〔効〕〔用〕(注)(1)慢性動脈閉塞症(バージャー病,閉塞性動脈硬化症)における四肢潰瘍・安静時疼痛の改善：20μgを生食5mLに溶解し,1日10〜15μgを0.1〜0.15ng/kg/分で動注,症状により0.05〜0.2ng/kg/分の間で適宜増減. (2)振動病における末梢血行障害・末梢循環・神経・運動機能障害,血行再建術後の血流維持,動脈内投与が不適とされる慢性動脈閉塞症(バージャー病,閉塞性動脈硬化症)における四肢潰瘍・安静時疼痛の改善：40〜60μgを輸液500mLに溶解し2時間かけて点滴静注(5〜10ng/kg/分).1日1〜2回,2時間あたり1.2μg/kgを超えない.

〔禁〕重篤な心不全,出血(頭蓋内出血,出血性眼疾患,消化管出血,喀血等),妊婦又は妊娠している可能性,本剤過敏症の既往歴.

〔慎〕心不全,重症糖尿病患者,出血傾向,胃潰瘍の合併症および既往歴,口血小板剤,血栓溶解剤,抗凝血剤を投与中,緑内障,眼圧亢進.

〔相〕併用注意：抗血小板薬(アスピリン,チクロピジン,シロスタゾール),血栓溶解薬(ウロキナーゼ),抗凝血薬(ヘパリン,ワルファリン)の併用により出血傾向の増強.

〔副〕〔重大な副作用〕ショック,心不全,肺水腫,脳出血,消化管出血. 〔その他の副作用〕<動注時>注射部の疼痛,腫脹,発赤,発熱,脱力感,そう痒,血漿たん白分画の変動,頭痛,発熱,動機,<静注時>胸部絞扼感,血圧降下,顔面潮紅,動機,眼底出血,皮下出血,血管痛,静脈炎,疼痛,発赤,腫脹,そう痒,悪心・嘔吐,胃部不快感,食欲不振,下痢,GOT・GPTの上昇等,発疹,頭痛・頭重,発熱,熱感,浮腫,眩暈,乳房硬結.

〔妊〕投与しない.

〔貯〕遮光.

〔作用機序〕
末梢血管に直接作用して拡張させ,血圧を下降させる.PGE1製剤.

〔体内動態〕
PGE1として
Cmax：408pg/mL,
Tmax：2.5min(0.116μg/kg/min d.i.)
血漿たん白結合率：92.6%

mw：354.49(アルプロスタジルとして)
mp：113℃
★白色の針状結晶又は粉末で,においはない.
[α]20D：+120〜+140°(希エタノール)
pKa：5.02
★極めて溶けにくい.

alprostadil alfadex
プロスタンディン
Prostandin
(小野)
―注：20μg
(生理食塩液に20μg/5mLで溶解した時)
pH：4.0〜6.0
浸透圧比(生理食塩液対比)：1.1〜1.2
添加物：乳糖

アルテジール, イプセリール, タンデトロン, メディプロスト.

◆使用上の注意改定指示
H13/11/28

プロスタンディン 500
Prostandin 500
(小野)
―注：500μg
(生理食塩液に500μg/5mLで溶解した時)
pH：3.5〜5.5
浸透圧比(生理食塩液対比)：1.2〜1.3
添加物：乳糖

アポポラジン, タンデトロン.

〔効〕(1)高血圧症・軽度の虚血性心疾患を合併する場合の外科手術時の低血圧維持. (2)外科手術時の異常高血圧の救急処置.

〔用〕(注)500μgを輸液100mLに溶解し0.1〜0.2μg/kg/分で点滴静注. 低血圧維持：0.05〜0.2μg/kg/min.

〔禁〕重症の動脈硬化症,心・脳の高度な循環障害,重症の肝・腎疾患,非代償性の高度の出血,ショック状態,呼吸不全,未治療の貧血,妊婦・その可能性,本剤過敏歴.

〔慎〕心不全,緑内障,眼圧亢進,ステロイド服用中,小児,高齢者,衰弱患者.

〔副〕〔重大な副作用〕ショック. 〔その他の副作用〕心電図異常(ST上昇・低下,T波逆転・平低化),頻脈,不整脈,低血圧,注射部に静脈炎,GOT・GPTの上昇,PaO2低下,尿量減少,タキフィラキシー.

〔妊〕(子宮収縮作用)投与しない.

〔貯〕遮光.

〔備〕輸液以外の薬剤とは別経路で投与.

パルクス
Palux
(大正)
リプル
Liple
(ミドリ)
―注：1mL中5μg, 2mL中10μg
pH：4.5〜6.0
浸透圧比(生理食塩液対比)：約1
添加物：精製ダイズ油, 高度精製卵黄レシチン, オレイン酸, 濃グリセリン

〔効〕(1)慢性動脈閉塞症(バージャー病,閉塞性動脈硬化症)における四肢潰瘍・安静時疼痛の改善. (2)次の皮膚潰瘍の改善：進行性全身性硬化症・全身性エリテマトーデス. (3)振動病における末梢血行障害に伴う自覚症状の改善,末梢循環・神経・運動機能障害の回復. (4)動脈管依存性先天性心疾患における動脈管の開存.

〔用〕(注)(1)〜(3)では1日1回5〜10μgを静注・点滴静注,(4)では開始時5ng/kg/分とし,その後有効最少量を持続点滴.

〔禁〕妊婦・その可能性,重篤な心不全,出血(頭蓋内出血,消化管出血,喀血等),本剤過敏歴.

〔慎〕心不全,緑内障,眼圧亢進,胃潰瘍・既往歴,間質性肺炎,腎不全,出血傾向,抗凝血剤・抗血小板剤・血栓溶解剤投与中.

〔相〕併用注意：抗凝血薬(ワルファリン等),血栓溶解薬(ウロキナーゼ等)で出血傾向の増強.

〔副〕〔重大な副作用〕ショック,心不全,肺水腫,間質性肺炎,脳出血,消化管出血,無呼吸発作. 〔その他の副作用〕血管痛,発赤,こわばり,そう痒感,潮紅,胸部絞拒感,動悸,下痢,腹痛,腹部膨満感・不快感,食欲不振,眩暈,頭痛,発熱,倦怠感,発疹,GOT・GPT異常,好酸球増多,白血球減少,低Na血症・低Cl血症.

〔妊〕投与しない.

〔貯〕遮光,5℃以下.

〔効〕(1)クモ膜下出血術後の脳血管れん縮・脳虚血症状の改善. (2)脳血栓症(急性期)に伴う運動障害の改善.

〔用〕(注)(1)1日80mgを輸液に溶解し24時間持続点滴,2週間持続投与. (2)1回80mgを輸液に溶解し,2時間かけて,1日朝夕2回2週間持続投与.

〔禁〕出血性脳梗塞,脳内出血・原発性脳内出血,脳塞栓症,本剤過敏症の既往歴. 〔原則禁忌〕脳塞栓症のおそれ,心房細動,心筋梗塞,心臓弁膜疾患,感染性心内膜炎及び瞬時完成型の神経症状を呈する患者,重篤な意識障害を伴う大梗塞.

〔慎〕消化管出血,皮下出血,脳出血既応歴,重症高血圧,重症糖尿病,血小板減少患者,血栓溶解療法中,抗輸血療法中,抗輸血療法中.

〔相〕併用注意：抗血小板薬(チクロピジン等),血栓溶解薬(ウロキナーゼ等),抗凝血薬(ヘパリン,ワルファリン等)との併用により出血傾向の増強.

〔副〕〔重大な副作用〕出血性脳梗塞,硬膜外出血,脳内出血,消化管出血,皮下出血,ショック,血小板減少,肝機能障害. 〔その他の副作用〕肝障害,嘔気,嘔吐,食欲不振,膨満感,発疹,上室性期外収縮,血圧下降,頭痛,発熱,注射部疼痛,ショック.

〔妊〕有益性が危険性を上回る場合のみ.

〔小児〕安全性は確立していない.

〔備〕調製時：Caを含む輸液で溶解すると白濁するので,Caを含む輸液(リンゲル液等)との混注は避けること.

〔作用機序〕
トロンボキサン合成酵素を阻害する.トロンボキサン(TXA2)の生成を抑制し,プロスタサイクリン(PGI2)の生成を促進することにより血管拡張及び血小板凝集抑制作用を示す.

〔体内動態〕
Cmax：576.5ng/mL(5mg i.v.)
Cmax：97.0ng/mL,
Tmax：2.07hr(1μg/kg/min d.i., 3hr)
t1/2：2.09hr(i.v.), 0.66〜0.79hr(d.i.)
CL：422.7mL/hr/kg(i.v.)
Vd：1.29L/kg(i.v.)
尿中排泄率：ほとんど尿中へ排泄(i.v., 24hr)
主な代謝物：β酸化体, 還元体

mw：250.23
mp：約300℃
★白色の結晶又は結晶性の粉末で,においはなく,酸味及び苦味がある.
pKa：3.86, 6.62
★溶けやすい.
油水分配係数：0.085(n-オクタノール/pH7.3)

ozagrel sodium
カタクロット
Cataclot
(小野)
キサンボン
Xanbon
(キッセイ)
―注：1V中20mg
(1バイアルに注射用水2mLを加えて溶解した時)
pH：7.7〜8.7
浸透圧比(生理食塩液対比)：0.2〜0.3

◆使用上の注意改定指示
H14/07/10

〔効〕(1)末梢循環障害の改善：高血圧症,メニエール症候群,閉塞性血栓血管炎(ビュルガー病). (2)脳循環障害の随伴症状,更年期障害,網脈絡膜の循環障害.

〔用〕(内)1日30〜150単位を3回に分服. (注)1回10単位を1日1回筋注.デポーは1回40単位を毎日又は隔日に筋注(重症の循環障害).

〔禁〕脳出血直後などの新鮮出血時,本剤過敏歴.

〔副〕(内)発疹,そう痒感,心悸亢進,胃部不快感,悪心・嘔吐,食欲不振,上腹部痛,下痢,便秘,熱感,頭痛・頭重,眠気,倦怠感.(注)発疹,そう痒感,発汗,悪寒,心悸亢進,注射局所の疼痛,腫脹,熱感,頭痛・頭重,眠気,倦怠感,悪心・嘔吐,不快感.

〔貯〕(内用剤)防湿.

〔作用機序〕
酵素作用により血液中α2-グロブリン分画のキニノーゲンを分解し,キニンを遊離.キニンは末梢血管拡張ならびに微小循環速度の亢進を介して血液増加作用,組織代謝を改善.主な作用部位は脳や四肢等の末梢血管,特に脳の血管床に選択性が高い.

〔体内動態〕
Cmax：0.130IU/mL,
Tmax：2.93hr(50IU p.o.)

〔効〕閉塞性血栓血管炎に伴う潰瘍,疼痛及び冷感などの虚血性諸症状の改善.

〔用〕(内)1日30μgを3回に分服.

〔禁〕妊婦・その可能性.

〔慎〕出血傾向の患者,抗血小板剤,血栓溶解剤,抗凝血剤投与中の患者.

〔相〕併用注意：抗血小板薬(アスピリン,チクロピジン,シロスタゾール等),血栓溶解薬(ウロキナーゼ),抗凝血薬(ヘパリン,ワルファリン)と併用すると出血傾向増強.

〔副〕発疹,下痢,悪心,嘔吐,腹部不快感,腹痛,腹部膨満感,そう痒感,肝障害,顔面潮紅,心悸亢進,低血圧,四肢のチアノーゼ,乳腺腫脹,頭痛,出血(人工肛門),眩暈,身ぶるい,下肢多毛,ほてり,全身倦怠感,浮腫.

〔妊〕投与しない.

〔小児〕安全性は確立していない.

〔貯〕湿気を避けて保管する.

〔作用機序〕
末梢血管に直接作用して拡張させ,血流を改善する. PGE1製剤.

mw：380.52(リマプロストとして)
mp：260℃(分解)
★白色の粉末でにおいはない.
[α]20D：+125〜+135°(希エタノール)
★溶けやすい.