等),チトクロームP450 CYP3A4の阻害薬(イトラコナゾール,エリスロマイシン 等),チトクロームP450の非特異的阻害薬(シメチジン等)→本剤の作用が増強される可能性がある. チトクロームP450の誘導薬(フェノバルビタール,リファンピシン等)→本剤の作用が減弱される可能性がある.

〔副〕〔重大な副作用〕間質性肺炎の増悪. 〔その他の副作用〕めまい,振戦,不眠,うつ病.嘔気,腹痛.下痢,嘔吐,食欲不振,唾液腺痛,唾液腺腫大.消化不良,鼓腸放屁,便秘.心悸亢進,心電図異常.脈拍不整,高血圧,頻脈.呼吸困難,肺浸潤.赤血球減少,ヘモグロビン減少,ヘマトクリット値低下,白血球減少.頻尿.多汗.発疹,そう痒.ALT(GPT)上昇,AST(GOT)上昇,γ-GTP上昇,Al-P上昇.LAP上昇,LDH上昇,総ビリルビン上昇,肝機能異常.尿中NAG上昇.尿蛋白陽性,BUN上昇.血清アミラーゼ上昇,頭痛,胸痛,倦怠感,中性脂肪上昇.血清カリウム低下,味覚異常,総コレステロール上昇,悪寒,筋肉痛.

〔高齢〕一般に高齢者では,肝・腎機能が低下していることが多く,高い血中濃度が持続するおそれがあるので,慎重に投与すること.

〔妊〕治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合のみ

〔乳〕本剤投与中は授乳を避けさせること.

〔小児〕安全性は確立していない.

〔貯〕室温保存,吸湿注意

〔作用機序〕
本剤は,ヒト唾液腺由来培養細胞株 (HSG細胞)及びヒト型M3受容体発現細胞において,細胞内情報伝達系のイノシトールリン脂質代謝回転を濃度依存的に促進させる.

〔体内動態〕
Cmax:70.9ng/mL,
Tmax:1.5hr(30mg p.o.)
t1/2:3.9hr
CL:1.00L/hr/kg
尿中排泄率:18.2%
血漿たん白結合率:17.4〜19.5%
主な代謝物:トランススルホキシド体及びシススルホキシド体(CYP2D6及びCYP3A4による)

mw:244.79
mp:約203℃ (分解)
★白色の結晶性の粉末
★水に極めて溶けやすい

cevimeline hydrochloride hydrate
サリグレン
Saligren
(日本化薬)
―カプセル:30mg
添加物:(カプセル本体) ラウリル硫酸ナトリウム
クアゼパム

〔効〕1.不眠症. 2. 麻酔前投薬

〔用〕1.不眠症:通常,成人には1回20mgを就寝前に経口投与する.なお,年齢,症状,疾患により適宜増減するが,1日最高量は30mgとする.
2.麻酔前投薬:手術前夜:通常,成人には1回15〜30mgを就寝前に経口投与する.なお,年齢,症状,疾患により適宜増減するが,1日最高量は30mgとする.

〔禁〕本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者. 急性閉塞隅角緑内障のある患者. 重症筋無力症のある患者. 睡眠時無呼吸症候群の患者. リトナビルを投与中の患者. 〔原則禁忌〕肺性心,肺気腫,気管支喘息及び脳血管障害の急性期等で呼吸機能が高度に低下している場合.

〔慎〕衰弱患者. 高齢者. 心障害のある患者. 肝障害,腎障害のある患者. 脳に器質的障害のある患者. *精神分裂病等の精神障害者. 妊婦又は妊娠している可能性のある患者(「妊婦,産婦,授乳婦等への投与」の項参照). 小児等(「小児等への投与」の項参照).

〔相〕〔併用禁忌〕食物. リトナビル(ノービア). 〔併用注意〕アルコール(飲酒). 中枢神経抑制剤(フェノチアジン誘導体,バルビツール酸誘導体等). MAO阻害剤. シメチジン.

〔副〕〔重大な副作用〕依存性. 刺激興奮,錯乱. 呼吸抑制,炭酸ガスナルコーシス. *精神症状(幻覚,妄想等),意識障害,思考異常,勃起障害,興奮,運動失調,運動機能低下,錯乱,協調異常,言語障害,振戦.. 〔その他の副作用〕眠気・傾眠. ふらつき,頭重感,頭痛,めまい,ぼんやり感. リビドー減退,感情鈍麻,抑うつ,神経過敏,健忘,魔夢,多幸感,不安,不眠,運動過多,昏迷,歩行異常,知覚異常,味覚倒錯,心悸亢進,尿失禁,口内乾燥. 肝機能障害(AST(GOT),ALT(GPT),LDH等の上昇),黄疸. 口渇,悪心,食欲不振,胃痛,腹痛. 嘔気・嘔吐,消化不良,下痢,便秘,口臭. 発疹. けん怠感,膝脱力等の筋緊張低下症状. 眼痛. 眼の異常,視力異常. 耳鳴. そう痒. 眼瞼浮腫,発汗. 疲労,無力,悪寒.

〔高齢〕運動失調等の副作用が発現しやすいので,少量から投与を開始するなど慎重に投与.

〔妊〕妊婦(3ヵ月以内)又は妊娠している可能性のある婦人には,治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与. 妊娠後期の婦人には,治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与. 分娩前に連用した場合,出産後新生児に禁断症状(神経過敏,振戦,過緊張等)があらわれることが,他のベンゾジアゼピン系化合物(ジアゼパム)で報告されている.

〔乳〕避けることが望ましいが,やむを得ず投与する場合は授乳を避けさせること.

〔小児〕安全性は確立していない.

〔過量投与〕本剤の過量投与が明白又は疑われた場合の処置としてフルマゼニル(ベンゾジアゼピン受容体拮抗剤)を投与する場合には,使用前にフルマゼニルの使用上の注意(禁忌,慎重投与,相互作用等)を必ず読むこと.

〔貯〕室温保存.開封後は湿気を避けて,遮光保存

〔作用機序〕
下部脳幹を起源とする睡眠導入機構を介して作用すること,ベンゾジアゼピン1受容体に対する親和性が高いことから,この受容体を介する睡眠覚醒の抑制と睡眠導入機構に作用すると考えられる.

〔体内動態〕
Cmax:15.36ng/mL,
Tmax:3.42hr(15mg p.o.)
t1/2:36.6hr
主な代謝物:3-hydroxy-2-oxoquazepam

mw:386.80
mp:148〜151℃
★淡黄白色の結晶性の粉末で,におい及び味はない
★水にほとんど溶けない

quazepam
ドラール
Doral
( 三菱ウェルファーマ)
―錠:15mg, 20mg
添加物: 黄色5号, 黄色5号アルミニウムレーキ, ラウリル硫酸ナトリウム
アレンドロン酸ナトリウム水和物

〔効〕骨粗鬆症.
1. 本剤の適用にあたっては,日本骨代謝学会の診断基準等を参考に,骨粗鬆症との診断が確定している患者を対象とすること.
2. 男性患者での安全性及び有効性は確立していない.

〔用〕通常,成人にはアレンドロン酸として5mgを1日1回,毎朝起床時に水約180mLとともに経口投与する.
なお,服用後少なくとも30分は横にならず,飲食(水を除く)並びに他の薬剤の経口摂取も避けること.
1.本剤は水のみで服用すること.水以外の飲み物(Ca,Mg等の含量の特に高いミネラルウォーターを含む),食物及び他の薬剤と一緒に服用すると,吸収を抑制するおそれがある.
2.食道及び局所への副作用の可能性を低下させるため, 速やかに胃内へと到達させることが重要である.服用に際しては,以下の事項に注意すること.
 (1)起床してすぐにコップ1杯の水(約180mL)とともに服用すること.
 (2)口腔咽頭部に潰瘍を生じる可能性があるため,本剤を噛んだり又は口中で溶かしたりしないこと.
 (3)本剤を服用後,少なくとも30分経ってからその日の最初の食事を摂り,食事を終えるまで横にならないこと.
 (4)就寝時又は起床前に服用しないこと.

〔禁〕食道狭窄又はアカラシア(食道弛緩不能症)等の食道通過を遅延させる障害のある患者.30分以上上体を起こしていることや立っていることのできない患者.本剤の成分あるいは他のビスホスホネート系薬剤に対し過敏症の既往歴のある患者.低カルシウム血症の患者.

〔慎〕嚥下困難,食道炎,胃炎,十二指腸炎,又は潰瘍等の上部消化管障害がある患者.重篤な腎機能障害のある患者.

〔相〕〔併用注意〕カルシウム, マグネシウム等の金属を含有する経口剤:カルシウム補給剤,制酸剤,マグネシウム製剤等

〔副〕〔重大な副作用〕食道障害,食道狭窄,食道潰瘍,食道炎,食道びらん,口腔内潰瘍→投与中止. (出血性)胃・十二指腸潰瘍,出血性胃炎→投与中止. AST(GOT),ALT(GPT)の上昇を伴う肝機能障害,黄疸→投与中止. 〔その他の副作用〕嚥下困難,胃酸逆流,鼓腸放屁,咽喉頭痛,咽喉頭不快感. 嘔気,便秘,下痢,胃痛,胃炎,胃不快感,消化不良. 口内乾燥,腹痛,嘔吐,食欲不振,腹部膨満感,腹部不快感,口内炎,心窩部痛,胃重感. 紅斑,蕁麻疹. 発疹,かゆみ,脱毛,湿疹. 貧血(赤血球数減少,ヘモグロビン低下等),白血球数減少. 血小板数減少. 肝機能異常(AST(GOT)上昇,ALT(GPT)上昇,γ-GTP上昇等). 頻尿. BUN上昇. 頭痛. めまい,知覚減退. 骨痛. 関節痛,背(部)痛,筋肉痛. 不眠(症). 血管浮腫,ほてり(顔面紅潮,熱感等),動悸,脱力(感),ぶどう膜炎,眼症状(かすみ, 異和感等). LDH上昇,CK(CPK)上昇. 総コレステロール値上昇,血清リン低下,血清カルシウム値低下,胸痛,倦怠(感),血清カリウム上昇,味覚倒錯,血清アルブミン低下,末梢性浮腫,下肢痛.

〔妊〕安全性は確立していない.

〔乳〕本剤投与中は授乳を避けさせること.

〔小児〕安全性は確立していない.

〔過量投与〕低カルシウム血症,低リン酸血症,並びに上部消化管障害(胃不調,胸やけ,食道炎,胃炎,又は潰瘍等)が発現することがある→アレンドロン酸と結合させるために,ミルクあるいは制酸剤等の投与を考慮する. 食道に対する刺激の危険性があるので嘔吐を誘発してはならず,患者を立たせるか,上体を起こして座らせること.

〔作用機序〕

〔体内動態〕

mw:325.12
mp:約252℃
★白色の結晶性の粉末で,においはない
★水にやや溶けにくい

Alendronate sodium hyrate
フォサマック
Fosamac
(萬有)
―錠:5mg
添加物:乳糖,セルロース,クロスカルメロースNa,ステアリン酸Mg

モンテルカストナトリウム

〔効〕気管支喘息

〔用〕通常,成人にはモンテルカストとして10mgを1日1回就寝前に経口投与する.

〔禁〕本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

〔副〕〔重大な副作用〕アナフィラキシー様症状.血管浮腫. 〔その他の副作用〕そう痒,蕁麻疹,肝臓の好酸球浸潤. 皮疹. 異夢,易刺激性,情緒不安,痙攣,不眠,幻覚,めまい,感覚異常(しびれ等). 頭痛,傾眠. 消化不良,口内炎,便秘. 下痢,腹痛,胃不快感,胸やけ,嘔気,嘔吐. AST(GOT)上昇,ALT(GPT)上昇,Al-P上昇,γ-GTP上昇,総ビリルビン上昇. 筋痙攣を含む筋痛,出血傾向(鼻出血,紫斑等),挫傷,動悸,頻尿,倦怠感. 口渇,尿潜血,血尿,尿糖,浮腫.

〔妊〕治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与

〔乳〕慎重に投与すること

〔小児〕6歳以上の小児に対しては,5mgチュアブル錠を1日1回就寝前に投与すること. 6歳未満の幼児,乳児,新生児,低出生体重児に対する安全性は確立していない.

〔作用機序〕
モンテルカストは,システイニルロイコトリエン タイプ1受容体(Cys LT1受容体)に選択的に結合し,炎症惹起メディエーターであるLTD4やLTE4による病態生理学的作用(気管支収縮,血管透過性の亢進,及び粘液分泌促進)を抑制する.この作用機序に基づき、モンテルカストは抗喘息作用として,喘息性炎症の種々の因子を改善する.

〔体内動態〕
Cmax:526ng/mL
Tmax:3.9hr(10mg p.o.)
t1/2:4.57hr
尿中排泄率:未変化体は検出されなかった(400mg p.o)
血漿たん白結合率:99.6%
主な代謝物:ベンジル位のメチレン基の水酸化体及び側鎖メチル基の水酸化体(それぞれチトクロームP450 CYP3A4及び2C9が関与)

mw:608.18
mp:約252℃
★白色の粉末
★水に溶けやすい

montelukast sodium
シングレア
Singulair
(萬有)
―錠:10mg
添加物:乳糖,セルロース,ヒドロキシプロピルセルロース,クロスカルメロースNa,ステアリン酸Mg,ヒドロキシプロピルメチルセルロース,酸化チタン,三二酸化鉄,カルナウバロウ
―チュアブル錠:5mg
添加物:D-マンニトール,セルロース,三二酸化鉄,ヒドロキシプロピルセルロース,クロスカルメロースNa,ステアリン酸Mg,アスパルテーム(L-フェニルアラニン化合物),香料
〔用〕通常,6歳以上の小児にはモンテルカストとして5mgを1日1回就寝前に経口投与する.
本剤は,口中で溶かすか,かみくだいて服用すること.

 

〔体内動態〕
小児患者(チュアブル錠5mg)
Cmax:630ng/mL
Tmax:3.1hr
t1/2α:3.99hr

 

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