〔効〕慢性心不全.

〔用〕(注)1日15〜30mgを3回に分服,多くの場合ジギタリス,利尿剤,血管拡張剤などと併用する.

〔慎〕急性心筋梗塞,不整脈.

〔副〕〔重大な副作用〕心室頻拍. 〔その他の副作用〕頻脈,心室性期外収縮,動悸,胸痛,前胸部不快感,嘔気,嘔吐,発疹.

〔乳〕授乳を避ける.

〔作用機序〕
心筋細胞膜上の交感神経β1-受容体を選択的に刺激することによって心筋収縮力を高める.β2-受容体刺激作用は極めて弱い.

〔体内動態〕
Cmax：12.0ng/mL,
Tmax：1hr(10mg p.o.)
t1/2：4hr
血漿たん白結合率：42.9%
治療域血漿中濃度：10〜15ng/mL
尿中排泄率：30〜40%(24hr)
主な代謝物：グルクロン酸抱合体, 硫酸抱合体, 脱メチル化体と芳香環の水酸化体の抱合体

mw：317.38
mp：165〜169℃(分解)
★白色の結晶又は結晶性粉末.においはない.
[α]20D：-25.5〜-27.5°(ジメチルホルムアミド)
pKa：8.2, 10.0
★ほとんど溶けない.

denopamine
カルグート
Kalgut
(田辺)
―細粒：1g中50mg
―錠：5mg, 10mg

〔効〕塩酸ドパミン・塩酸ドブタミン注の少量静脈内持続点滴療法(5μg/kg/min未満)からの離脱が困難な循環不全で,経口剤への早期離脱を必要とする場合.

〔用〕(内)1日2250mg(3g)を3回に分服.

〔禁〕褐色細胞腫.

〔慎〕肥大型閉塞性心筋症(特発性肥厚性大動脈弁下狭窄).

〔相〕併用注意：(1)フェノチアジン系薬・ブチロフェノン系薬で作用減弱. (2)MAO阻害薬で作用増強・延長.

〔副〕〔重大な副作用〕心室頻拍. 〔その他の副作用〕頻脈,心室性期外収縮,心房細動,動悸,嘔気,食欲不振,胃部不快感,肝機能異常.

〔作用機序〕
ドパミンのプロドラッグ.ドパミンは心収縮力増強,腎血流量増加作用などを示す.

〔体内動態〕
Cmax：63ng/mL,
Tmax：1.5hr(750mg, p.o.)
t1/2：0.7hr
F：80〜90%
作用持続時間：7hr
血漿たん白結合率：41%
尿中排泄率：68%(24hr)
主な代謝物：ドパミン

mw：470.54
mp：105〜108℃
★白色結晶性の粉末又は粒.特異臭,苦い.
[α]20D：-15.5〜-17.5°
★極めて溶けにくい.

docarpamine
タナドーパ
Tanadopa
(田辺)
―顆粒：1g中750mg

◆使用上の注意改定指示
H13/02/14

〔効〕心原性・出血性ショックによる急性循環不全.急性循環不全状態：(1)無尿,乏尿や利尿剤で利尿が得られない状態. (2)脈拍数の増加した状態. (3)他の強心・昇圧剤により副作用が認められたり,好ましい反応が得られない状態.

〔用〕(注)1回1〜5μg/kg/分で点滴静注,20μg/kg/分まで.

〔禁〕褐色細胞腫.

〔慎〕末梢血管障害,擬糖尿病・糖尿病,未治療の頻脈性不整脈・心室細動.

〔相〕併用注意：(1)フェノチアジン系薬・ブチロフェノン系薬で腎動脈血流増加などの反応減弱. (2)MAO阻害剤で作用増強・延長. (3)シクロプロパン・ハロゲン化炭化水素系麻酔剤で感受性上昇.

〔副〕〔重大な副作用〕麻痺性イレウス,末梢虚血. 〔その他の副作用〕心室性期外収縮,心房細動,心室性頻拍,嘔気,嘔吐,腹部膨満,腹痛,静脈炎.

〔妊〕有益性が危険性を上回る場合のみ.

〔作用機序〕
交感神経β1-受容体刺激により心筋収縮力を高める.腎血管のドパミン受容体刺激作用と末梢血管のα-受容体刺激作用も加わって,腎血流増加,血圧上昇効果を現す.

〔体内動態〕
t1/2：20sec以内
尿中排泄率：97%(5day)
主な代謝物：homovanillic acid, 3-methoxytyramine

mw：189.64
mp：245〜249℃(分解)
★白色の結晶又は結晶性粉末.においはない.味は苦い.
pKa：8.74, 10.3
★溶けやすい.

dopamine HCl
イノバン
Inovan
(協和発酵)
―注：5mL中100mg
pH：3.0〜5.0
浸透圧比(生理食塩液対比)：0.6〜0.8
添加物：ピロ亜硫酸ナトリウム
プレドパ
Predopa
(ビー・ブラウン模範-協和発酵,模範薬品)
―注：200mL中200mg
pH：3.0〜4.0
浸透圧比(生理食塩液対比)：1.0〜1.1
添加物：亜硫酸水素ナトリウム
―注：200mL中600mg
pH：3.0〜4.0
浸透圧比(生理食塩液対比)：1.1〜1.2
添加物：亜硫酸水素ナトリウム

〔効〕急性循環不全における心収縮力増強.

〔用〕(注)1回1〜5μg/kg/分で点滴静注,20μg/kg/分まで.

〔禁〕肥大型閉鎖性心筋症,本剤過敏歴.

〔慎〕重篤な冠動脈疾患,心房細動,高血圧,境界型糖尿病及び糖尿病.

〔副〕頻脈,期外収縮,過度の血圧上昇,狭心痛,前胸部熱感,胸部不快感,動悸,息切れ,腹部痛,悪心,発赤,腫脹.

〔妊〕有益性が危険性を上回る場合のみ.

〔作用機序〕
心筋細胞膜上のβ1-受容体を比較的選択的に刺激して心筋収縮力を高める.

〔体内動態〕
Cmax：25ng/mL(2μg/kg/min)
t1/2：3〜4min
Vd：0.20L/kg
CL：59mL/min/kg
治療域血漿中濃度：
　 >35ng/mL(心拍出量)
　 >50ng/mL(心拍数)
主な代謝物：COMTによる3-O-メチル化及び抱合体

mw：337.85
mp：188〜191℃
★白〜ごくうすいだいだい色の結晶性の粉末又は粒.においはなし.味は苦い.
pKa：8.72
★やや溶けにくい.

dobutamine HCl
ドブトレックス
Dobutrex
(高田,シオノギ)
―注：5mL中100mg
pH：2.7〜3.3
浸透圧比(生理食塩液対比)：約0.8
添加物：D-マンニトール, 亜硫酸水素ナトリウム

〔効〕(1)急性心不全.利尿剤等を投与しても十分な心機能改善が得られない場合. (2)慢性心不全(軽〜中等症).ジギタリス製剤,利尿剤等の基礎治療剤を投与しても十分な効果が得られない場合.

〔用〕(1)急性心不全：1回2.5mg.1日2回まで増量可.必要に応じて,ジギタリス製剤等と併用. (2)慢性心不全(軽症〜中等症)：1回2.5mg,1日2回食後増減.ジギタリス製剤,利尿剤等と併用.

〔慎〕肥大型閉塞性心筋症,閉塞性弁疾患,急性心筋梗塞,重篤な不整脈,高度の房室ブロック,重篤な脳血管障害,重篤な肝・腎障害.

〔副〕〔重大な副作用〕心室細動,心室頻拍,心室性期外収縮. 〔その他の副作用〕心房細動・粗動,上室性頻拍,動悸,低血圧,腹痛,食欲不振,悪心,嘔吐,胸やけ,頭重感,頭痛,眩暈,咳,喀痰,息苦しさ,皮疹,肝障害,腎障害,貧血,浮腫,手のむくみ,好酸球上昇.

〔注意〕投与中は血圧,心拍数,心電図,尿量等を定期的に観察.

〔作用機序〕
心筋の収縮調節たん白のCa²⁺感受性増強作用とホスホジエステラーゼ(PDE)III活性抑制作用を併せ持つCa²⁺sensitizerである.

〔体内動態〕
Cmax：8.4ng/mL
Tmax：0.8hr(2.5mg p.o.)
t1/2：約1hr
代謝活性物：(UDCG 212)
Cmax：3.5ng/mL
Tmax：1.3hr
t1/2：2hr
F：66%
Vd：228L
CL：176L/hr
血漿たん白結合率：96.1% 主に糞中排泄
主な代謝物：脱メチル体

mw：334.38
mp：243℃(分解)
★白色〜微黄色の粉末で,においはない.
★ほとんど溶けない.

〔効〕基礎治療施行中の軽・中等度のうっ血性心不全症状.

〔用〕(内)1日30mgを3回に分服.

〔副〕胃部不快感,食欲減退,吐気,下痢,発疹.

〔貯〕遮光. (糖衣錠)防湿.

〔作用機序〕
心疾患時に低下したユビデカレノン(コエンザイムQ10)を補う.虚血下の酸素利用効率の改善や低下したATP合成能の改善が示唆されている.

〔体内動態〕
Cmax：約0.5μg/mL,
Tmax：6hr(100mg p.o.)
t1/2：19.2〜25hr

mw：863.36
mp：約48℃
★黄色〜だいだい色.結晶性粉末.におい,味はない.
★ほとんど溶けない.

ubidecarenone
ノイキノン
Neuquinon
(エーザイ)
―顆粒：1g中10mg
―錠：5mg, 10mg
―カプセル：5mg

〔効〕急性心不全で他剤が効果不十分な場合.

〔用〕(注)1mg/kgを3〜5分で緩徐に静注し,引き続き10μg/kg/minを点滴静注.点滴投与量は5〜15μg/kg/minの範囲内で増減する.

〔禁〕肥大型閉塞性心筋症,本剤・亜硫酸塩過敏症,妊婦又はその可能性.

〔慎〕重篤な頻脈性不整脈,血小板数10万/mm^3以下,重篤な肝・腎障害,著しい低血圧,高齢者,血清カリウム低下のおそれのある患者,喘息(ピロ亜硫酸Na含有のため).

〔相〕併用注意：カテコールアミン系の強心薬で不整脈の発現を助長.

〔副〕〔重大な副作用〕心室性頻拍,上室性・心室性期外収縮,頻脈,完全右脚ブロック等の不整脈,血圧低下,血小板減少. 〔その他の副作用〕嘔気,嘔吐,上腹部痛,動脈血酸素分圧低下,咳嗽,めまい,LDHの上昇,GOT・GPT・Al-P・ビリルビン上昇等の肝機能異常.毛髪及び汗が黄色を呈する.顔面のほてり感,全身灼熱感,静注部位の疼痛,眠気,鼻閉感,浮腫,血清総たん白減少,血清カリウムの低下.過敏反応.

〔妊〕投与しない.

〔乳〕授乳中止.

〔小児〕安全性は確立していない.

〔作用機序〕
ホスホジエステラーゼの阻害により心筋内のcAMPを増加させる.その結果,Ca(2+)貯蔵部位からのCa(2+)遊離を増加して細胞内遊離Ca(2+)量を増やし,心筋収縮力を増強する.

〔体内動態〕
Cmax：1μg/mL,
Tmax：3hr(i.v.)
t1/2：2.0〜4.4hr
F：93%
Vd：1.3L/kg
CL：4.0〜8.9mL/min/kg
血漿たん白結合率：38〜48%
尿中排泄率：30%(24hr)
主な代謝物：第1級アミンのアセチル化体, グルクロン酸抱合体

mw：187.20
mp：297℃(分解)
★微黄〜淡褐色,無臭〜わずかな特異臭
pKa：1.51, 5.51, 11.23
★極めて溶けにくい.

〔効〕急性心不全で他の薬剤で効果不十分な場合.

〔用〕(注)1分間当たり0.5μg/kgを点滴静脈内投与.病態に応じて1分間当たり0.75μg/kgを上限とする.

〔禁〕肥大型閉塞性心筋症,高度の大動脈弁狭窄又は僧房弁狭窄等.

〔慎〕重篤な頻脈性不整脈,重篤な冠動脈疾患,大動脈弁狭窄,僧房弁狭窄等,重篤な肝機能障害,著しい低血圧,高齢者,妊婦又は妊娠している可能性.

〔相〕併用注意：(1)カテコールアミン系の強心薬(塩酸ドパミン,塩酸ドブタミン等),PDE阻害薬(アムリノン,ミルノリン,塩酸オルプリノン等),cAMP製剤(ブクラデシンナトリウム)で心室性期外収縮等の不整脈の発現を助長させる. (2)利尿薬(フロセミド等)の投与による電解質失調で心室性期外収縮等の不整脈の発現を助長させる.

〔副〕〔重大な副作用〕心室性頻拍. 〔その他の副作用〕動悸・頻脈,上室性頻拍,心房細動,心房粗動,血圧低下,LDH上昇,尿たん白増加,血小板減少.

〔妊〕治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合のみ投与する.

〔作用機序〕
β受容体を介さずにアデニル酸シクラーゼを直接活性化することにより細胞内cAMP量を増加させる.cAMPによるプロテンキナーゼAの活性化を介して,心臓では収縮力の増加を,血管では平滑筋の拡張を起こす.

〔体内動態〕
Cmax：4.36ng/mL(0.2μg/kg/min 1時間点滴静注)
t1/2α：0.07hr
t1/2β：2.81hr
CL：1.24L/hr/kg
Vd：3.60L/kg
血漿たん白結合率：54.2%
治療域血中濃度：10ng/mL以上(未変化体と活性代謝物N-脱メチル体)と推定
尿中排泄率：10.8〜17.8%(24hr)
主な代謝物：N-脱メチル体(活性代謝物), 水酸化体

mw：546.10
mp：約260℃(分解)
★白色の結晶又は結晶性の粉末.
pKa：8.6
★やや溶けやすい.
油水分配係数：
　0.57(n-オクタノール/pH5)
　>100(n-オクタノール/pH7)