〔効〕アトピ―性皮膚炎.

〔用〕1日1〜2回塗布(1回当たりの塗布量は5gまで).2週間以内に皮疹の改善が認められない場合→中止.密封法及び重層法での臨床使用経験はないので行わない.1日2回塗布の間隔は12時間間隔.

〔禁〕1.びらん・潰瘍面(掻爬痕を含む)への使用. 2.高度の腎障害.高度の高カリウム血症. 3.妊婦又は妊娠の可能性. 4.本剤成分に過敏症の既往歴. 5.PUVA療法等の紫外線療法を実施中. 〔原則禁忌〕皮膚感染症を伴う患者.

〔慎〕1.腎障害.高カリウム血症. 2.高度の肝障害.

〔相〕併用禁忌：PUVA療法等の紫外線療法.

〔副〕皮膚刺激感：熱感,疼痛,そう痒感. 皮膚感染症：細菌性感染症,ウイルス性感染症,真菌性感染症. その他の皮膚症状：座瘡,座瘡様皮疹,丘疹,皮膚乾燥,刺激性接触性皮膚炎. 皮膚以外：皮膚以外の感染症,頭痛,頭重感.

〔妊〕妊娠又は妊娠の可能性のある婦人には使用しない.

〔乳〕授乳は避ける.

〔作用機序〕
元来は,臟噐移植の際の拒絶反応の抑制に用いられるマクロライド系免疫抑制剤である.本剤はこれをアトピ―性皮膚炎の治療薬としたもので,その効果は下記の作用に基づくと考えられる.
1)ヒト・ヘルパーT細胞によるサイトカイン産生の抑制
2)肥満細胞及び好酸球の脱顆粒抑制
3)抗原提示能の抑制

〔体内動態〕
Cmax：0.4ng/mL(1.25g塗布)
　1.0ng/mL(5g塗布)
　7.5ng/mL(10g塗布)
Tmax：約6hr
t1/2：15hr
F：16%(p.o.)
Vd：0.88L/kg
CL：0.70mL/min/kg
血漿たん白結合率：75〜99%
尿中排泄率：1%以下(p.o.)
主な代謝物：脱メチル体

mw：822.05
mp：約130〜133℃
★白色の結晶又は結晶性の粉末で,においはない.
[α]25D：-110〜-115°(ジメチルホルムアミド)
★ほとんど溶けない.
油水分配係数：1000以上(n-オクタノール/水)

tacrolimus hydrate
プロトピック
Protopic
(藤沢)
―軟膏：0.1%

◆使用上の注意改定指示
H14/08/12