〔効〕慢性関節リウマチ,ネフローゼ症候群,点頭てんかん,気管支喘息,副腎皮質機能検査.

〔用〕(注)治療：1日0.5〜1mgを1〜2回に分けて筋注. 検査：同様に筋注,必要時連続2〜3日投与.
(注)1日1回,必要時2〜3日連続投与. 0.25〜0.5mgを4〜8時間点滴,または0.25mgを筋注・静注(ラピッドテスト).

〔慎〕アジソン病,副腎皮質ステロイド長期投与中,本剤過敏歴,アレルギー素因,気管支喘息,本剤の投与一時中断中,結核・その他の感染症,糖尿病,消化性潰瘍,骨粗鬆症,精神病,高血圧,クッシング症候群,心不全.

〔副〕ショック様症状→中止,連続投与で不安,不眠→中止,浮腫,血圧上昇,体重増加,満月様顔貌,座瘡,低カリウム血症,皮膚の色素沈着,注射部位の硬結,発疹.

〔小児〕口唇の色調変化(黒褐色又は紫色),新生児で顔色不良,不機嫌,排便回数増加.点頭てんかんに使用してCT像で可逆性の脳収縮,脳波の低振幅化,血腫,硬膜下水腫.

〔貯〕遮光,2〜8℃.

〔作用機序〕
主として副腎皮質束状層細胞膜の受容体と結合してアデニル酸シクラーゼ〜cAMP活性系を介して糖質コルチコイド(コルチゾン)の分泌を促進する.合成ACTH.

〔体内動態〕
Cmax：38μg/mL,
Tmax：2hr(1mg i.m.)

mw：3293.78
★白色〜微黄色の粉末又は薄片.においはないか又はわずかに酢酸臭.
★溶けやすい.

tetracosactide acetate
コートロシンZ
Cortrosyn Z
(第一)
―注：2mL中1mg(亜鉛水性懸濁液)
コートロシン
Cortrosyn
(第一)
―注：1V中0.25mg

〔効〕間脳性(視床下部性)無月経,下垂体性無月経の排卵誘発.

〔用〕(注)1日75〜150単位を筋注.4〜20日間,通常5〜10日間で胎盤性性腺刺激ホルモンに切替え.

〔禁〕卵巣腫瘍・多嚢胞性卵巣症候群によらない卵巣腫大,妊婦. 〔原則禁忌〕児を望まない第2度無月経,多嚢胞性卵巣.

〔相〕胎盤性性腺刺激ホルモンとの併用でMeigs様症候群.

〔副〕〔重大な副作用〕卵巣過剰刺激症候群→中止. 〔その他の副作用〕血栓症,脳梗塞,過敏症,悪心,頻尿,しびれ感,頭痛,浮腫,尿量増加.

〔貯〕HMG,ヒュメゴン：なるべく冷所, パーゴナル：室温.

〔作用機序〕
卵胞刺激ホルモン(FSH)活性を有し,卵巣に作用して原始卵胞から発育卵胞を形成する.次いで黄体形成ホルモン(LH)との協力により卵胞を成熟させ,卵胞ホルモンを分泌させて排卵を誘発する.

mw：約30000
★淡灰黄色の粉末でにおいはない.

menopausal gonadotropin
HMG
(日研,富士製薬)
パーゴナル
Pergonal
(帝国臓器)
ヒュメゴン
Humegon
(三共)
フェルティノームP
Fertinorm P
(セローノ)
―注：75単位, 100単位, 150単位(溶解液付)
pH：6.5〜7.0
浸透圧比(生理食塩液対比)：約1

〔効〕〔用〕(注)筋注. (1)無排卵症：1日3000〜5000単位. (2)機能性子宮出血,黄体機能不全症：1日1000〜3000単位. (3)妊娠初期の切迫流産・習慣性流産：1日1000〜5000単位. (4)停留睾丸：1回300〜1000単位,1週1〜3回を4〜10週まで,又は1回3000〜5000単位を3日間連続. (5)造精機能不全による男子不妊症,下垂体性男子性腺機能不全症(類宦官症),思春期遅発症：1日500〜5000単位を週2〜3回. (6)睾丸機能検査：10000単位を1回又は3000〜5000単位を3〜5日間1〜2時間後の血中テストステロン値を投与前値と比較. (7)卵巣機能検査：1000〜5000単位を単独又はFSH製剤と併用. (8)黄体機能検査：3000〜5000単位を高温期に3〜5回隔日投与し,尿中ステロイド排泄量の変化をみる.

〔禁〕前立腺癌・他のアンドロゲン依存性腫瘍,性腺刺激ホルモン製剤の過敏歴,性早熟症.

〔慎〕前立腺肥大,てんかん,片頭痛,喘息,心・腎疾患.

〔相〕卵胞刺激ホルモンとの併用又はこれに引続いた投与で卵巣過剰反応.

〔副〕〔重大な副作用〕卵巣過剰刺激症候群. 〔その他の副作用〕ショック症状→中止,血栓症,眩暈,頭痛,興奮,不眠,抑うつ,疲労感,発疹→中止,長期連続投与で男性では性欲亢進,陰茎持続勃起,座瘡,女性型乳房,女性で嗄声,多毛,陰核肥大,座瘡などの男性化症状,思春期前の投与で性早熟症の徴候→中止.

〔貯〕遮光,冷所.

〔作用機序〕
黄体形成作用と黄体維持作用が認められているほか,卵胞成熟作用も認められている.又,男子では間質細胞刺激作用が認められている.

〔体内動態〕
Cmax：338mIU/mL,
Tmax：6hr(1000単位i.m.)
t1/2：30〜32hr
尿中排泄率：15〜20%(i.v. 24hr)

mw：27000〜59000
★白色〜淡黄褐色の粉末.無臭.
★溶けやすい.
原体：妊婦尿又は胎盤から得た性腺刺激ホルモンを乾燥したもの.

chorionic gonadotropin
HCG
(持田)
ゴナトロピン
Gonatropin
(帝国臓器)
プレグニール
Pregnyl
(三共)
プロファシー
Profasi
(セローノ)
―注：500, 1000, 3000, 5000, 10000単位
(溶解液生理食塩液付)
pH：5.0〜7.0
浸透圧比(生理食塩液対比)：約1

〔効〕骨端線閉鎖を伴わない下垂体性小人症(共通).
ノルディトロピン：(1)成長ホルモン分泌不全を示す骨端線閉鎖を伴わないターナー症候群における低身長. (2)骨端線閉鎖を伴わない軟骨異栄養症における低身長. (3)骨端線閉鎖を伴わない慢性腎不全における低身長.
セロスティム：CD4リンパ球数200/mm³以下の症候性HIV感染症並びに後天性免疫不全症候群(エイズ)に伴う体重減少患者における除脂肪体重の増加及びその維持.

〔用〕(注)1週間0.5単位/kgを2〜4回に分けて筋注,又は6〜7回に分けて皮下注.
セロスティム：体重50kg未満の場合は1回0.1mg/kgを1日1回(就寝前)皮下注.50kg以上は1回5mg.

〔禁〕糖尿病患者,悪性腫瘍のある患者,妊婦または妊娠している可能性のある婦人.

〔慎〕脳腫瘍による下垂体性小人症の患者.浮腫が現れることがあるので特に心,腎疾患.

〔相〕(1)糖質コルチコイドを作用減弱. (2)インスリンの作用減弱.

〔副〕全身そう痒,注射部位発赤,甲状腺機能低下あるいは悪化,耐糖能低下,嘔気,腹痛,成長に伴う肩関節痛,有痛性外脛骨,exostosis,大腿骨骨頭辷り症,大腿骨骨頭え死,踵骨骨端炎,側弯症等の脊柱変形の進行,周期性四肢麻痺,浮腫,頭痛,注射部位皮下脂肪の消失,肝障害,白血球数上昇,遊離脂肪酸上昇,血清P上昇,中性脂肪上昇,尿潜血・顕微鏡的血尿.

〔妊〕投与しない.

〔貯〕遮光, 2〜8℃, 密封容器.

〔作用機序〕
遺伝子組み替え技術による分泌型ヒト成長ホルモン製剤である.成長ホルモンはソマトメジン-Cの産生を介して軟骨細胞の増殖を促進する.

〔体内動態〕
Cmax：33.5ng/mL,
Tmax：2.8hr(8単位 s.c.)
Cmax：35.1ng/mL,
Tmax：4.1hr(8単位 i.m.)

191個のアミノ酸からなるペプチド
mw：約22,125
★白色の塊状粉末で,においはない.
[α]20D：-35.4°(in 0.01N HCl)
原体：遺伝子組換えヒト成長ホルモン.

somatropin
グロウジェクト
Growject
(日本ケミカル-日研化学)
サイゼン
Saizen
(セローノ)
セロスティム
Serostim
(セローノ)
ジェノトロピン
Genotropin
(住友)
ノルディトロピン
Norditropin
(ノボノルディクス-山之内)
ヒューマトロープ
Humatrope
(イーライリリー)
―注：2IU 3IU 4IU 12IU
pH：6.5〜8.0
浸透圧比(生理食塩液対比)：1.00〜1.20
―ノルディトロピン注：ヒト成長ホルモンとして2mL(溶解液・日局注水)中24IU
―サイゼン注：ヒト成長ホルモンとして1mL(溶解液・生食)中4IU
D-マンニトール,ノルディトロピンに加えてアミノ酢酸,ベンジルアルコールを含む.

◆使用上の注意改定指示
H13/08/21

〔効〕(注)次の疾患の自然発生性出血,外傷・抜歯・手術時の止血管理：軽症・中等症血友病A(第VIII因子凝固活性が2%以下の患者),TypeI, IIのvon Willebrand病. (外)中枢性尿崩症.

〔用〕(注)血友病Aでは0.2〜0.4μg/kg, von Willebrand病では0.4μg/kgを静注.外科的処置の30分前に投与. (外)1回5〜10μgを1日1〜2回鼻腔内投与,小児1回2.5〜5μg.

〔禁〕(注)本剤過敏歴.

〔慎〕高血圧を伴う循環器疾患・高度動脈硬化症・冠動脈血栓症・狭心症,下垂体前葉不全. (注)妊娠中毒,慢性腎障害. (外)アレルギー性鼻炎既往歴,鼻疾患.

〔相〕三環系抗うつ薬で低Na血症性けいれん発作.

〔副〕〔重大な副作用〕脳浮腫,昏睡,けいれんを伴う重篤な水中毒. 〔その他の副作用〕浮腫,低Na血症,口渇,頭痛,眠気,眩暈,のぼせ,強直性けいれん,全身そう痒感,蕁麻疹,発疹,嘔気,嘔吐,顔面蒼白. (注)顔面潮紅,熱感,結膜充血,徐脈,動悸,乏尿,全身倦怠感. (外)鼻粘膜刺激,鼻炎,発汗,全身倦怠感.

〔貯〕(注)5℃以下. (外)冷所.

〔作用機序〕
バソプレシンと比較して次の作用特性を示す. (1)抗利尿作用が長時間持続. (2)血管収縮作用(昇圧作用)が極めて弱く,他の平滑筋に及ぼす影響も少ない. (3)鼻腔内投与で確実な抗利尿効果.腎臓の集合管細胞膜に存在するバソプレシン受容体(V2)に結合し,アデニル酸シクラーゼ〜cAMP活性系を介して,糸球体ろ液中の水を血管側へ再吸収し強い抗利尿作用を示す.バソプレシン誘導体.生体内又は血管内皮細胞などにプールされている血液凝固第VIII因子及びvon Willebrand因子の放出作用を有し,これら自己由来の凝固因子により止血.用量依存性で,注射後30分〜1時間後に最大効果.

〔体内動態〕
t1/2：約2hr(i.v.)

mw：1183.32
★白色の粉末.
[α]20D：-60〜-70°(希酢酸)
★やや溶けにくい.

〔効〕〔用〕(注)(1)下垂体性尿崩症：2〜10単位を1日2〜3回皮下・筋注. (2)腸内ガスの除去(鼓腸,胆のう撮影の前処置)：5〜10単位を皮下・筋注. (3)腎孟撮影の前処置：造影剤投与15〜20分前に5〜10単位を皮下注. (4)食道出血の緊急処置：20単位を5%ブドウ糖液など100〜200mLに溶解し10分以上で静注. (5)各種疾患に基づく多尿の鑑別：5〜10単位を皮下・筋注又は0.1単位を静注.

〔禁〕本剤過敏歴,心筋梗塞,狭心症,心不全,喘息,妊娠中毒症,片頭痛,てんかん,血中窒素貯留のある慢性腎炎.

〔慎〕冠状動脈硬化症以外の動脈硬化性疾患,高血圧,動脈硬化に起因しない虚血性心疾患,高齢者.

〔副〕〔重大な副作用〕心不全,心拍動停止,中枢性神経障害,ショック,精神錯乱,昏睡,横紋筋融解症,筋肉痛,脱力感,CPK上昇,血中・尿中ミオグロビン上昇,水中毒. 〔その他の副作用〕発疹,蕁麻疹,潮紅→中止,心拍動停止,冠動脈れん縮,胸痛,動悸,体温下降,血圧上昇,気管支れん縮,血管れん縮,呼吸困難,喘鳴,頭痛,眩暈,失神,不安,嗜眠,振戦,悪心・嘔吐,下痢,腹痛,排便切迫,おくび,鼓腸,腹鳴,腸管けいれん,子宮収縮,月経過多,過量投与により水分貯留(急速な体重増加,頭痛,脱力感,眠気)→減量・休薬.衰弱,脱力感,体重増加,皮膚蒼白,皮膚壊死,悪寒,発熱,発汗.

〔貯〕冷所, 禁凍結.

〔作用機序〕
遠位尿細管における水の再吸収を促進することにより,抗利尿作用を発揮する.

〔体内動態〕
t1/2：15min

mw：1084.2(水分を除く)
★無色澄明の液で,においはないか,又はわずかに特異なにおいがある.
[α]25D：-20〜-24°(希酢酸)

〔効〕〔用〕(注)原則として点滴静注(通常5〜10単位を5%ブドウ糖液500mLなどに混和). (1)分娩誘発,微弱陣痛：1〜2ミリ単位/分から開始,20ミリ単位/分まで. (2)弛緩出血,胎盤娩出前後,子宮復古不全,流産,人工妊娠中絶：5〜10単位を点滴・静注・筋注. (3)帝王切開術：5〜10単位を点滴静注・筋注,又は胎児の娩出後に子宮筋層内へ直接投与.

〔禁〕オキシトシン系薬過敏歴.児頭骨盤不均衡,全前置胎盤,プロスタグランジン製剤投与中. 〔原則禁忌〕前置胎盤,常位胎盤早期剥離,過強陣痛,子宮切迫破裂,胎児仮死.

〔慎〕胎児仮死疑い,妊娠中毒症,心・腎・血管障害,児頭骨盤不均衡疑い,帝王切開術・広範囲子宮手術の既往,前置胎盤,胎位胎勢異常による難産,軟産道強靱症,高年初産婦,頻産婦.

〔相〕(1)プロスタグランジン製剤同時併用で過強陣痛(禁忌). (2)シクロホスファミドで作用増強.

〔副〕〔重大な副作用〕ショック,チアノーゼ,虚脱→中止.過強陣痛,子宮破裂,頸管裂傷,羊水塞栓症,微弱陣痛. 〔その他の副作用〕弛緩出血,胎児・新生児で胎児仮死→減量・中止.新生児黄疸の高頻度化,不整脈,静注で一過性の血圧下降・上昇,悪心・嘔吐,過敏症状,水中毒症状.

〔貯〕冷所, 禁凍結.

〔作用機序〕
子宮筋に直接作用して子宮の強い律動的な生理的陣痛と同様の収縮を起こす.特に妊娠末期の子宮は感受性が強い.又,授乳中の乳管洞平滑筋を収縮させ乳汁射出を促す.

〔体内動態〕
t1/2：1.2〜4min
尿中排泄率：20min以内にほとんど排泄
主な代謝物：glycinamide

mw：1007.23
[α]20D：-26.2°(水)
オキシトシン注射液
★無色澄明の液で,においはないか又はわずかに特異なにおいがある.

oxytocin injection
アトニン-O
Atonin-O
(帝国臓器)
シントシノン
Syntocinon
(ノバルティス)
―注：1mL中5単位
pH：2.5〜4.5
浸透圧比(生理食塩液対比)：約0.7

◆使用上の注意改定指示
H13/11/28