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サルファ類


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名称及び製剤 治療に関する項目 使用上の注意に関する項目 作用機序と体内動態 化学構造及び物性
サラゾスルファピリジン(局)

〔効〕潰瘍性大腸炎.(内)限局性腸炎,非特異性大腸炎.

〔用〕(内)1日2〜4gを4〜6回に分服.症状により初回毎日8g,3週間後漸減し1日1.5〜2g.ステロイド療法継続例では本剤2gを併用しながらステロイドを漸減する. (外)1回0.5〜1g,1日2回,朝排便後と就寝前.

〔禁〕サルファ剤過敏歴,新生児,未熟児.

〔慎〕血液・肝・腎障害,気管支喘息,妊娠の可能性,薬物過敏歴.

〔相〕経口血糖降下薬・ワルファリンの作用を増強.

〔副〕再生不良性貧血,溶血性貧血,顆粒球減少,血小板減少,(内)赤血球減少,(外)白血球減少,肝機能異常,腎障害,Stevens-Johnson症候群,光線過敏症,口内炎,膵炎,過敏症,発熱,頭痛,末梢神経炎,うとうと状態,めまい,PIE症候群,可逆的な精子完成阻害.

〔妊〕胎盤通過による新生児の高ビリルビン血症.

〔小児〕新生児・未熟児で高ビリルビン血症.

〔注意〕アルカリ性尿で黄赤色に着色.

〔貯〕(坐剤)直射日光を避け涼所保存.

〔作用機序〕
腸管の粘膜下結合組織に局所的に蓄積する.腸内細菌の作用でアミノサリチル酸とスルファピリジンに分解されるが,生じるスルファピリジン濃度は著しく低く,潰瘍性大腸炎に対する作用は抗菌作用とは考えにくい.

〔体内動態〕
Tmax:6.5hr(p.o.)
尿中排泄率:11.2%
主な代謝物:acetylaminosalicylic acid, acetylsulfapyridine glucuronide, sulfapyridine glucuronide

mw:398.40
mp:240〜249℃
★黄色〜黄褐色の微細な粉末でにおい及び味はない.
★ほとんど溶けない.

salazosulfapyridine
サラゾピリン
Salazopyrin
(ミドリ)
―錠:500mg
―坐剤:500mg

スラマ.

スルファメトキサゾール・トリメトプリム

〔効〕主な適応症:他剤無効・使用不能の場合の慢性気管支炎,肺炎,慢性呼吸器疾患,慢性膀胱炎,慢性腎孟腎炎,細菌性赤痢,腸チフス,パラチフス. (注)ニューモシスチス・カリニ肺炎.

〔用〕(内)1日4錠又は顆粒4gを2回に分服.ニューモシスチス・カリニ肺炎:トリメトプリムとして1日15〜20mg/kgを3回に分け1〜2時間で点滴静注.

警告:血液障害,ショックなどの重篤な副作用が起こることがあるので他剤が無効又は使用できない場合のみ投与を考慮する.

〔禁〕本剤・サルファ剤過敏歴,妊婦・妊娠の可能性,新生児・未熟児.グルコース-6-リン酸脱水素酵素(G-6-PD)欠乏患者. 〔原則禁忌〕血液障害・その既往歴,本人・血族にアレルギー体質,薬剤過敏歴.

〔慎〕肝・腎障害,高齢者,葉酸欠乏・代謝異常.

〔相〕併用注意:(1)メトトレキサート,経口血糖降下薬,ワルファリンの作用を増強. (2)シクロスポリンで腎障害が増強. (3)ジドブジンの毒性増強. (4)ジゴキシンの血中濃度上昇.

〔副〕〔重大な副作用〕再生不良性貧血,溶血性貧血,巨赤芽球性貧血,汎血球減少,顆粒球減少,血小板減少,ショック,Stevens-Johnson症候群,Lyell症候群,偽膜性大腸炎,重度の肝障害,無菌性髄膜炎,末梢神経炎,PIE症候群,低血糖発作. 〔その他の副作用〕過敏症,血便,悪心・嘔吐,下痢,舌炎,便秘,口角炎・口内炎,腎障害,頭痛,うとうと状態,めまい・ふらふら感,しびれ感,ふるえ,脱力,発熱・熱感,血圧上昇・下降,動悸,胸内苦悶,発汗,顔面潮紅,浮腫,関節痛,血色素尿,高カリウム血症,低ナトリウム血症.

〔妊〕母乳中に移行,新生児・未熟児に高ビリルビン血症.

〔貯〕遮光.

〔服薬指導〕顆粒は苦み防止の皮膜→かまずに服用.

〔作用機序〕
スルファメトキサゾールは細菌の葉酸合成酵素に対しパラアミノ安息香酸と拮抗する.またトリメトプリムはジヒドロ葉酸塩還元酵素を阻害する.葉酸に関する作用点の異なる両者の併用により,葉酸の関与する諸反応(C1転移)が阻害され,その結果,核酸合成,たん白合成などが阻害される.

〔体内動態〕
スルファメトキサゾールとして
Cmax:約45μg/mL,
Tmax:4hr(480mg p.o.)
t1/2:約9〜12hr
F:ほぼ100%
Vd:0.21L/kg
CL:0.32mL/min/kg
血漿たん白結合率:50%
尿中排泄率:60〜70%(p.o., 24hr)
トリメトプリムとして
Cmax:約1.4μg/mL,
Tmax:4hr(960mg p.o.)
t1/2:約9〜12hr
血漿たん白結合率:42%
尿中排泄率:14%


スルファメトキサゾール(局)

mw:253.28
mp:169〜172℃
★白色結晶又は結晶性粉末.においなし.味はわずかに苦い.
pKa:5.94
★極めて溶けにくい


トリメトプリム

mw:290.32
mp:199〜203℃
★白色結局又は結晶性粉末.においなし.味は苦い.
pKa:7.3
★極めて溶けにくい.

sulfamethoxazole ・trimethoprim
(ST)

バクタ
Baktar
(シオノギ)
バクトラミン
Bactramin
(ロシュ)
―顆粒:1g中スルファメトキサゾール400mg, トリメトプリム80mg
―錠:前記混合物240mg, 480mg
―注:1アンプル(5mL)中前記混合物480mg
pH:9.10〜9.90

ウロダウン, オキサプリム, セプテリン, ダイフェン.

◆使用上の注意改定指示
H13/02/14
H13/10/17(1)
H13/10/17(2)


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