〔効〕〔用〕(内)(1)慢性胃炎・胃切除後症候群に伴う消化器症状(胸やけ,食欲不振,悪心・嘔吐,上腹部痛,腹部膨満感)：1日7.5mgを3回食前に分服. (2)逆流性食道炎：1日10mgを4回(食前と就寝前)に分服. (3)偽性腸閉塞(特発性)：1日15mgを3回食前に分服.

〔禁〕アゾール系抗真菌薬(イトラコナゾール,フルコナゾール,ミコナゾール),エリスロマイシン,クラリスロマイシンを投与中,インジナビル,リトナビル,ネルフィナビルを投与中,QT延長を起こすことが知られている薬剤(テルフェナジン,アステミゾール等)を投与中,QT延長のある患者(先天性QT延長症候群,特発性QT延長,糖尿病性QT延長),重篤な心室性不整脈,II度あるいはIII度の房室ブロック,うっ血性心不全,虚血性心疾患の既往歴,血液透析が必要な重篤な腎不全の患者,重篤な慢性閉塞性肺疾患又は呼吸不全の患者,低カリウム血症,低マグネシウム血症の患者,肝不全の患者,本剤成分に過敏症の既往歴,生後3か月以内の早産児,妊婦又は妊娠の可能性の婦人.

〔慎〕喘息又はその既往歴.

〔相〕併用禁忌：アゾール系抗真菌薬,エリスロマイシン,クラリスロマイシン→QT延長,心室性不整脈,インジナビル,リトナビル,ネルフィナビル→重篤な心室性不整脈. 併用注意：サキナビル→QT延長,心室性不整脈,ワルファリン→抗凝血作用が増強,ジアゼパム→ジアゼパムの作用を増強.抗コリン剤→本剤と拮抗,抗けいれん薬→発作,ニフェジピン→ニフェジピンの血中濃度上昇.

〔副〕〔重大な副作用〕QT延長,心室性不整脈,パーキンソン症状(振戦,筋硬直,寡動,小刻歩行). 〔その他の副作用〕錐体外路症状→中止.下痢・軟便,腹痛,悪心・嘔吐,腹鳴,腹部膨満感,腹部不快感,胸やけ,便秘,放屁,口渇,立ちくらみ,頭痛,倦怠感,手足のしびれ感,眠気,GOT・GPT・γ-GTPの上昇,そう痒感,発疹,胸痛,右胸部不快感,気分不快,関節がガタガタする感じ,冷汗,背部痛,頻尿,帯下.喘息発作,血小板減少,QT延長,けいれん,黄疸,女性化乳房,乳汁分泌,プロラクチン上昇,不正性器出血,浮腫.

〔高齢〕錐体外路症状が現れることがある.

〔乳〕慎重投与.

〔作用機序〕
消化管運動賦活調整剤.消化管壁内の筋層間神経叢に選択的に作用してアセチルコリンの遊離を促進し,消化管運動を賦活する.低濃度で5-HT1A受容体遮断薬,高濃度で5-HT4作動薬として作用する.

〔体内動態〕
Tmax：1.1hr
t1/2：8.2hr(20mg p.o.)
血漿たん白結合率：約88%

mw：483.97
mp：約140℃
pKa：<3, 7.83
★ラセミ体.
★白色〜微黄白色の結晶性粉末,無臭.
★ほとんど溶けない.

cisapride
アセナリン
Acenalin
(ヤンセン,協和発酵)
リサモール
Risamol
(吉富)
―細粒：1g中5mg
―錠：2.5mg

〔効〕慢性胃炎における消化器症状(胸やけ,悪心,嘔吐).

〔用〕1日15mgを分3,食前又は食後.

〔禁〕一定期間(2週間)投与しても消化器症状の改善が見られない場合,長期にわたって漫然と投与しない.

〔相〕併用注意：抗コリン作用を有する薬剤(硫酸アトロピン,臭化ブチルスコポラミン等).

〔副〕消化器：下痢・軟便,口渇,腹痛. 肝臓：GOT・GPT・Al-P・γ-GTPの上昇. 循環器：心悸亢進. その他：倦怠感,めまい・ふらつき,好酸球増多,中性脂肪の上昇.

〔高齢〕慎重投与.

〔妊〕認否又は妊娠している可能性は有益な場合のみ,授乳中は投与を避ける.

〔作用機序〕
選択的5-HT4受容体アゴニスト.消化管壁内神経叢に存在する5-HT4受容体を刺激してアセチルコリンの遊離を増大させ,消化管運動及び胃排出を促進する.

〔体内動態〕
Cmax：30.7ng/mL
Tmax：0.8hr
t1/2：2.0hr(5mg p.o.)
Vd：3.5L/kg
CL：80.0L/hr
血漿たん白結合率：99.0%
尿中排泄率：0.1%(4hr)
主な代謝物：4-フルオロベンジル基脱離体

mw：650.05
★白色〜帯黄白色の結晶性の粉末で,においはなく,味はわずかに苦い.
pKa：6.20
★ほとんど溶けない.
油水分配係数：910(クロロホルム/pH7)

mosapride citrate
ガスモチン
Gasmotin
(大日本)
―錠：2.5mg, 5mg
―散：1%

◆使用上の注意改定指示
H12/12/01
H13/11/28

〔効〕慢性胃炎における消化器症状(腹部膨満感,上腹部痛,食欲不振,胸やけ,悪心,嘔吐)

〔用〕1日150mgを3回食前に分服.

〔禁〕本剤過敏歴.

〔相〕併用注意：抗コリン薬.

〔副〕プロラクチン上昇,白血球減少→中止,発疹・発赤の過敏症,下痢・便秘・腹痛・唾液増加,頭痛・イライラ感・睡眠障害・めまい,GOT・GPT・γ-GTP・Al-Pの上昇,BUN・クレアチニンの上昇,白血球減少,胸背部痛,疲労感.

〔乳〕避ける.

〔作用機序〕
消化管のコリン作動性神経終末部において,ドパミンD2受容体拮抗作用によるアセチルコリンの遊離促進とコリンエステラーゼ阻害作用によるアセチルコリンの分解抑制により消化管運動を亢進させる.

〔体内動態〕
Cmax：0.28μg/mL(50mg p.o.)
Tmax：0.6hr(50mg p.o.)
t1/2：6hr
Vd：9.5L/kg(50mg p.o.)
血漿たん白結合率：96%
尿中排泄率：3.5%

mw：394.90
mp：193〜198℃
★白色〜微黄白色の結晶又は結晶性の粉末で,においはなく,味は苦い.
pKa：8.72
★極めて溶けやすい.

itopride HCl
ガナトン
Ganaton
(北陸,藤沢)
―錠：50mg

◆使用上の注意改定指示
H14/06/05

〔効〕〔用〕(内)(1)慢性胃炎における消化器症状(腹部膨満感,腹部疼痛,悪心,曖気)：1日300mgを3回に分服. (2)過敏性腸症候群：1日300〜600mgを3回に分服.

〔副〕便秘,下痢,腹鳴,口渇,口内しびれ感,心悸亢進・眠気,眩暈,倦怠感,頭痛,発疹,悪心・嘔吐→中止.GOT・GPTの上昇.

〔作用機序〕
消化管運動調律剤.腸管のオピオイド受容体を介して,腸運動が亢進している場合は抑制,低下している場合は亢進という両面の作用を持つ.
μ受容体刺激薬.

〔体内動態〕
Tmax：30min(100mg p.o.)
t1/2：約2hr
たん白結合率：77%

mw：503.55
mp：131〜135℃
★白色の結晶又は結晶性粉末・無臭,味は苦い.
pKa：約6.25
★溶けにくい.
★ラセミ体.
細粒：マイクロカプセル化

trimebutine maleate
セレキノン
Cerekinon
(田辺)
―細粒：1g中200mg
―錠：100mg
マイクロカプセル化

〔効〕次の疾患・薬剤投与時の消化器症状：(内)慢性胃炎・胃下垂症・胃切除後症候群,抗癌剤又はレボドパ剤投与時. (小児)周期性嘔吐症,上気道感染症,抗癌剤投与時. (外)胃・十二指腸手術後,抗癌剤投与時. (小児)周期性嘔吐症,乳幼児下痢症,上気道感染症,抗癌剤投与時.

〔用〕(内)1日30mgを3回食前に分服.小児1日1〜2mg/kg.6歳以上は1日最高量1mg/kgまで. (外)1回60mgを1日2回直腸内挿入.小児3歳未満1回10mg,3歳以上1回30mgを1日2〜3回.

〔禁〕本剤過敏歴.妊婦・その可能性.消化管出血,機械的イレウス,消化管穿孔,プロラクチン分泌性の下垂体腫瘍.

〔慎〕小児(錐体外路症状発現.1歳以下は過量投与に注意,3歳以下では7日以上の連用を避ける).肝障害,腎障害.

〔相〕併用注意：(1)フェノチアジン系薬,ブチロフェノン系薬,レセルピン類. (2)ジギタリス剤飽和時の悪心・嘔吐・食欲不振症状の不顕化. (3)抗コリン剤併用で消化管運動亢進作用が抑制. (4)制酸剤,H2受容体拮抗剤,プロトンポンプ阻害剤で効果が減弱.

〔副〕〔重大な副作用〕ショック,アナフィラキシー様症状→中止.錐体外路症状：後屈頸,眼球側方発作,上肢の伸展,振戦→中止. 〔その他の副作用〕GOT・GPTなどの上昇,プロラクチンの上昇,乳汁分泌,女性化乳房,乳房膨満感,月経異常→休薬・中止.下痢,便秘,腹痛,腹部圧迫感,口渇,胸やけ,悪心,嘔吐,腹部膨満感,心悸亢進,蕁麻疹,発疹,そう痒,口内のあれ,発汗,眠気,動揺感,眩暈. (外)上記以外に,肛門部不快感,腹部不快感,しぶり感,腹鳴.

〔妊〕投与しない.

〔作用機序〕
消化管の副交感神経節後線維に存在するドパミンD2受容体を遮断することにより,アセチルコリンの遊離が促進され,消化管運動が亢進する.

〔体内動態〕
血漿たん白結合率：約98%

mw：425.92
mp：約243℃(分解)
★白色〜微黄色の粉末,無臭.わずかに苦みを呈す.
pKa：7.8, 11.5
★ほとんど溶けない.

domperidone
ナウゼリン
Nauzelin
(協和発酵)
―ドライシロップ：1g中10mg
―細粒：1g中10mg
―錠：5mg, 10mg
―坐剤：10mg, 30mg, 60mg

◆使用上の注意改定指示
H13/01/12
H13/11/28

〔効〕(1)次の場合の消化器機能異常(悪心・嘔吐・食欲不振・腹部膨満感).胃炎,胃・十二指腸潰瘍,胆嚢・胆道疾患,腎炎,尿毒症,乳幼児嘔吐,薬剤(抗癌剤・抗生物質・抗結核剤・麻酔剤)投与時,胃内・気管内挿管時,放射線照射時,開腹術後. (2)X線検査時のバリウム通過促進.

〔用〕(内)1日10〜30mgを2〜3回食前に分服.小児1日0.5〜0.7mg/kg. (注)1回10mgを1日1〜2回筋注・静注.

〔禁〕褐色細胞腫の疑い,本剤過敏歴.

〔慎〕小児(錐体外路症状が発現しやすい,特に脱水状態・発熱時),高齢者,腎障害,脱水・栄養状態不良を伴う身体的疲弊(悪性症候群)..

〔相〕併用注意：(1)フェノチアジン系薬,ブチロフェノン系薬,レセルピン類. (2)ジギタリス剤飽和時の悪心・嘔吐・食欲不振症状の不顕化. (3)カルバマゼピンの血中濃度を急速に上昇.

〔副〕〔重大な副作用〕ショック,アナフィラキシー様症状,悪性症候群,意識障害,けいれん,遅発性ジスキネジア. 〔その他の副作用〕手指振戦,筋硬直,頸・顔部のれん縮,眼球回転発作,焦燥感,無月経,乳汁分泌,女性化乳房,胃の緊張増加,腹痛,下痢,便秘,血圧降下,頻脈,不整脈,眠気,頭痛,頭重,興奮,不安,発疹,浮腫,眩暈,倦怠感.

〔高齢〕腎機能低下により高い血中濃度が持続するおそれ.錐体外路症状に注意.

〔乳〕投与しないことが望ましい.

〔服薬指導〕眠気,眩暈→車の運転などに注意.

〔作用機序〕
ドパミンD2受容体遮断作用,セロトニン5-HT3受容体遮断作用及び5-HT４受容体刺激作用を併せ持つ.CTZ及び消化管におけるこれらの受容体への作用により消化管運動の促進及び鎮吐作用を起こす.

〔体内動態〕
Tmax：約1hr(p.o.)
t1/2：約4.7hr
F：76%
Vd：3.4L/kg
CL：6.2mL/min/kg
尿中排泄率：20%
血漿たん白結合率：約43%

mw：299.80
mp：146〜149℃(分解)
★白色の結晶又は結晶性粉末,無臭.
pKa：約9.1
★ほとんど溶けない,
シロップ剤は塩酸塩を用いる.