〔効〕高尿酸血症の是正：痛風,高尿酸血症を伴う高血圧症.

〔用〕(内)1日200〜300mgを2〜3回食後に分服.

〔禁〕本剤過敏歴.

〔慎〕肝疾患・既往歴,腎不全.

〔相〕(1)6-メルカプトプリン,アザチオプリンの分解を抑制(併用時はこれらの用量を通常量の1/3〜1/4に減量). (2)ワルファリン,クロルプロパミドの半減期を延長(減量又は投与間隔の延長). (3)動物で肝臓への鉄蓄積増加(鉄剤と併用しない). (4)テオフィリンの血中濃度上昇. (5)カプトプリルとで過敏反応.

〔副〕〔重大な副作用〕投薬後数日〜数週後に発熱,悪寒,頻脈,皮疹→中止(再投与しない),Stevens-Johnson症候群,Lyell症候群→中止,再生不良性貧血,無顆粒球症,汎血球減少,肝・腎障害を伴う過敏性血管炎,腎不全,間質性肺炎. 〔その他の副作用〕貧血,白血球減少,血小板減少→中止,肝障害→中止,食欲不振,胃部不快感,軟便,下痢,脱力感,浮腫,味覚異常,女性化乳房,末梢神経障害.

〔高齢〕腎機能の低下により高い血中濃度が持続するおそれ.

〔服薬指導〕摂水量を多くする.2L/日以上.

〔作用機序〕
キサンチン及びヒポキサンチンと競合的に拮抗し,キサンチンオキシダーゼによる尿酸の生合成を抑制する.代謝物のオキシプリノールも本酵素を抑制する.その結果,血中尿酸値が低下し,痛風の予防効果を発揮する.

〔体内動態〕
Cmax：1.5μg/mL,
Tmax：2.1hr(200mg p.o.)
t1/2：1.6hr
血漿たん白結合率：ほとんど結合しない

mw：136.11
mp：320℃以上(分解)
★白色〜微黄白色の結晶又は結晶性の粉末で,においはない.
pKa：9.30
★極めて溶けにくい.

allopurinol
ザイロリック
Zyloric
(ウエルカム,住友)
―錠：100mg

◆使用上の注意改定指示
H14/05/01
H15/02/12

〔効〕〔用〕(1)痛風並びに高尿酸血症における酸性尿の改善：1日3gもしくは6錠を3日に分服.尿検査でpH6.2〜6.8に入るように投与量を調整. (2)アシドーシスの改善：1日6gもしくは12錠を3〜4回に分服.

〔慎〕重篤な腎障害,肝疾患,肝機能障害,尿路感染症.

〔相〕併用禁忌：マンデル酸ヘキサミン(マンデル酸ヘキサミンの効果減弱). 併用注意：水酸化アルミニウムゲルとクエン酸を併用した場合,アルミニウムの吸収が増加.

〔副〕高カリウム血症,GOT・GPT・Al-P・γ-GTP・LDHの上昇→減量,休薬.血中クレアチニン・BUNの上昇,胃不快感,下痢,食欲不振,嘔気,悪心,嘔吐,胸やけ,口内炎,腹部膨満感,排尿障害,発疹,そう痒感,頻脈,残尿感,眠気,全身倦怠感,貧血.

〔貯〕気密容器.

〔作用機序〕
代謝産物の重炭酸イオンが生体内で塩基として作用する.

〔体内動態〕
Cmax：31.8μg/mL,
Tmax：30min(3g p.o.)
t1/2：2.2〜2.6hr
尿中排泄率：1%(クエン酸塩として, 24hr)

クエン酸カリウム
mw：324.41
★無色の結晶又は結晶性の粉末で,においはなく,塩味がある.
★極めて溶けやすい.

クエン酸ナトリウム
mw：294.10
★無色の結晶又は結晶性の粉末で,においはなく,清涼な塩味がある.
★溶けやすい.

〔効〕痛風発作の緩解・予防.

〔用〕(内)1日3〜4mgを6〜8回に分服. 発作予防：1日0.5〜1mg, 発作予感時：1回0.5mg.1日量3〜4mgを限度とする.

〔禁〕妊婦・本剤過敏症.

〔慎〕高齢者,衰弱者.

〔相〕シクロスポリンでミオパチー,筋痛,筋力低下,腎・肝障害.

〔副〕〔重大な副作用〕長期投与で再生不良性貧血,顆粒球減少,白血球減少,血小板減少,ミオパチー,末梢神経炎. 〔その他の副作用〕脱毛,皮疹,血尿,乏尿,全身のそう痒,発疹,発熱→中止,下痢,悪心・嘔吐,腹痛,腹部疝痛などの強い胃腸障害→減量・休薬,脱力感,大量使用時により服用数時間後に急性中毒症状として悪心・嘔吐,腹部痛,激烈な下痢,咽頭部・胃・皮膚の灼熱感,血管障害,ショック,血尿,乏尿,著明な筋脱力,中枢神経系の上行性麻ひ,せん妄,けいれん,呼吸抑制による死亡.

〔妊〕投与しない.

〔作用機序〕
痛風発作の緩解についての作用機序は明らかでない.多核白血球による尿酸結晶の貪食を抑制し,かつ多核白血球の病巣への走化を抑制する.そのため,ベーチェット病に使われることがある.

〔体内動態〕
Cmax：200ng/mL,
Tmax：0.5〜2hr(1mg p.o.)
t1/2：2hr

mw：399.44
mp：176〜179℃
★帯黄類白色の粉末で,においはない.光で着色.
[α]20D：-230〜-245°(エタノール)
★やや溶けにくい.

colchicine
コルヒチン
Colchicine
(シオノギ,東京田辺,日本商事)
―錠：0.5mg

〔効〕(1)痛風. (2)ペニシリン,パラアミノサリチル酸の血中濃度維持.

〔用〕(内)(1)1日0.5〜2gを2〜4回に分服,維持量1日1〜2g. (2)1日1〜2gを４回に分服.

〔禁〕腎臓結石症・高度の腎障害,血液障害,本剤過敏歴,2歳未満.

〔慎〕消化性潰瘍歴.

〔相〕(1)サリチル酸系薬は本剤に拮抗. (2)尿中排泄抑制による作用増強：経口糖尿病薬,ワルファリン,サルファ剤,インドメタシン,ナプロキセン,パントテン酸,セフェム系薬,メトトレキサート. (3)排泄抑制によるアシクロビル,ガンシクロビル,ジドブジンの血中半減期延長,AUCの増加.

〔副〕〔重大な副作用〕溶血性貧血,再生不良性貧血,アナフィラキシー様症状,肝壊死.ネフロ―ゼ症候群. 〔その他の副作用〕貧血.発熱,肝壊死,皮膚炎,そう痒,悪心・嘔吐,食欲不振,頭痛,めまい,頻尿,歯肉痛,潮紅.

〔妊〕安全性未確立→有益時のみ投与.

〔作用機序〕
尿細管における尿酸の再吸収及び分泌を阻害するが,遠位尿細管での分泌抑制に比べて,近位尿細管での再吸収抑制作用が大きいので結果的に尿酸排泄作用を示す.ペニシリン及びパラアミノサリチル酸に対しては尿細管排泄抑制作用が強いので,これらの血中濃度が維持される.

〔体内動態〕
Cmax：20〜60μg/mL(0.5gを6hr毎に4回服用後),
Tmax：1〜5hr(成人.), 3〜9hr(小児)
たん白結合率：85〜95%
t1/2：4〜17hr
尿中排泄率：未変化体4%以下, グルクロン酸抱合体40%

mw：285.36
mp：198〜200℃
★白色結晶または結晶性粉末,無臭,わずかに苦い.
★水にほとんど溶けない.

〔効〕痛風,高尿酸血症を伴う高血圧症における高尿酸血症の改善.

〔用〕(内)痛風：1日1回25〜50mg,以後維持量として1回50mg1日1〜3回. 高尿酸血症を伴う高血圧症：1回50mg1日1〜3回.

〔禁〕腎結石,高度の腎機能障害.妊婦.

〔慎〕肝障害.

〔相〕クマリン系抗凝血剤の作用増強.

〔副〕〔重大な副作用〕劇症肝炎. 〔その他の副作用〕蕁麻疹,発疹,顔面発赤,紅斑,そう痒感,GOT,GPT,Al-P上昇,胃痛,腹痛,胃部不快感,胸やけ,悪心,下痢,軟便,口内の荒れ,浮腫,心窩部不快感,頭痛.

〔妊〕投与を避ける.

〔貯〕遮光.

〔作用機序〕
腎尿細管における尿酸の再吸収を阻害することにより,尿酸の排出を促進する.その結果,尿酸の血中濃度が低下し,痛風の予防効果が発揮される.この作用は尿酸に選択的であり,クレアチニンクリアランスなどに変化はない.

〔体内動態〕
Cmax：1.4μg/mL,
Tmax：5〜6hr(100mg p.o.)
t1/2：96hr

mw：424.09
mp：148〜152℃
★白色〜淡黄色の結晶性の粉末で,におい及び味はない.
pKa：5.17
★ほとんど溶けない.

benzbromarone
ユリノーム
Urinorm
(鳥居)
―錠：25mg, 50mg