〔効〕全身麻酔.

〔用〕(外)導入：0.5%より漸増,通常4%以下.維持：2.5%以下.

〔禁〕ハロゲン化麻酔薬過敏症,血族に悪性高熱.

〔慎〕肝･胆道疾患,腎機能障害,サクシニルコリンで筋強直がみられた患者.

〔相〕併用注意：(1)エピネフリン,ノルエピネフリンで不整脈. (2)非脱分極性筋弛緩剤(ツボクラリンなど)の作用増強.

〔副〕〔重大な副作用〕悪性高熱,呼吸抑制. 〔その他の副作用〕肝機能異常. 麻酔中：不整脈,血圧変動. 覚醒時：悪心･嘔吐,シバリング,頭痛.

〔貯〕遮光,密栓.

〔作用機序〕
可逆的に中枢神経系(大脳皮質,皮質下中枢,脊髄)の機能抑制作用を示し,外科手術に必要な意識の喪失,鎮痛,筋弛緩を起こす.

〔体内動態〕
Cmax：71μg/mL,
Tmax：吸入終了直後(1.2%吸入)
t1/2：50.2〜51.0min
尿中排泄率：0.49%(1hr吸入, 7day)
主な代謝物：有機及び無機フッ化物

mw：184.49
bp：48.5℃
★無色澄明な液,特異なにおい.
★溶けにくい.

isoflurane
フォーレン
Forane
(ダイナボット,大日本)
―液：250mL

〔効〕全身麻酔.

〔用〕(外)導入：0.5%より漸増,4%まで.維持：2%以内.

〔禁〕ハロゲン化麻酔薬で黄疸又は発熱をみた患者.

〔慎〕肝・胆道疾患,腎機能障害,コントロール困難な糖尿病,けいれん性疾患・既往歴,サクシニルコリン静注により筋強直をみた患者,血族に悪性高熱がみられた患者.

〔相〕イソフルランに準ずる.

〔副〕肝障害,呼吸抑制,血圧変動,不整脈,筋攣縮,異常脳波,バッキング,しゃっくり・しゃっくり様呼吸,気管支・喉頭けいれん,悪心・嘔吐,悪寒,頭痛,悪性高熱.

〔貯〕遮光.

〔作用機序〕
可逆的に中枢神経系(大脳皮質,皮質下中枢,脊髄)の機能抑制作用を示し,意識の喪失,鎮痛,筋弛緩を起こす.

〔体内動態〕
尿中排泄率：3.7%
主な代謝物：有機及び無機フッ化物

mw：184.49
bp：54〜57℃
★無色澄明な液,エーテルようの特異なにおい.
★混和しない.

enflurane
エトレン
Ethrane
(大日本)
―液：250mL

〔効〕全身麻酔.

〔用〕(外)導入：0.5%〜5%.維持：4%以下.

〔禁〕ハロゲン化麻酔薬で黄疸･発熱をみた患者.

〔慎〕肝･胆道疾患,腎機能障害,高齢者,サクシニルコリンで筋強直をみた患者,血族に悪性高熱.

〔相〕併用注意：(1)エピネフリン,ノルエピネフリン不整脈. (2)非脱分極性筋弛緩剤(パンクロニウムなど)の作用増強.

〔副〕〔重大な副作用〕悪性高熱. 〔その他の副作用〕肝臓：肝機能異常. 麻酔中：けいれん様運動,興奮,筋硬直,瞳孔散大,咳,血圧変動,不整脈,ECG異常,心拍出量低下,嘔吐,乏尿,多尿,ミオグロビン尿,紅斑,発熱. 覚醒時：悪心・嘔吐,悪寒,頭痛.

〔貯〕遮光,密栓.

〔作用機序〕
可逆的に中枢神経系(大脳皮質,皮質下中枢,脊髄)の機能抑制作用を示し,意識の喪失,鎮痛,筋弛緩を起こす.

〔体内動態〕
Cmax：360μmol/L,
Tmax：15min(2〜4%吸入)
尿中排泄率：ほとんど排泄されない
主な代謝物：有機及び無機フッ化物

mw：200.06
bp：58.6℃
★無色澄明の流動しやすい液で,特異なにおいを有する.
★極めて溶けにくい.

sevoflurane
セボフレン
Sevofrane
(丸石,小玉)
―液：250mL

◆使用上の注意改定指示
H12/12/01
H14/05/01

〔効〕手術,検査及び処置時の全身麻酔及び吸入麻酔の導入.

〔用〕(注)1回1〜2mg/kgを緩徐に静注,又は1回5〜10mg/kgを筋注.

〔禁〕脳血管障害,高血圧,脳圧亢進症,重症の心代償不全,けいれん発作歴,外来患者,本剤過敏.

〔慎〕急性・慢性アルコール中毒,β-遮断剤使用中.

〔相〕中枢神経抑制剤で作用増強(覚醒遅延).

〔副〕徐脈,不整脈,血圧下降,低血圧,過血圧上昇,急性心不全,過量投与及び急速静注で呼吸抑制,無呼吸,過呼吸,不髄意運動,筋緊張亢進. 覚醒時：悪心,嘔吐,発疹,皮膚紅斑,唾液分泌過多,呻吟,発熱,発汗,興奮,眩暈,ふらつき,口渇,頭痛,流涙,精神症状,悪寒,食思不振,複視,眼振,眼内圧上昇.

〔妊〕有益性が危険性を上回る場合のみ.

〔作用機序〕
大脳新皮質視床系に抑制的に作用し,中枢機能を低下させ,痛覚を消失させる.上位脳からの下行性抑制系の増強及び脊髄後角での痛覚情報伝達を抑制する.

〔体内動態〕
Cmax：0.27〜0.37μg/mL,
Tmax：投与直後(1mg/kg i.v.)
t1/2：4hr
血漿たん白結合率：ほとんど結合しない
尿中排泄率：91%(1mg/kg i.v., 5day)

mw：274.19
mp：258℃(分解)
★白色の結晶又は結晶性の粉末,においはほとんどない.
pKa：7.5
★溶けやすい.

ketamine HCl
ケタラール
Ketalar
(三共ゾーキ,三共)
―静注用：20mL中200mg(塩酸ケタミン)
―筋注用：10mL中500mg(同)
pH：3.5〜5.5
浸透圧比(生理食塩液対比)：約1

〔効〕全身麻酔,全身麻酔の導入,局所麻酔剤・吸入麻酔剤との併用,精神神経科における電撃療法の際の麻酔,局所麻酔剤中毒・破傷風・子癇などに伴うけいれん.

〔用〕(注)2.5%溶液を静注,2〜2.5%溶液を筋注.(外)10%溶液を注腸.

〔禁〕ショック・大出血による循環不全・重症心不全,急性間歇性ポルフィリン症,アジソン病,重症気管支喘息,バルビタール系薬過敏症.

〔慎〕重症の肝障害・腎障害・糖尿病・高血圧症・貧血・筋無力症,低血圧症,低たん白血症,心筋障害,動脈硬化症,脳圧上昇時,筋ジストロフィー,呼吸困難及び気道閉塞,電解質異常時,薬物過敏症,高齢者.

〔相〕併用注意：中枢神経抑制薬,血圧降下薬,MAO阻害薬,三環系抗うつ薬,メフェネシン,スルホニル尿素,抗パーキンソン薬,ジスルフィラムで本剤の作用増強.ドキシサイクリンの血中濃度低下.ワルファリンの作用減弱.

〔副〕〔重大な副作用〕ショック：呼吸停止,呼吸抑制,舌根沈下,咽頭けいれん,気管支けいれん,咳. 〔その他の副作用〕血圧下降,不整脈,皮疹等,悪心,嘔吐,頭痛,眩暈,流涙,ふるえ,けいれん,興奮,顔面紅潮,複視,しびれ感,尿閉,倦怠感.

〔妊〕投与しない.

〔貯〕遮光.

〔作用機序〕
大脳皮質及び脳幹網様体に選択的に作用し,上行性網様体賦活系の機能を抑制する,超短時間型の静注麻酔薬で作用はチオペンタールの約1.5倍強力であり,作用の発現は早く,持続時間は長い.

〔体内動態〕
Tmax：1min以内
Vd：1.08L/kg(5.0mg/kg i.v.) CL：0.68L/hr/kg

mw：276.34
mp：138.5℃(分解)
★淡黄色の結晶又は粉末で,においはないか,又はわずかに特異なにおい.
pKa：7.48
★極めて溶けやすい.
★吸湿性.

〔効〕(1)全身麻酔,全身麻酔の導入,局所麻酔剤・吸入麻酔剤との併用,(精神)電撃療法時の麻酔,局所麻酔中毒・破傷風・子癇に伴うけいれん. (2)(精神)麻酔インタビュー.

〔用〕静注2.5%,直腸内投与10%,筋注2〜2.5%水溶液で所要量を投与(詳細は添付文書参照).

〔禁〕ショック・大出血による循環不全・重症心不全,急性間歇性ポルフィリン症,アジソン病,重症気管支喘息,バルビタール系薬過敏症.

〔慎〕重症の肝障害・腎障害・糖尿病・高血圧症・貧血,低血圧症,低たん白血症,心筋障害,動脈硬化症,脳圧上昇時,重症筋無力症,筋ジストロフィー,,呼吸困難及び気道閉塞,電解質異常時,薬物過敏症.

〔相〕併用注意：中枢神経抑制薬,血圧降下薬,MAO阻害薬,三環系抗うつ薬,メフェネシン,スルホニル尿素,抗パーキンソン薬,ジスルフィラムで本剤の作用増強.

〔副〕〔重大な副作用〕ショック,呼吸困難,血圧低下,呼吸停止,舌根沈下,喉頭けいれん,気管支けいれん,咳,しゃっくり. 〔その他の副作用〕麻酔中：血圧下降,不整脈. 覚醒時：悪心,嘔吐,頭痛,眩暈,流涙,ふるえ,けいれん,興奮,顔面紅潮,複視,しびれ感,尿閉,倦怠感.

〔貯〕遮光.

〔作用機序〕
大脳皮質及び脳幹網様体に選択的に作用し,上行性網様体賦活系の機能を抑制する.超短時間型の静注麻酔薬.

〔体内動態〕
t1/2：48.7min〜5.7hr
血漿たん白結合率： 72%(正常人) 47%(肝硬変) 44%(尿毒症)
治療域血漿中濃度：
　70〜80μg/mL(抑制の上限)
　25〜35μg/mL(覚醒,興奮の上限)
主な代謝物：酸解離物, ペントバルビタール

mw：264.32
★淡黄色の粉末,わずかに特異なにおい.
pKa：7.40, 12.31
★極めて溶けやすい.

〔効〕麻酔前投薬,全身麻酔の導入,不安緊張状態の鎮静,不眠症,けいれん状態の抑制.

〔用〕(注)初回100mgを静注,投与全量500mg(10mL)まで,筋注1回250mg(5mL)まで.

〔禁〕バルビタール系薬過敏症. 〔原則禁忌〕心・肝・腎障害,呼吸機能低下,急性間歇性ポルフィリン症,薬物過敏症.

〔慎〕幼小児,高齢者,虚弱者,頭部外傷後遺症・進行した動脈硬化症などの脳器質障害.

〔相〕抗不安薬,抗精神病薬,催眠鎮静薬,抗うつ薬,抗ヒスタミン薬,チアジド系薬物,ジスルフィラム,解熱鎮痛薬,クラーレ様物質,抗パーキンソン薬,アルコール.クマリン系抗凝血薬.ドキシサイクリン.

〔副〕〔重大な副作用〕発熱,皮膚発疹又は皮膚紅斑,壊死性結膜炎. 〔その他の副作用〕過敏症,知覚異常,構音障害,精神機能低下,せん妄,昏迷,運動失調,ヘマトポルフィリン尿,たん白尿,低カルシウム血症,巨赤芽球性貧血,興奮,悪寒,複視,悪心,嘔吐,倦怠感,覚醒後の残遺・宿酔感.

〔作用機序〕
大脳皮質及び脳幹網様体に選択的に作用し,上行性網様体賦活系の機能を抑制する.短時間作用型催眠薬.

〔体内動態〕
Cmax：1.2μg/mL,
Tmax：5min(50mg i.v., 5min)
t1/2：0.4hr(α相),50hr(β相)

mw：248.26
★白色の結晶又は結晶性の粉末で,においはなく,味はやや苦い.
★極めて溶けやすい.吸湿性.

〔効〕(1)全身麻酔の導入及ぴ維持. (2)集中治療における人工呼吸中の鎮静.

〔用〕導入：0.05mL/kg/10秒で,就眠が得られるまで静脈内投与. 維持：酸素もしくは酸素・亜酸化窒素混合ガスと併用し,本剤を静脈内に投与する.本剤0.4〜1.0mL/kg時の投与速度で適切な麻酔深度が得られる.また,鎮痛剤を併用すること.

〔禁〕過敏症,妊産婦.

〔慎〕ASA III, IV及び衰弱患者.循環器,呼吸器,腎・肝障害.血液量減少患者.てんかん発作既往者.薬物依存・過敏歴.脂質代謝障害.

〔相〕ベンゾジアゼピン系,バルビツール酸系,笑気,麻酔性鎮痛剤等の中枢神経系抑制剤,降圧剤.

〔副〕〔重大な副作用〕低血圧,舌根沈下,一過性無呼吸,覚醒遅延,心室頻拍. 〔重大な副作用(外国)〕アナフィラキシー,てんかん様体動,重篤な徐脈,不全収縮,肺水腫,ST低下,振戦,頭痛,吃逆,咳嗽,悪心,嘔吐,口腔内分泌物増加,発赤・紅斑,変色尿,多幸症,性欲抑制不能,注射時疼痛,静脈炎,血栓症,しびれ,術後発熱.

〔高齢〕投与速度を減速する(0.025mg/kg/10秒).

〔妊〕投与しない.

〔乳〕授乳を避ける.

〔小児〕安全性は確立していない.

〔作用機序〕
明確になっていないが,以下の報告がある. 1)中枢神経におけるGABAA受容体-Clチャネル複合体による抑制作用の増強. 2)神経細胞のNaチャネルの閉鎖,または膜電位依存性の開放・閉鎖機構への影響.

〔体内動態〕
t1/2：2.6(α相), 51.0(β相), 365(γ相)min
Vd：317L
CL：1.6L/min
血漿たん白結合率：97〜99%
治療域血漿中濃度：3〜8μg/mL
主な代謝物：グルクロン酸抱合体として68.3%が尿中へ排泄.

mw：178.27
★無色〜微黄色澄明な液体.特異臭.
★ほとんど溶けない.

propofol
ディプリバン
Diprivan
(ゼネカ)
1%―注： 20mL中200mg 50mL中500mg
pH：7.0〜8.5
浸透圧比：約1
添加剤： ダイズ油 濃グリセリン 精製卵黄レシチン

◆使用上の注意改定指示
H13/09/19