〔共通事項〕

〔効〕内科・小児科：急性・慢性副腎皮質機能不全,副腎性器症候群,亜急性甲状腺炎,甲状腺中毒症,甲状腺疾患による悪性眼球突出症,ACTH単独欠損症,下垂体抑制試験,慢性・若年性関節リウマチ,リウマチ熱,リウマチ性多発筋痛,エリテマトーデス,全身性血管炎,多発性筋炎,強皮症,ネフローゼ,ネフローゼ症候群,うっ血性心不全,気管支喘息,喘息性気管支炎,薬剤などによるアレルギー・中毒,血清病,特発性低血糖症,原因不明の発熱,重症感染症(化学療法と併用),溶血性貧血,白血病,顆粒球減少症,紫斑病,再生不良性貧血,凝固因子障害による出血素因,限局性腸炎,潰瘍性大腸炎,重症消耗性疾患の全身状態改善,劇症肝炎,胆汁うっ滞型急性肝炎,慢性肝炎,肝硬変,サルコイドーシス,びまん性間質性肺炎,肺結核・結核性髄膜炎・結核性胸膜炎・結核性腹膜炎・結核性心嚢炎(抗結核剤と併用),脳脊髄炎,末梢神経炎,筋硬直症,重症筋無力症,多発性硬化症,小舞踏病,顔面神経麻痺,脊髄くも膜炎,悪性りんぱ腫・類似疾患,好酸性肉芽腫,乳癌の再発転移. 外科：副腎摘除,臓器・組織移植,侵襲後肺水腫,副腎皮質機能不全患者への外科的侵襲,蛇毒・昆虫毒. 整形外科：強直性脊椎炎. 産婦人科：卵管整形後の癒着防止,副腎皮質機能障害による排卵障害. 泌尿器科：前立腺癌,陰茎硬結. 皮膚科：湿疹,皮膚炎,痒疹群,蕁麻疹,乾癬,類乾癬,掌蹠膿疱症,毛孔性紅色粃糠疹,扁平苔癬,成年性浮腫性硬化症,紅斑症,アナフィラクトイド紫斑,帯状疱疹,顔面播種状粟粒性狼瘡(以上は重症例に限る).ウェーバー・クリスチャン病,粘膜皮膚眼症候群,レイノー病,円形脱毛症,天疱瘡群,デューリング疱疹状皮膚炎,先天性表皮水疱症,紅皮症,アレルギー血管炎,潰瘍性慢性膿皮症,新生児スクレレーマ. 眼科：内眼・視神経・眼窩・眼筋の炎症性疾患,外眼部・前眼部の炎症性疾患(点眼で不十分なとき),術後炎症. 耳鼻科：急性・慢性・滲出性中耳炎,耳管狭窄症,メニエル病・症候群,急性感音性難聴,血管運動性鼻炎,アレルギー性鼻炎,花粉症,副鼻腔炎・鼻茸,進行性壊疽性鼻炎,喉頭炎・喉頭浮腫,喉頭ポリープ・結節,食道の炎症,食道拡張術後,術後の後療法,難治性口内炎・舌炎,嗅覚障害,急性・慢性唾液腺炎.

◆使用上の注意改定指示
H14/08/12

〔禁〕過敏歴,(注)感染症のある関節腔内・滑液嚢内・腱鞘内・腱周囲,動揺関節の関節腔内.ウィルス性結膜・角膜疾患,結核性・真菌性・急性化膿性眼疾患への眼科的投与. 〔原則禁忌〕全身真菌症,有効な抗菌剤のない感染症,消化性潰瘍,精神病,結核性疾患,単純疱疹性角膜炎,後嚢白内障,緑内障,高血圧,電解質異常,血栓症,新しい内臓手術創.

〔慎〕感染症,糖尿病,骨多孔症,腎不全,甲状腺機能低下,肝硬変,脂肪肝,脂肪塞栓症,重症筋無力症.

〔相〕(1)パルビツレート,フェニトインで作用減弱. (2)サリチル酸誘導体と併用時に本剤の減量で血中サリチル酸濃度の増加. (3)抗凝血薬,経口血糖降下薬の作用減弱. (4)フロセミド,チアジド系利尿薬で低K血症. (5)本剤の大量投与でシクロスポリンの血中濃度上昇(メチルプレドニゾロン). (6)本剤投与中のワクチン接種で神経障害,抗体反応の欠如.

〔副〕〔重大な副作用〕骨粗鬆症,アナフィラキシー様症状,緑内障,後嚢白内障,感染症の誘発・増悪,続発性副腎皮質機能不全,糖尿病,消化性潰瘍,膵炎,大腿骨・上腕骨などの骨頭無菌性壊死,ミオパチー,血栓症. 〔その他の副作用〕月経異常,下痢,悪心・嘔吐,胃痛,胸やけ,腹部膨満感,口渇,食欲亢進,精神変調,うつ状態,多幸症,不眠,頭痛,眩暈,けいれん,骨多孔症,筋肉痛,関節痛,満月様顔貌,野牛肩,窒素負平衡,脂肪肝,浮腫,血圧上昇,低K性アルカローシス,連用で眼圧亢進,眼球突出,白血球増多,座瘡,多毛,脱毛,色素沈着,皮下溢血,紫斑,線状,そう痒感,発汗異常,顔面紅斑,創傷治癒障害,皮膚菲薄化・脆弱化,脂肪織炎,アナフィラキシー様反応→中止.中心性漿液性網脈絡膜症による網膜障害,発熱,疲労感,ステロイド腎症,体重増加,精子数・運動性の増減. (注)関節腔内投与で関節の不安定化→中止.疼痛・腫脹・圧痛の増悪,筋肉内・皮内投与で組織の萎縮による陥没.

〔高齢〕長期投与で感染症誘発,糖尿病,骨粗鬆症,高血圧,後嚢白内障,緑内障が現れやすい.

〔妊〕安全性未確立.大量又は長期にわたる広範囲の使用を避ける.

〔乳〕授乳を避ける.

〔小児〕慎重投与. (1)発育抑制. (2)長期投与で頭蓋内圧亢進. (3)筋注・皮内注で投与部位の萎縮・陥没.

〔服薬指導〕服薬を勝手に止めない.

治療に関する項目

使用上の注意に関する項目

作用機序と体内動態

化学構造及び物性

〔効〕共通事項参照.

〔用〕(内)1日0.5〜8mgを1〜4回服用. (注)1回2〜8mgを静注・筋注,1回2〜10mgを1日1〜2回点滴静注.このほかに関節腔・軟組織・腱鞘・滑液嚢・硬膜外・脊髄腔・胸腔・腹腔・局所皮内・結膜下・球後・鼻腔・中耳腔などへ投与可,詳細は添付文書参照.

〔禁〕〜〔相〕共通事項参照.

〔貯〕(注)遮光,冷所.

〔作用機序〕
糖質コルチコイドとしての作用のほかに,作用点の細胞膜を通過して核のレセプターと結合してリポコルチンを作り,これが著明な抗炎症作用を示す.また,白血球類からのサイトカインの産生抑制や,液性抗体の産生抑制により免疫抑制作用を示す.塩類代謝にはほとんど影響しない.プレドニゾロンの約47〜63倍とされている.

〔体内動態〕
t1/2：2〜4.5hr(p,o.)
血漿たん白結合率：77.4%
主な代謝物：グルクロン酸抱合体, 硫酸抱合体

mw：392.47
mp：約245℃(分解).
★白色〜微黄色の結晶又は結晶性の粉末で,においはない.
[α]20D：+72〜+80°(ジオキサン)
★ほとんど溶けない.

dexamethasone
コルソン
Corson
(武田)
デカドロン
Decadron
(萬有)
―錠：0.5mg
―エリキシル：1mL中0.1mg
―注：(リン酸エステル)0.5mL中2mg, 2mL中8mg
pH：7.0〜8.5
浸透圧比(生理食塩液対比)：約1

〔効〕慢性関節リウマチ.

〔用〕(注)1回4mgを2週ごとに静注.

〔禁〕〜〔相〕共通事項参照.

〔貯〕遮光.

〔作用機序〕
デキサメタゾンに同じ.

〔体内動態〕
デキサメタゾンとして
Cmax：66.2ng/mL,
Tmax：1.7hr(2mL i.v.)
t1/2：5.2hr
F：78%
Vd：0.82L/kg
CL：3.7mL/min/kg
血漿たん白結合率：68%
尿中排泄率：2.6%

mw：630.88
mp：約60℃
★白色〜微黄色の結晶又は結晶性の粉末.におい及び味はない.
[α]20D：約+66℃
★ほとんど溶けない.

dexamethasone palmitate
リメタゾン
Limethason
(ミドリ十字,吉富)
―注：1mL中4mg
pH：6.5〜8.5
浸透圧比：約1
リポ化製剤

〔効〕共通事項参照.

〔用〕(注)1回20〜80mgを1〜2週ごとに筋注,1回2〜40mgを2週以上ごとに関節注.この他に軟組織・腱鞘・滑液嚢・鼻腔・副鼻腔・喉頭・気管・中耳・耳管腔・食道などへ投与可,詳細は添付文書参照.

〔禁〕〜〔相〕共通事項参照.

〔作用機序〕
デキサメタゾンに同じ.

〔体内動態〕
Cmax：517ng/mL,
Tmax：3hr(40mg i.m.)
尿中排泄率：12.5%(1day) 　　16.5%(7day)

mw：434.50
mp：約290℃(分解)
★白色.結晶性の粉末でにおいはない.
[α]20D：+100〜+107℃(ジオキサン)
★ほとんど溶けない.

〔効〕(内)共通事項参照. (注)100mg, 300mg：共通事項. 500mg：各種ショック・ショック状態における救急,術中・術後のショック.

〔用〕(内)1日10〜120mgを1〜4回服用. (注)100mg, 300mg：1回50〜100mgを1日1〜4回静注・点滴静注・筋注.この他に関節腔・軟組織・硬膜外・脊髄腔・鼻腔・喉頭・気管・食道などへ投与可. 500mg, 1000mg：1回250〜1000mgを1日1〜数回静注・点滴静注.

〔禁〕〜〔相〕共通事項参照.

〔貯〕遮光.

〔作用機序〕
デキサメタゾンに同じ. 効力はコルチゾンの1.5倍とされている.

〔体内動態〕
Cmax：199ng/mL,
Tmax：1.0hr(10mg p.o.)
t1/2：1.5hr
血漿たん白結合率：75%
尿中排泄率：61〜70%(p.o., 24hr)

mw：362.47
mp：212〜220℃(分解)
★白色,無臭.
[α]D：+150〜+156°(ジオキサン)
★極めて溶けにくい.

〔効〕塩喪失型先天性副腎皮質過形成症,塩喪失型慢性副腎皮質機能不全(アジソン病).

〔用〕(内)1日0.02〜0.1mgを2〜3回に分服.新生児で1日0.025mg,1歳未満で1日0.05mgまで.

〔禁〕本剤過敏歴. 〔原則禁忌〕高血圧,有効な抗菌剤のない感染症,全身真菌症,消化性潰瘍,精神病,結核性疾患,単純疱疹性角膜炎,後嚢白内障,緑内障,血栓症,新しい内臓手術創のある患者.急性心筋梗塞を起こした患者.

〔慎〕感染症,糖尿病,骨粗鬆症,腎不全,うっ血性心不全,甲状腺機能低下,肝硬変,脂肪肝,脂肪塞栓症,重症筋無力症,高齢者.

〔相〕共通事項参照.

〔副〕長期投与,糖質コルチコイドとの併用は特に注意,浮腫,血圧上昇,高Na血症,低血症,低K性アルカローシス,この他は共通事項.

〔作用機序〕
Naの貯留とKの排泄促進という鉱質コルチコイド作用と,糖質代謝作用を有する.

〔体内動態〕
t1/2：7.2hr
主な代謝物：脱酢酸体

mw：422.49
mp：約220℃(分解)
★白色〜淡黄色の結晶又は結晶性粉末で,においはない.
[α]20D：+131〜+138℃(アセトン)
★ほとんど溶けない.

〔効〕共通事項参照.

〔用〕(内)1日5〜60mgを1〜4回服用. (注)1回10〜50mgを3〜6時間ごとに静注・筋注,又は1回20〜100mgを1日1〜2回点滴静注.この他に関節腔・軟組織・腱鞘・滑液嚢・脊髄腔・胸腔・卵管腔・局所皮内・結膜下・球後・鼻腔・中耳腔などへ投与可.

〔禁〕〜〔相〕共通事項参照.

〔貯〕遮光.

〔作用機序〕
デキサメタゾンに同じ.
効用はヒドロコルチゾンの約5倍とされている.

〔体内動態〕
Cmax：0.8μg/mL,
Tmax：30min(60mg p.o.)
t1/2：2.2hr
F：82%
Vd：1.5L/kg
CL：8.7mL/min/kg
血漿たん白結合率：90〜95%
尿中排泄率：遊離型プレドニゾロン20%以上

mw：360.45
mp：約235℃(分解)
★白色の結晶性の粉末で,においはない.
[α]20D：+97〜+103°(ジオキサン)
★極めて溶けにくい.

prednisolone
プレドニゾロン
Prednisolone
(武田)
プレドニン
Predonine
(シオノギ)
―散：1g中10mg
―錠：5mg
水溶性プレドニン
Predonine soluble
(シオノギ)
―注：10mg, 20mg, 50mg
(溶解液付)
pH：6.5〜7.2
浸透圧比(生理食塩液対比)：0.4

◆使用上の注意改定指示
H13/03/26

〔効〕(内)(注)4mg：共通事項参照. (注)100mg：各種ショック・ショック状態における救急,術中・術後のショック. (外)潰瘍性大腸炎(直腸炎型).

〔用〕(内)1日0.5〜8mgを1〜4回服用. (注)4mg：1回2〜8mgを静注・筋注,1回2〜10mgを1日1〜2回点滴静注.この他に関節腔・軟組織・腱鞘・滑液嚢・脊髄腔・胸腔・腹腔・局所皮内・結膜下・球後・鼻腔・中耳・食道・唾液腺腔などへ投与可,詳細は添付文書参照. 100mg：1回0.5〜4mg/kgを静注. (外)初期量1日0.5〜1mgを1〜2回に分けて挿入.

〔禁〕〜〔相〕共通事項参照.

〔貯〕(注)(外)遮光

〔作用機序〕
デキサメタゾンに同じ.

〔体内動態〕
t1/2：5.6hr
F：72%
Vd：1.4L/kg
CL：2.9mL/min/kg
血漿たん白結合率：約65%
尿中排泄率：約5%

mw：392.47
mp：約240℃(分解)
★白色〜微黄白色の結晶性の粉末.においはない.
★ほとんど溶けない.

〔効〕(内)(注)デポ：共通事項参照. (注)各種ショック(出血性,感染性)における救急,術中・術後のショック.腎臓移植に伴う免疫反応の抑制.

〔用〕(内)1日4〜48mgを1〜4回服用. (注)ショック：1回125〜2000mgを静注. 免疫抑制：1日40〜1000mgを静注. デポ：1回40〜120mgを1〜2週ごとに筋注,1回4〜40mgを2週以上ごとに関節注.この他に軟組織・腱鞘・滑液嚢・鼻腔・副鼻腔・鼻甲介・喉頭・気管・中耳・局所皮内などへ投与可.

〔禁〕〔慎〕共通事項参照.

〔相〕併用禁忌：生ワクチン又は弱毒生ワクチン.

〔作用機序〕
プレドニゾロンに同じ.

〔体内動態〕
t1/2：2.3hr
F：82%
Vd：1.2L/kg
CL：6.2mL/min/kg
血漿たん白結合率：78%
治療域血漿中濃度：
　14±11ng/mL(好塩基球)
　20±15ng/mL(ヘルパーT細胞)
排中排泄率：4.9%
主な代謝物：6α-methyl prednisoloneの20-dihydro体, 11-dehydro体, 6β-hydroxy体.

mw：374.48
mp：232〜240℃(分解)
★白色の結晶性粉末.においはない.
[α]20D：+79〜+86°(ジオキサン)
★ほとんど溶けない.

methylprednisolone
メドロール
Medrol
(ファルマシア・アップジョン)
―錠：2mg, 4mg
コハク酸メチルプレドニゾロンナトリウム
ソル・メドロール
Solu-Medrol
(ファルマシア・アップジョン)
―注：40mg, 125mg, 500mg, 1000mg
pH：7.0〜8.0
酢酸メチルプレドニゾロン
デポ・メドロール
Depo-Medrol
(ファルマシア・アップジョン)
―注：1mL中20mg, 40mg (水性懸濁)
pH：5.5〜7.0
浸透圧比(生理食塩液対比)：1

◆使用上の注意改定指示
H14/10/30