〔効〕高脂質血症.

〔用〕(内)1日3錠を食前3回に分服.1日6錠まで.

〔副〕発疹,そう痒感,下痢,便秘,胃障害,食欲不振,腹部膨満感,悪心,胃部不快感.

〔貯〕防湿.

〔作用機序〕
肝臓でのコレステロールの異化排泄を促進する.また動脈壁変性エラスチンヘの脂肪やカルシウムの沈着を抑制する.

〔体内動態〕
Cmax：0.83ng/mL,
Tmax：12hr(6錠)
t1/2：19.4hr(6錠)

240個のアミノ酸からなるたん白分解酵素.
mw：25,900
★灰色〜淡褐色の粉末で,特異なにおいがあり,味はほとんどない.
★ほとんど溶けない.
★ブタの膵臓から得た酵素.

elastase
エラスチーム
Elaszym
(エーザイ)
―腸溶錠：1800エラスターゼ単位

〔効〕高脂質血症.

〔用〕(内)1日600mgを3回に分服.

〔禁〕妊婦・その可能性,授乳婦.

〔慎〕肝・腎障害又はその既往歴.

〔相〕併用注意：抗凝血剤との併用で作用増強.HMG-CoA還元酵素阻害剤との併用で横紋筋融解症.

〔副〕〔重大な副作用(類薬)〕横紋筋融解症. 〔その他の副作用〕肝障害,CPK上昇,頭痛・頭重感,眩暈,発疹,そう痒,発赤,紅斑性発疹,蕁麻疹,湿疹,脱毛,発汗,頭部粃糠の増加,悪心・嘔吐,消化不良,腹痛,食欲不振,腹部膨満感,下痢,心窩部痛,便秘,口内炎,口角炎,ほてり,顔面浮腫,脱力・倦怠感.

〔妊〕投与しない.

〔作用機序〕
肝臓でのコレステロールの合成及び血液中への放出を抑制する.

〔体内動態〕
Cmax：10μg/mL,
Tmax：4〜6hr(200mg p.o.)
t1/2：10hr
血漿たん白結合率：99%
主な代謝物：モノエーテル体及び酸化体

mw：468.59
mp：約146℃(分解)
★白色〜帯黄白色の粉末でにおいはない.味はない.
pKa：3.3, 4.5
★ほとんど溶けない.
油水分配係数：0.929(n-オククノール/pH7.0)

clinofibrate
リポクリン
Lipoclin
(住友)
―細粒：1g中400mg
―錠：200mg

アルテクリン, クリーンファイブ, デスリポーゼ, ブリンメート, リパデリン, リピラート, リポフイブラート.

〔効〕高脂質血症.

〔用〕(内)1日750〜1500mgを2〜3回に分服.

〔禁〕胆石又はその既往歴,妊婦又はその可能性,授乳婦.

〔慎〕肝・腎障害又はその既往歴,高齢者.

〔相〕併用注意：(1)ワルファリン,経口血糖降下薬の作用を増強. (2)HMG-CoA還元酵素阻害剤との併用で横紋筋融解症が起こりやすい. (3)リファンピシンで本剤の血中脳で低下.

〔副〕〔重大な副作用〕横紋筋融解症,無顆粒球症. 〔その他の副作用〕白血球数の変動,黄疸,肝腫脹,肝機能検査値の上昇,胆石,血清CPK値の上昇,筋肉痛,頭痛,眩暈,脱力感,発疹,悪心,食欲不振,胃部不快感,便秘,下痢,胸やけ,胸部圧迫感,心悸亢進,不整脈,性欲減退,脱毛.

〔妊〕投与しない.

〔貯〕遮光,高温高湿を避ける.

〔作用機序〕
肝臓でのコレステロールの合成及び血液中への放出を抑制する.

〔体内動態〕
Cmax：88.8μg/mL,
Tmax：4〜6hr(1g p.o.)
t1/2：13hr
F：95%以上
Vd：0.11L/kg
CL：0.12mL/min/kg
血漿たん白結合率：97%
尿中排泄率：5.7%
主な代謝物：グルクロン酸抱合体

mw：242.70
★無色〜淡黄色の澄明な油状で,特異なにおい.味は,はじめ苦く後に甘い.
pKa：3.15
★ほとんど溶けない.

clofibrate
アモトリール
Amotril
(住友,ゼネカ)
―軟カプセル：250mg, 500mg

〔効〕高脂血症(家族性を含む).

〔用〕(内)1日量400mgを2回に分けて朝夕食後に投与.

〔禁〕人工透析患者,腎不全などの重篤な腎疾患のある患者.血清クレアチニン値が2.0mg/dLを超える患者.血清クレアチニン値が1.5mg/dLを超えHMG-CoA還元酵素阻害薬を投与中の患者,本剤過敏症既往歴,妊婦又はその可能性.

〔慎〕腎疾患,血清クレアチニン値が1.5mg/dLを超える腎機能障害,肝障害又は既往歴のある患者,胆石症又は既往歴のある患者,抗凝血剤を投与中の患者,HMG-CoA還元酵素阻害薬を投与中の患者.スルホニル尿素系血糖降下薬を投与中の患者,高齢者.

〔相〕併用注意：(1)抗凝血剤の作用を増強. (2)HMG-CoA還元酵素阻害薬との併用で横紋筋融解症が現れやすい. (3)スルホニル尿素系血糖降下薬(低血糖).

〔副〕〔重篤な副作用〕横紋筋融解症,アナフィラキシー様症状. 〔その他の副作用〕筋肉痛,消化器症状,発疹,肝機能異常,腎機能異常,貧血,白血球減少,尿酸値上昇,低血糖,頭痛,全身倦怠感.

〔妊〕投与しない.

〔乳〕授乳を避ける.

〔作用機序〕
次の四つが関与するものと考えられている. (1)アセチルCoAからメバロン酸に至るコレステロール生合成過程を抑制する. (2)アセチルCoAカルボキシラーゼ活性を抑制し,トリグリセライドの生合成を抑制する. (3)LPL(リポたん白リパーゼ)およびHTGL(肝性トリグリセライドリパーゼ)活性を亢進し,リポたん白の代謝を促進する. (4)LDL受容体の活性を亢進し,LDLの代謝を促進する.

〔体内動態〕
Cmax：3.45μg/mL,
Tmax：4.5hr(200mg p.o.)
t1/2：2.98hr
治療域血漿中濃度：0.3〜3.2μg/mL
尿中排泄率：69.1%(p.o., 48hr)
主な代謝物：グルクロン酸抱合体, 水酸化体

mw：361.83
mp：181〜185℃
★白色の結晶性の粉末で,においはなく,味は初め苦く後に甘い.
[α]20D：+0.00〜+0.04°(メタノール)
pKa：3.40
★ほとんど溶けない.

bezafibrate
ベザトールSR
Bezatol SR
(キッセイ)
―錠：200mg
徐放化したフィルムコート錠
ベザリップ錠
(BMKK)
100mg, 200mg

◆使用上の注意改定指示
H13/07/04

〔効〕高脂血症(家族性を含む).総コレステロールのみ高い高脂血症(IIa型)に対し,第一選択薬とはしないこと.

〔用〕1日1回200〜300mgを食後経口投与する.1日300mgを超える用量は投与しない.

〔禁〕本剤過敏症既往歴,肝障害,中等度以上の腎障害(血清クレアチニン値が2.5mg/dL以上),胆のう疾患,妊婦又は妊娠している可能性,授乳婦.

〔慎〕肝機能障害又はその既往歴,軽度な腎機能障害(血清クレアチニン値が1.5mg/dL以上2.5mg/dL未満),胆石又はその既往歴,抗凝血剤投与中,HMG-CoA還元酵素阻害薬の投与中,高齢者.

〔相〕併用禁忌：(1)ワルファリン(抗凝血薬の作用を増強). (2)HMG-CoA還元酵素阻害薬(プラバスタチンナトリウム,シンバスタチン)(横紋筋融解症に伴い急激に腎機能が悪化することがある). (3)スルホニル尿素系血糖降下薬(グリベンクラミド)(高齢者において低血糖症状が発現することがある). (4)陰イオン交換樹脂薬(コレスチラミン)(吸収が遅延あるいは減少する可能性).

〔副〕〔重大な副作用(外国)〕横紋筋融解症,重大な肝障害. 〔その他の副作用〕GOT・GPT・γ-GPT・LDH・CPKの上昇.発疹,そう痒感,蕁麻疹,赤血球減少,ヘモグロビン減少,血小板減少,好酸球増多.

〔高齢〕副作用が発現しやすいので,100mgから開始するなど投与量に注意する.

〔妊〕投与しない.

〔備〕空腹時の吸収は悪いため食後に投与する.

〔作用機序〕
肝細胞の核内受容体(PPARα：peroxisome proliferator-activated receptor α)を活性化して,脂質代謝に関与する種々のたん白質の発現を調節することにより,トリグリセリドとコレステロールを低下させるとともに,HDLコレステロールを増加させる.
活性代謝物：フェノフィブリン酸

〔体内動態〕
Cmax：7.5μg/mL,
Tmax：4.0hr
t1/2：17.5hr(200mg p.o.)
血漿たん白結合率：99%(フェノフィブリン酸)
尿中排泄率：32〜42%(フェノフィブリン酸, 120hr)
主な代謝物：フェノフィブリン酸, その還元体, それらのグルクロン酸抱合体

mw：360.84
mp：80〜83℃
★白色〜微黄白色の結晶性の粉末で,味及びにおいはない.
★ほとんど溶けない.

fenofibrate
リパンチル
Lipantil
(グレラン,科研)
―カプセル：100mg, 150mg

◆使用上の注意改定指示
H14/12/4

〔効〕高コレステロール血症.

〔用〕(内)1回4gを水約100mLに懸濁し1日2〜3回服用.

〔禁〕胆道閉塞,過敏症の既往歴,イオパノ酸による胆のう・胆管造影.

〔慎〕便秘・痔疾患,消化性潰瘍・既往歴,出血傾向,肝疾患・肝障害又はその既往歴,本剤過敏症.

〔相〕併用禁忌：イオパノ酸の吸収が阻害され,造影能の減弱. 併用注意：(1)次の薬剤の吸収遅延・減少(併用時は投与間隔をあける)：フェニルブタゾン,ワルファリン,クロロチアジドなどの酸性薬物,テトラサイクリン,フェノバルビタール,甲状腺製剤,ジギタリス製剤,アカルボース,ケノデオキシコール酸. (2)脂溶性ビタミンA・D・E・Kや葉酸の吸収阻害のおそれ(長期投与の際はこれらの補給を考慮).

〔副〕便秘,硬便,胃・腹部膨満感,胃・腹部不快感,嘔気・嘔吐,胸やけ,腹痛,食欲不振,下痢・軟便,発疹,そう痒感,顔面潮紅,熱感,紅斑,肝障害,CPKの上昇,眩暈,耳鳴,口腔内アフタ,歯肉腫脹,硝子体出血,毛細管拡張,血清ビタミンDの低下,GOT,GPT,Al-Pの上昇.

〔妊〕投与しないことが望ましい.

〔服薬指導〕服用時には水で懸濁し粉末のままでは服用しない.

〔作用機序〕
腸内で胆汁酸と結合し糞中排泄量を増大させ,外因性コレステロール吸収を阻害する.さらに,排泄量増大による胆汁酸減少を補うため,肝でコレステロールから胆汁酸への異化が亢進する.これらの作用により血中コレステロールは低下.

〔体内動態〕
ほとんど吸収されない

mw：(211.73)×n
mp：245℃(分解)
★本品は白色〜微黄白色粉末でわずかに特異臭があり,味はない.
★ほとんど溶けない.

colestyramine
クエストラン
Questran
(ブリストル)
―末：9g中4g

〔効〕高コレステロール血症.

〔用〕(内)1日1200mgを3回に分服.

〔副〕食欲不振,下痢,軟便,便秘,腹痛,胃部不快感,悪心,発疹,そう痒感.

〔貯〕遮光.

〔作用機序〕
腸管におけるコレステロールの吸収を抑制する,コレステロールの異化排泄を促進する.

〔体内動態〕
Tmax：約1day
t1/2：約4day
主な代謝物：コール酸, ケノデオキシコール酸

★ソイステロールは植物ステロール40〜50%及び天然トコフェロール18〜22%を含む.

Β-sitosterol
mw：414.69

stigmasterol
mw：412.69

campesterol
mw：400.66

α-tocopherol
mw：430.71

γ-tocopherol
mw：416.66

δ-tocopherol
mw：402.62
mp：約80℃以上で液体(原薬)
★褐色,室温では不透明な半固体,特異なにおい,わずかな甘味を有する.
★ほとんど溶けない.

〔効〕高コレステロール血症,家族性高コレステロール血症.

〔用〕(内)1回1.5gを1日2回朝夕食前に水とともに経口投与する.最高投与は1日4gとする.

〔禁〕胆道の完全閉塞,本剤過敏症既往歴.

〔慎〕便秘又は痔疾患,消化管潰瘍又は既往歴,出血傾向,肝疾患・肝機能障害又はその既往歴.

〔相〕併用注意：酸性薬物(フェニルブタゾン,ワルファリン,クロロチアジド等),テトラサイクリン,フェノバルビタール,甲状腺及びチロキシン製剤,ジギタリス,ケノデオキシコール酸との併用で併用薬の吸収遅延あるいは減少,イオパノ酸との併用でイオパノ酸の吸収阻害.

〔副〕便秘,腹部膨満感,腹痛,嘔気,嘔吐,肝機能障害,そう痒,発疹,動悸,不整脈,狭心症状,コリンエステラーゼ上昇,赤血球減少.

〔妊〕治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合のみ投与する.

〔服薬指導〕コレスチラミンで動物実験(ラット)において既知発癌物質によって誘発される腸腫瘍の発生頻度が上昇するとの報告がある.

〔作用機序〕
消化管内で胆汁酸と結合し糞便内への排泄を促進し,外因性コレステロールの吸収を阻害する.肝でのコレステロールから胆汁酸への異化が亢進する.これらの作用により血中コレステロールが低下する.本質的にはコレスチラミンと同一作用機序.

〔体内動態〕
消化管内で代謝又は分解されず,また,吸収されずにすべて糞中に排泄される.

本剤は不規則に入り乱れた複雑な立体構造を有するが(I)の基本構造で示され,またその構造は部分的には(II)で示される.
mw：174.68×n
mp：210℃(分解)
★白色〜微黄白色粉末の無臭の粉末.
★ほとんど溶けない.

〔効〕高トリグリセリド血症.

〔用〕(内)1日450〜900mgを3〜4回に分服. (注)1日300〜600mgを連日又は隔日に静注.

〔禁〕本剤過敏歴(注射のみ).

〔慎〕出血性素因・出血傾向,重篤な腎疾患.

〔相〕ワルファリンとの併用注意.

〔副〕(注)ショック,抗凝血作用,発疹,食欲不振,胃部膨満感,下痢,のぼせ感,灼熱感.

〔小児〕安全性は確立していない.

〔貯〕防湿.

〔作用機序〕
リポたん白リパーゼの活性を増大させる.トリグリセライドの分解を促進する.

mw：平均700〜8000
★白色ないしクリーム色の吸湿性粉末.

〔効〕(1)高脂質血症. (2)高血圧症・脳卒中後遺症・脳動脈硬化症の随伴症状. (3)閉塞性動脈硬化症に伴う末梢循環障害.

〔用〕(内)1日300〜600mgを3回に分服.

〔副〕食欲不振,胃部不快感,胃痛,悪心,下痢,便秘,発疹,温感.

〔貯〕湿気を避ける,遮光.

〔作用機序〕
コレステロールの異化排泄を促進し,代謝回転を高める.

〔体内動態〕
Cmax：0.54μg/mL,
Tmax：6hr(600mg p.o.)

mw：535.81
mp：約38℃
★黄色〜だいだい黄色の液体又は固体.わずかに特異なにおいがある.
★ほとんど溶けない.

〔効〕(1)高脂血症. (2)下記疾患に伴う末梢血行障害の改善：凍瘡,四肢動脈閉塞症(血栓閉塞性動脈炎・動脈硬化性閉塞症),レイノー症候群.

〔用〕(内)1日600〜1200mgを食直後3回に分服.

〔禁〕重症低血圧症,出血持続.

〔慎〕緑内障,肝機能障害,消化性潰瘍.

〔副〕発疹,胃部不快感,食欲不振,悪心・嘔吐,下痢,口渇,頭痛,感覚異常,眩暈,顔面潮紅・熱感,そう痒感,発汗亢進,悪寒,動悸.

〔妊〕投与しないことが望ましい.

〔服薬指導〕空腹時に服用すると潮紅,発赤などの発現が多くなるので,食後すぐに服用することが望ましい.

〔作用機序〕
腸管におけるコレステロールの吸収を抑制する.コレステロールの異化排泄を促進する.

mw：640.65
mp：180〜184℃
★白色の結晶性粉末.におい及び味はない.
pKa：2.5
★ほとんど溶けない.

nicomol
コレキサミン
Cholexamin
(杏林)
―錠：200mg

〔効〕(1)高脂質血症の改善. (2)ビュルガー病,閉塞性動脈硬化症,レイノー病・レイノー症候群に伴う末梢循環障害の改善.

〔用〕(内)1日750mgを食直後3回に分服.

〔禁〕重症低血圧,動脈出血,過敏症の既往歴.

〔慎〕肝障害,消化性潰瘍,耐糖能異常.

〔副〕眩暈,頭痛,嘔吐,食欲不振,下痢,胸やけ,胃腹部不快感,口渇,発疹,蕁麻疹,肝障害,潮紅,そう痒感.

〔妊〕投与しないことが望ましい.

〔服薬指導〕空腹時に服用すると潮紅,発赤などの発現が多くなるので,食後すぐに服用することが望ましい.

〔作用機序〕
腸管におけるコレステロールの吸収を抑制する.コレステロールの異化排泄を促進する.

〔体内動態〕
遊離ニコチン酸
Cmax：1.27μg/mL,
Tmax：4hr(250mg p.o.)
尿中排泄率：32%(24hr)
主な代謝物：ニコチン酸, ニコチヌル酸, ニコチン酸アミド, N-メチルニコチン酸アミド, 2-ピリドン体

mw：556.54
mp：162〜165℃
★白色〜微黄白色の粉末.においはなく,味はわずかに苦い.
★ほとんど溶けない.

〔効〕高脂血症,家族性高コレステロール血症.

〔用〕(内)1日10mgを1〜2回に分服,1日20mgまで.

〔禁〕本剤に過敏歴.

〔慎〕重篤な肝障害・その既往歴,重篤な腎障害・その既往歴,フィブラート系薬剤・免疫抑制剤・ニコチン酸を投与中の患者.

〔相〕併用注意：フィブラート系薬剤・免疫抑制剤・ニコチン酸との併用により,筋肉痛,脱力感,CPK上昇,血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とし,急激な腎機能悪化を伴う横紋筋融解症が現れやすい.

〔副〕〔重大な副作用〕横紋筋融解症,ミオパシー,末梢神経障害,ループス様症候群,血管炎. 〔その他の副作用〕発疹,悪心・嘔吐,便秘,下痢,腹痛,胃不快感,口内炎,肝機能異常,BUN,クレアチニン上昇,筋肉痛,CPK上昇,脱力感,頭痛,眩暈,不眠,尿酸の上昇,尿潜血,倦怠感,浮腫,脱毛.

〔乳〕授乳中止.

〔備〕コレステロールの生合成は夜間に亢進するため,1日1回夕食後投与が望ましい.

〔作用機序〕
コレステロール合成系の律速酵素であるHMG-CoA還元酵素を特異的に抑制し,コレステロールの生合成を抑制する.

〔体内動態〕
Cmax：2.1ng/mL,
Tmax：1.3hr(5mg p.o.)
血漿たん白結合率：47.4%
尿中排泄率：2〜6%(p.o., 24hr)
主な代謝物：グルタチオン抱合体, 水酸化体

mw：446.52
★白色〜微灰黄白色の粉末又は結晶性の粉末で,においはなく,味は苦い.
[α]20D：+150〜+160°(水)
pKa：4.6
★溶けやすい.
油水分配係数：0.47(n-オクタノール/pH7.0)

pravastatin sodium
メバロチン
Mevalotin
(三共)
―錠：5mg, 10mg
―細粒：1g中5mg, 10mg

◆使用上の注意改定指示
H13/01/12

〔効〕高脂血症,家族性高コレステロール血症.

〔用〕(内)5mgを1日1回投与.重症の場合は1日10mgまで増量.

〔禁〕本剤に過敏歴,重篤な肝障害,妊婦及び授乳婦.

〔慎〕アルコール中毒者,肝障害・その既往歴,重篤な腎障害・その既往歴,フィブラート系薬剤・免疫抑制剤・ニコチン酸・イトラコナゾールを投与中の患者.

〔相〕併用注意：(1)クマリン系抗凝血剤の作用をわずかに増強. (2)フィブラート系薬剤・免疫抑制剤・イトラコナゾール,ニコチン酸との併用により,筋肉痛,脱力感,CPK上昇,血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とし,急激な腎機能悪化を伴う横紋筋融解症が現れやすい.

〔副〕〔重大な副作用〕横紋筋融解症,肝炎,黄疸. 〔重大な副作用(外国)〕末梢神経炎,ループス様症候群,血管炎. 〔その他の副作用〕下痢,便秘,腹痛,食欲不振,鼓腹放庇,嘔気,嘔吐,消化不良,口内炎,舌炎,GOT上昇,GPT上昇,Al-P上昇,LDH上昇,γ-GTPの上昇,総ビリルビン値の上昇,発疹,そう痒,蕁麻疹,光線過敏,脱毛,CPK上昇,貧血,白血球減少,血小板減少,頭痛,不眠,めまい,しびれ,BUN上昇,浮腫,頻尿,口渇,関節痛,耳鳴,味覚異常,発熱,ほてり.

〔妊〕投与しない(ラットで胎児の骨格奇形).

〔乳〕投与しない.

〔備〕コレステロールの生合成は夜間に亢進するため,1日1回夕食後投与が望ましい.

〔作用機序〕
コレステロール合成系の律速酵素であるHMG-CoA還元酵素を特異的に抑制し,コレステロールの生合成を抑制する.

〔体内動態〕
Cmax：5.1〜9.4ng/mL,
Tmax：1.4〜3.7hr(5〜10mg)
t1/2：2.2〜3.7hr
血漿たん白結合率：約95%以上
尿中排泄率：0.34〜0.42%(24hr) 主排泄経路は胆汁排泄.
主な代謝物：オープンアシド体

mw：418.57
mp：135〜138℃
★白色の結晶性の粉末であり,においはない.
[α]25D：+285〜+298°(アセトニトリル)
★ほとんど溶けない.
油水分配係数：1.0×10⁵(n-オクタノール/水)

simvastatin
リポバス
Lipovas
(萬有)
―錠：5mg

◆使用上の注意改定指示
H13/05/31

〔効〕高コレステロール血症,家族性高コレステロール血症.

〔用〕(内)20〜30mgを1日1回夕食後に投与.重症の場合は1日60mgまで増量.

〔禁〕本剤に過敏歴,重篤な肝障害,妊婦及び授乳婦.

〔慎〕アルコール中毒者,肝障害・その既往歴,重篤な腎障害・その既往歴.

〔相〕併用注意：(1)フィブラート系薬剤(べザフィブラート等),免疫抑制剤(シクロスポリン等),ニコチン酸,エリスロマイシンとの併用により,筋肉痛,脱力感,CPK上昇,血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とし,急激な腎機能悪化を伴う横紋筋融解症が現れやすい. (2)クマリン系抗凝血薬(ワルファリン等)の抗凝血作用を増強.

〔副〕〔重大な副作用〕横紋筋融解症,ミオパシー. 〔その他の副作用〕発疹,湿疹,そう痒感,胃不快感,胸やけ,腹痛,嘔気,嘔吐,便秘,下痢,食欲不振,GOT・GPT・Al-P・LDH・γ-GTP・LAP・コリンエステラーゼの上昇.BUN・血清クレアチニンの上昇.CPK上昇,筋肉痛,脱力感.めまい,睡眠障害,頭痛.倦怠感,関節痛,発熱,血清カリウム上昇,尿酸上昇.

〔妊〕投与しない.

〔乳〕投与しない.

〔小児〕安全性は確立していない.

〔作用機序〕
コレステロール合成系の律速酵素であるHMG-CoA還元酵素を特異的に抑制し,コレステロールの生合成を抑制する.

〔体内動態〕
空腹時単回経口投与後のパラメータ
Cmax：83.8ng/mL(10mg p.o.)
Tmax：0.6hr(10mg p.o.)
t1/2：1.1hr(10mg p.o.)
血漿たん白結合率：99%

mw：433.46
mp：210〜220℃(分解)
★淡黄色〜淡黄褐色の粉末であり,においはない.
★メタノールに極めて溶けやすく,水又はエタノールにやや溶けやすく,アセトニトリル又はエーテルにほとんど溶けない.
pKa'：4.34
油水分配係数：55.0(1-オクタノール/pH7.0)

fluvastatin sodium
ローコール
Lochol
(ノバルティス-田辺)
―カプセル：10mg, 20mg, 30mg

★ノバルティスファーマ社によるローコールの情報提供サイト

〔効〕高コレステロール血症,家族性高コレステロール血症.

〔用〕1日1回0.15mgを経口投与する.重症の場合には1日0.3mgまで増量できる.

〔禁〕本剤過敏症既往歴,重篤な肝障害,妊婦又は妊娠している可能性,授乳婦.

〔慎〕アルコール中毒,肝障害又はその既往歴,中等度以上の腎障害又は重篤な腎障害の既往歴,フィブラート系薬剤・免疫抑制薬,ニコチン酸を投与中.

〔相〕併用注意：(1)コレスチラミン(本剤の吸収が低下することがある). (2)イトラコナゾール,エリスロマイシン(本剤の代謝酵素CYP3A4を阻害する). (3)フィブラート系薬剤,免疫抑制薬,ニコチン酸(横紋筋融解症が現れやすい).

〔副〕〔重大な副作用〕横紋筋融解症,ミオパシー. 〔その他の副作用〕湿疹,蕁麻疹,そう痒,GOT・GPT・γ-GTP・Al-P・LDH・CPKの上昇,貧血,白血球減少,血小板減少,好酸球増多.

〔高齢〕減量して投与する.

〔妊〕投与しない.

〔作用機序〕
コレステロール合成系の律速酵素であるHMG-CoA還元酵素を特異的に抑制し,コレステロールの生合成を抑制する.本質的にはプラバスタチンと同一作用機序.

〔体内動態〕
Cmax：1.61ng/mL
Tmax：2.27hr
t1/2：2.16hr(0.15mg p.o.)
血漿たん白結合率：99.3〜99.5%
主に胆汁から糞中に排泄される.
主な代謝物；O-脱メチル体, 6-イソプロピル水酸化体, O-脱メチル・6-イソプロピル水酸化体

mw：481.54
mp：約220℃(分解)
★白色の粉末.
[α]25D：+23〜+27°(脱水物,水)
pKa1：4.4(カルボン酸)
pKa2：5.8(ピリジン環)
★溶けやすい.
油水分配係数：
　1000(n-オクタノール/pH5)
　100(n-オクタノール/pH7)

〔効〕高脂血症(家族性高コレステロール血症及び黄色腫を含む).

〔用〕(内)1日500mgを食後2回に分服.家族性高コレステロール血症：1日1000mgまで.

〔禁〕本剤過敏歴,重篤な心室性不整脈,妊娠又はその可能性.

〔慎〕心筋梗塞の新鮮例,うっ血性心不全,心室性不整脈,QT延長を起こしやすい患者.

〔相〕併用注意：(1)シクロスポリンとの併用でシクロスポリンの血中濃度低下. (2)クロフィブラートとの併用でHDL-コレステロールが著しく低下.

〔副〕〔重大な副作用〕QT延長を伴う心室性不整脈,失神. 〔重大な副作用(外国)〕消化管出血,末梢神経炎. 〔その他の副作用〕心電図上QT延長,発疹,そう痒,白血球・血小板減少,貧血,眩暈,下痢・軟便,嘔気・嘔吐,食欲不振,腹痛,胸やけ,BUN・CPKの上昇,尿酸,空腹時血糖の上昇,倦怠感.

〔妊〕投与しない.

〔乳〕授乳を避ける.

〔小児〕安全性は確立していない.

〔貯〕(細粒)遮光.

〔作用機序〕
コレステロールの異化排泄を促進する.

〔体内動態〕
Cmax：5μg/mL,
Tmax：18hr(250mg p.o.)
t1/2：56hr
尿中排泄率：1.9%(96hr)
主な代謝物：ジフェノキノン

mw：516.84
mp：125〜128℃
★白色,結晶性の粉末でわずかに特異なにおいがあり,味はない.
pKa：約13.5
★ほとんど溶けない.

〔効〕慢性肝疾患における肝機能の改善,脂肪肝,高脂質血症.

〔用〕(内)1日1500mgを3回に分服.

〔禁〕過敏症の既往歴.

〔副〕下痢,胃部不快感,悪心,腹部膨満感,発疹.

〔貯〕高温・高湿をさける.(内容物の漏出を防ぐ)

〔服薬指導〕噛まずに服用すること.

〔作用機序〕
生体膜の形態と機能を調整する.コレステロールの代謝回転を調整する.

★白〜微黄色の油状液体で,特異なにおいがある.