〔効〕慢性関節リウマチ,変形性関節症,腰痛症,頸肩腕症候群,肩関節周囲炎,腱・腱鞘炎,上腕骨上顆炎,手術後・外傷後・抜歯後の鎮痛・消炎,急性上気道炎の解熱・鎮痛.

〔用〕(内)1日500〜750mgを2回に分服. 頓用：1回500mg,1日1000mgまで.

〔禁〕消化性潰瘍・胃腸出血,重篤な肝・腎障害,本剤の過敏歴,アスピリン喘息既往歴,インドメタシン投与中,妊婦.

〔慎〕上記疾患既往歴,血液異常,心機能障害,過敏症既往歴,出血傾向,気管支喘息,高齢者.非ステロイド性抗炎症薬長期投与による消化性潰瘍でミソプロストール投与中.

〔相〕(1)ワルファリン併用でプロトロンビン時間の延長. (2)空腹時に水酸化アルミニウムゲルとの併用で本剤の吸収が約40%減少. (3)インドメタシンとの併用で重大な胃腸出血(併用禁忌). (4)リチウムとの併用でリチウム中毒. (5)チアジド系利尿薬の作用減弱.

〔副〕消化性潰瘍,胃腸出血,胃腸穿孔→中止,胃部不快感,腹痛,悪心,下痢,口内炎,口渇,舌あれ,嘔吐,食欲不振,消化不良,胃部重圧感,胃炎,腹部膨満感,便秘,おくび,Stevens-Johnson症候群,多形性紅斑→中止,眠気,不眠,眩暈,頭痛,発汗,抑うつ,神経過敏,知覚異常,発疹,蕁麻疹,そう痒,発赤,悪寒,発熱→中止,黄疸,胆汁うっ滞,GOT・GPTの上昇→中止,BUN・血中クレアチニンの上昇→中止,急性間質性腎炎,排尿時痛,心悸亢進,血小板減少,好酸球増多,耳鳴,浮腫,疲労,無力症.

〔妊〕投与しない.

〔作用機序〕
シクロオキシゲナーゼ活性を阻害して抗炎症作用を発現する.酵素結合部位はアスピリン(解熱鎮痛薬参照)やインドメタシンとは異なる.血中半減期の長いことが特徴で,アスピリンよりも作用持続時間が長い.

〔体内動態〕
Cmax：49.4μg/mL,
Tmax：2hr(250mg p.o.)
t1/2：9hr
F：約90%
Vd：0.10L/kg
CL：0.10mL/min/kg
血漿たん白結合率：98〜99%
尿中排泄率：6%

mw：250.20
mp：210〜214℃
★白色の結晶性の粉末で,においはなく,味は苦い.
pKa：3.3
★ほとんど溶けない.

diflunisal
ドロビッド
Dolobid
(萬有,鳥居)
―錠：125mg, 250mg