〔効〕〔用〕(内)(1)狭心症,異型狭心症：1日90mgを3回に分服. (ヘルベッサーR)1日1回100〜200mg. (2)本態性高血圧症(軽〜中等症)：1日90〜180mgを3回に分服. (ヘルベッサーR)1日1回100〜200mg.

〔禁〕2度以上の房室ブロック,洞不全症候群(持続性の洞性徐脈(50拍/分未満),洞停止,洞房ブロック),妊婦・その可能性.重篤なうっ血性心不全,本剤過敏歴.

〔慎〕高度の徐脈(50拍/分未満),1度の房室ブロック.うっ血性心不全,過度の低血圧,重篤な肝・腎障害.

〔相〕併用注意：(1)血圧降下薬,硝酸剤[降圧効果増強]. (2)β-遮断薬,ラウオルフィア製剤,抗不整脈薬(アミオダロン等)[徐脈]. (3)カルパマゼピンの血中濃度上昇. (4)フェニトイン[本剤の血中濃度上昇,フェニトインの血中濃度上昇]. (5)ジギタリス製剤(ジゴキシン,メチルジゴキシン等)の血中濃度上昇. (6)アプリンジン[両剤の血中濃度上昇]. (7)シクロスポリンの血中濃度上昇. (8)リファンピシン[本剤の作用減弱]. (9)ミダゾラムの血中濃度上昇. (10)シメチジン[本剤の血中濃度上昇]. (11)テオフィリンの代謝・排泄遅延. (12)麻酔剤[心伝導抑制作用増強]. (13)ニフェジピンの血中濃度上昇. (14)タクロリムスの血中濃度上昇. (15)トリアゾラムの作用増強.

〔副〕〔重大な副作用〕完全房室ブロック,高度徐脈. 〔重大な副作用(外国)〕うっ血性心不全,皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群).中毒性表皮壊死症(Lyell症候群). 〔その他の副作用〕徐脈,房室ブロック,顔面潮紅,眩暈,洞停止,洞房ブロック,動悸,胸痛,浮腫等,倦怠感,頭痛,頭重感,こむらがえり,脱力感等,黄疸,肝腫大,GOT上昇・GPT上昇,発疹,そう痒,光線過敏症,多形性紅斑様皮疹,蕁麻疹,胃部不快感,便秘,腹痛,胸やけ,食欲不振,嘔気,下痢,口渇.連用により歯肉肥厚.

〔妊〕投与しない.

〔乳〕授乳を避ける.

〔小児〕小児に対する安全性は確立していない.

〔貯〕気密容器.

〔服薬指導〕急な服薬中止で症状悪化→医師の指示なしに服薬を中止しない.かまずに服用.

〔作用機序〕
ベンゾチアゼピン系Ca拮抗薬.Ca拮抗作用.冠血管・末梢血管の血管平滑筋及び虚血心筋において細胞内へのCa(2+)流入を抑制することにより心筋虚血改善効果(抗狭心症作用)及び降圧作用を示す.

〔体内動態〕
Cmax：約60ng/mL,
Tmax：3〜5hr(60mg p.o.)
Cmax：30.8ng/mL,
Tmax：13.8hr(100mg 徐放錠)
t1/2：約4.3hr(普通錠)
　約7.3hr(徐放錠)
　約1.9hr(d.i.)
Vd：161L(i.v.)
CL：998mL/min(i.v.)
血漿たん白結合率：約60〜75%
尿中排泄率：4%以下(60mg p.o.)

mw：450.99
mp：210〜215℃(分解)
★白色の結晶又は結晶性粉末.においはなく,味はにがい.
[α]20D：+115〜+120°(水)
pKa：7.7
★溶けやすい.

diltiazem HCl
ヘルベッサー
Herbesser
(田辺)
―徐放錠：30mg, 60mg
<構造> ワックスマトリックス型,ワックスマトリックス中に分散された薬物が徐々に放出される.
ヘルベッサーR
Herbesser R
(田辺)
―徐放カプセル：100mg, 200mg

ヘルベッサー
Herbesser
(田辺)
―注：10mg, 50mg
(ヘルベッサー注射用10を注射用水5mL溶解時)
pH：5.5
浸透圧比(生理食塩液対比)：0.30
添加物：D-マンニトール
(ヘルベッサー注射用50を注射用水5mL溶解時)
pH：5.1
浸透圧比(生理食塩液対比)：0.44
添加物：D-マンニトール

〔効〕〔用〕(注)(1)頻脈性不整脈(上室性)：1回10mgを3分間で静注. (2)手術時の異常高血圧の救急処置：1回10mgを1分間で静注.又は5〜15μg/kg/分で点滴静注. (3)高血圧性緊急症：5〜15μg/kg/分で点滴静注.

〔禁〕重篤な低血圧,心原性ショック,高度の徐脈,洞不全症候群(持続性洞性徐脈,洞停止,洞房ブロック),2度以上の房室ブロック,重篤なうっ血性心不全・心筋症,本剤過敏歴,妊婦・その可能性.

〔慎〕低血圧,房室ブロック(1度),WPW,LGL症候群を伴う心房細動・粗動,うっ血性心不全,心筋症,急性心筋梗塞,β-遮断薬投与中,重篤な肝・腎不全,徐脈.

〔相〕吸入麻酔薬(心伝導抑制作用増強).筋弛緩薬(筋弛緩剤の作用増強).他は徐放錠に準じる.

〔副〕〔重大な副作用〕完全房室ブロック,高度徐脈,心停止. 〔重大な副作用(外国等)〕うっ血性心不全. 〔その他の副作用〕徐脈,房室ブロック,血圧低下,房室接合部調律,期外収縮,洞停止,顔面潮紅,洞房ブロック,脚ブロック,動悸,眩暈,一過性の頻脈,頭痛,嘔気,GOT上昇,GPT上昇,Al-P上昇,LDH上昇,尿量減少,血清クレアチニン上昇,BUN上昇,発疹,そう痒,光線過敏症,注射部位の局所発赤.

〔乳〕授乳を避ける.

〔小児〕安全性は確立されていない.

〔効〕〔用〕(内)本態性高血圧症,腎性高血圧症,狭心症.1日30mgを3回に分服.

〔禁〕妊婦及びその可能性,心原性ショック,本剤過敏歴,急性心筋梗塞.

〔慎〕大動脈弁・僧帽弁狭窄,過度の低血圧,透析中の血液量減少を伴う高血圧,重篤な腎・肝障害,肺高血圧,うっ血性心不全,高齢者,不安定狭心症.

〔相〕(1)レセルピン,メチルドパ,α,β-遮断薬の作用増強. (2)ジゴキシンの血中濃度上昇. (3)シメチジンで本剤の作用増強. (4)リファンピシンで本剤の作用減弱. (5)グレープフルーツの同時服用で本剤の血中濃度上昇. (6)ジルチアゼム,イトラコナゾールで本剤の作用増強. (7)タクロリムスの併用でタクロリムスの血中濃度上昇. (8)シクロスポリンの併用で歯肉肥厚.

〔副〕〔重大な副作用〕紅皮症(剥脱性皮膚炎),無顆粒球症. 〔その他の副作用〕黄疸,GOT・GPT上昇,Al-P上昇,BUN上昇,クレアチニン上昇,胸部痛,顔面潮紅,熱感,のぼせ,動悸,血圧降下,起立性低血圧,下肢浮腫,頻脈,頻尿,発汗,頭痛,眩暈,倦怠感,眠気,不眠,脱力感,筋けいれん,四肢しびれ感,上腹部痛,悪心・嘔吐,便秘,下痢,腹部不快感,口渇,胸やけ,食欲不振,発疹,そう痒,光線過敏症,紫斑,連用によりまれに歯肉肥厚,高血糖,女性化乳房,視力異常(霧視等).

〔妊〕投与しない.

〔乳〕授乳中止.

〔小児〕安全性は確立されてない.

〔貯〕遮光.気密容器.

〔服薬指導〕急な服薬中止で症状悪化→医師の指示なしに服薬を中止しない. 降圧作用に基づくめまいなど→車の運転などに注意.

〔作用機序〕
ジヒドロピリジン系Ca拮抗薬.Ca拮抗作用.膜電位依存性L型Ca(2+)チャネルを介する細胞外Ca(2+)の血管平滑筋及び心筋細胞内への流入を抑制する.

〔体内動態〕
Cmax：132ng/mL(10mg p.o.),
Tmax：1hr
t1/2：1hr
F：50%
Vd：0.78L/kg
CL：7.0mL/min/kg
血漿たん白結合率：96%
治療域血漿中濃度：47±20ng/mL
尿中排泄率：ほとんどない.

mw：346.34
mp：172〜175℃
★黄色の結晶性粉末.臭いおよび味はない.
★ほとんど溶けない.

nifedipine
アダラート
Adalat
(バイエル)
―軟カプセル：5mg, 10mg
セパミット
Sepamit
(鐘紡)
―細粒：1g中10mg
―カプセル：5mg, 10mg
エマベリン
Emaberin
(シオノギ)
―錠：10mg
―顆粒：1g中20mg

◆使用上の注意改定指示
H13/10/17
H14/09/25

アダラートL
Adalat L
(バイエル)
―徐放錠：10mg, 20mg
<構造>難溶性ニフェジピン微粉末を含む錠剤
セパミットR
Sepamit R
(鐘紡)
―徐放カプセル：10mg, 20mg
<構造>胃溶性顆粒・腸内徐放性顆粒混合剤

〔効〕本態性高血圧症,腎性高血圧症,狭心症.

〔用〕(内)本態性高血圧症,腎性高血圧症：1日20〜40mgを2回に分服. 狭心症：1日40mgを2回に分服.ただし,セパミットRは腎性高血圧症を除く.

〔禁〕アダラートに準ずる.但し,急性心筋梗塞を除く.

〔慎〕アダラートに準ずる.ただし,不安定狭心症を除く.

〔副〕アダラートに準ずる.

〔相〕〔妊〕〔小児〕〔貯〕アダラートに準ずる.

〔体内動態〕
Cmax：49.8ng/mL(20mg p.o.)
Tmax：3hr
t1/2：3.7hr

〔効〕高血圧症,腎実質性高血圧症,腎血管性高血圧症,狭心症,異型狭心症.

〔用〕(内)高血圧症,腎実質性高血圧症,腎血管性高血圧症：20〜40mgを1日1回経口投与.ただし,1日10〜20mgより投与を開始し,必要に応じ漸次増量する. 狭心症,異型狭心症：40mgを1日1回経口投与.
最高用量は1日1回60mgとする.

〔禁〕〔慎〕〔相〕〔副〕〔妊〕〔小児〕アダラートLに準ずる.

〔効〕(内)狭心症,冠硬化症(慢性虚血性心疾患,無症候性虚血性心疾患,動脈硬化性心疾患),心筋梗塞(急性期を除く). (注)頻脈性不整脈(発作性上室性頻拍,発作性心房細動,発作性心房粗動).

〔用〕(内)1日120〜240mgを3回に分服. (注)1回5mgを5分以上で静注.

〔禁〕重篤なうっ血性心不全,II度以上の房室・洞房ブロック,妊婦・その可能性. (注)重篤な低血圧・心原性ショック・心筋症,高度の徐脈,急性心筋梗塞,β-遮断薬静脈内投与中,本剤過敏歴.

〔慎〕高度の徐脈,I度の房室ブロック,うっ血性心不全,低血圧. (注)WPW,LGL症候群を伴う心房細動・粗動,心筋症,重篤な肝・腎不全,I度の房室ブロック,筋ジストロフィー,うっ血性心不全.

〔相〕併用禁忌(注射剤)：静注用β-遮断薬を併用することで作用が増強. 併用注意：(1)血圧降下剤でけと圧低下が増強. (2)β-遮断薬,ラウオルフィア製剤で心機能の低下や徐脈. (3)抗不整脈薬(キニジン,プロカインアミド,リドカイン等),低カリウム血症を起こすおそれのある薬剤(利尿薬等)で不整脈. (4)ジゴキシンでジゴキシンの血中濃度が上昇. (5)カルバマゼピンでカルバマゼピンの血中濃度が上昇(本剤によるチトクロームP450(CYP3A4)に対する競合的阻害作用による). (6)ミダゾラムでミダゾラムの血中濃度が上昇. (7)シクロスポリンでシクロスポリンの血中濃度が上昇. (8)リファンピシン,フェノバルビタール,フェニトインで本剤の作用が減弱(併用薬剤のチトクロームP450(CYP3A4)の誘導による). (9)アミノフィリン,テオフィリンでテオフィリンの血中濃度が上昇. (10)ダントロレンナトリウムで高カリウム血症や新機能低下. (11)リトナビルで本剤のAUCが3倍を超えることが予測されるので,本剤を減量(リトナビルによるチトクロームP450(CYP3A4)に対する競合的阻害作用による). (12)パクリタキセルでパクリタキセルの血中濃度が上昇. (13)グレープフルーツジュースとその同時服用で,本剤の血中濃度が上昇.

〔副〕徐脈,房室伝導時間の延長,頭痛,眩暈,発疹,悪心・嘔吐,食欲不振,便秘,連用により歯肉肥厚,GOT・GPT上昇,血中プロラクチン上昇,男性では血中黄体形成ホルモン低下や血中テストステロン低下. (注)血圧低下,徐脈,房室・洞房ブロック,洞停止,一過性心停止,心室性期外収縮,口渇,歯肉肥厚,肝障害,血中プロラクチンの上昇,男性で黄体形成ホルモン・テストステロンの低下.上室性期外収縮,心室性頻拍,脚ブロック,胸痛,頭痛,顔面のほてり,臭気感.

〔高齢〕生理機能が低下しているので減量するなど注意する.

〔妊〕投与しない.

〔乳〕授乳中止.

〔小児〕安全性は確立していない.

〔貯〕防湿.

〔備〕過量投与の処置
ショックや心不全悪化の場合：中止し,昇圧剤,強心薬,輸液等のIABP(大動脈内バルーンパンピング)等の補助循環の適用を考慮する.心停止や完全房室ブロックの場合：中止し,硫酸アトロピン,イソプレナリン等の投与や心臓ペーシングの適用を考慮する.

〔作用機序〕
フェニルアルキルアミン系Ca拮抗薬.Ca(2+)拮抗作用.心筋,冠血管,末梢血管平滑筋細胞において,細胞外から細胞内へのCa(2+)の流入を抑制する.

〔体内動態〕
Cmax：71.8ng/mL,
Tmax：2hr(80mg p.o.)
t1/2：4.0hr
F：22%
Vd：5.0L/kg
血漿たん白結合率：93.7%
治療域血漿中濃度：120±20ng/mL
尿中排泄率：3%以下
主な代謝物：O-脱メチル化, N-脱アルキル化とそのグルクロン酸抱合体

mw：491.07
mp：141〜145℃
★白色の結晶性粉末.においはない.
pKa：8.89
★やや溶けにくい.

verapamil HCl
ワソラン
Vasolan
(エーザイ)
―錠：40mg
―注：2mL中5mg
pH：4.5〜6.5
浸透圧比(生理食塩液対比)：約1
添加物：D-ソルビトール

ホルミトール, マゴチロン, ラバテラン

〔効〕(1)狭心症,冠硬化症(慢性虚血性心疾患,無症候性虚血性心疾患,動脈硬化性心疾患),心筋梗塞(急性期を除く),うっ血性心不全. (2)ワルファリンとの併用による心臓弁置換術後の血栓・塞栓の抑制. (3)ステロイドに抵抗性を示すネフローゼ症候群における尿たん白減少.
<散,12.5mg錠及び注射は(1)のみ;25mg錠は(1)〜(3);100mg錠は(2)と(3)>

〔用〕(内)(1)狭心症など：1日75mgを3回に分服. (注)1回10mgを1日1〜3回静注. (2)血栓抑制：1日300〜400mgを3〜4回に分服. (3)ネフローゼ：1日300mgを3回に分服.

〔慎〕低血圧. (注)心筋梗塞の急性期.

〔副〕〔重大な副作用〕狭心症状の悪化. 〔類薬〕出血傾向,他のPDE阻害作用を有する抗血小板剤で,眼底出血,消化管出血. 〔その他の副作用〕眩暈,熱感,心悸亢進,のぼせ感,頭痛,倦怠感,発疹,悪心,嘔吐,食欲不振,口渇,便秘,下痢.

〔妊〕有益性が危険性を上回る場合のみ.

〔貯〕遮光.

〔作用機序〕
冠血管拡張：血液中アデノシンの赤血球,血管壁への再取り込みを抑制し,血液中アデノシン濃度を上昇させ,冠血管拡張.
抗血小板作用：血管壁からのPGI2の放出促進,作用増強及び血小板のTXA2合成抑制.

〔体内動態〕
Cmax：1.2μg/mL,
Tmax：0.5〜2hr(100mg p.o.)
治療域血漿中濃度：約0.1μg/mL
尿中排泄率：0.1%以下
主な代謝物：
　モノグルクロン酸抱合体
　ジグルクロン酸抱合体

mw：504.63
mp：約165〜169℃
★黄色の結晶又は結晶性粉末.においはなく,味はわずかににがい.
pKa：6.30
★ほとんど溶けない.

dipyridamole
ペルサンチン
Persantin
(ベーリンガー,田辺)
―錠：12.5mg, 25mg, 100mg
―注：2mL中10mg
pH：2.5〜3.0
浸透圧比(生理食塩液対比)：約0.5
添加物：ポリエチレングリコール
アンギナール
Anginal
(山之内)
―散：1g中125mg
―錠：12.5mg, 25mg

◆使用上の注意改定指示
H13/02/14(1)
H13/02/14(2)
H13/02/14(3)
H13/02/14(4)

〔効〕〔用〕(内)(1)無痛性虚血性心疾患,狭心症：1日150mgを3回に分服. (2)腎機能障害,軽中度のIgA腎症における尿たん白減少：1日300mgを3回に分服.

〔慎〕重篤な肝障害.

〔副〕頭痛,頭重感,眩暈,ふらつき,不眠・いらいら感,眠気,動悸,胸部圧迫感・異和感,頻脈,熱感,顔面潮紅,起立性低血圧,悪心,嘔吐,便秘,腹痛,下痢,軟便,食欲不振,口渇,発疹,そう痒感,紅斑,一過性のGPT上昇,白血球増多,苦味感,易疲労感,咽頭部いきづまり感,発汗,手指の張る感じ,肩こり.

〔妊〕投与しないことが望ましい.

〔小児〕安全性は確立していない.

〔作用機序〕
内因性アデノシンの作用を増強して血管を拡張させる.膜安定化作用(ホスホリパーゼ活性の抑制など)により抗血小板作用を示す.赤血球機能・血液流動性の改善作用(赤血球変形能・血液流動性・酸素解離能を高める).

〔体内動態〕
Cmax：約170ng/mL,
Tmax：30min(100mg p.o.)
尿中排泄率：50%(p.o., 72hr)

mw：695.63
mp：200〜204℃
★白色結晶性粉末.においはなく,味はにがい.
★やや溶けやすい.

〔効〕狭心症.

〔用〕(内)1日300mgを3回に分服.

〔禁〕頭蓋内出血後の止血未完成,本剤過敏症の既往歴.

〔慎〕肝障害.

〔副〕〔重大な副作用〕皮膚粘膜眼症候群(Steens-Johnson症候群). 〔その他の副作用〕発疹・発赤,そう痒感,発熱,黄疸,GOT・GPT上昇,胃重感,胃部膨満感,胃部不快感,嘔気,嘔吐,食欲不振,腹痛,下痢,便秘,口渇,口内炎等,頭痛,眩暈,頭部不快感,眠気,倦怠感,不眠,筋肉痛・関節痛,しびれ感,心悸亢進,不整脈,頻脈,徐脈,血圧低下,胸部圧迫感,胸部不快感,白血球減少,赤血球減少,血小板減少,好酸球増多,出血傾向,発汗,味覚異常,女性化乳房,呼吸困難,リンパ節腫,顔面潮紅,悪寒・戦慄,気分不良,疼痛,浮腫等.

〔妊〕投与しないことが望ましい.

〔作用機序〕
太い冠動脈の拡張と側副血行路の形成促進により虚血心筋への酸素供給を増大させる.総頸動脈及び椎骨動脈血流量を増加,脳循環動態を改善.病巣側の血流量増加率は健常側よりも顕著,血小板凝集抑制,トロンボキサンA2の作用抑制.

〔体内動態〕
Cmax：9.1μg/mL,
Tmax：2hr(300mg p.o.)

mw：205.26
mp：101〜105℃
★白色〜微黄白色の結晶性粉末.においはなく,味はわずかににがい.
pKa：3.99, 10.01
★極めて溶けやすい.

trapidil
ロコルナール
Rocornal
(持田)
―細粒：1g中100mg
―錠：50mg, 100mg

◆使用上の注意改定指示
H13/03/26

〔効〕(内)狭心症. (注)不安定狭心症.

〔用〕(内)1日15mgを3回に分服.
(注)0.01〜0.03%として2mg/hrの点滴静注から開始.最高6mg/hr.

〔禁〕(注)重篤な肝・腎・脳障害,Eisenmenger症候群,原発性肺高血圧症,右室梗塞,閉塞隅角緑内障,神経循環無力症,脱水症状,硝酸・亜硝酸エステル系薬剤過敏歴,重篤な低血圧,心原性ショック.

〔慎〕緑内障,重篤な肝障害. (注)高齢者,低血圧,肝・腎機能障害.

〔副〕動悸,顔面潮紅,全身倦怠感,気分不良,胸痛,下肢のむくみ,のぼせ,頭痛,眩暈,耳鳴,不眠,眠気,舌のしびれ,肩こり,発疹,悪心,嘔吐,食欲不振,下痢,便秘,胃のもたれ,胃部不快感,胃痛,腹部膨満感,腹痛,口角炎,口渇,肝障害,頸部痛,複視.

〔妊〕投与しないことが望ましい.

〔小児〕安全性は確立していない.

〔貯〕防湿. (注)10℃以下.

〔作用機序〕
冠動脈平滑筋を弛緩させ冠血流を増加させる.ニトロ化合物と同種の作用及び細胞膜のK(+)透過性亢進の関与が示唆されている.

〔体内動態〕
Cmax：0.15μg/mL,
Tmax：33min(10mg p.o.)
t1/2：45min
尿中排泄率：d-シグマート 1.0%, d-N-(2-hydroxyethyl)nicotinamide 12.6%(20mg p.o.)
主な代謝物：N-(2-hydroxyethyl)nicotinamide

mw：211.18
mp：88.5〜93.5℃(一部分解)
★白色結晶.わずかに特異なにおい.
pKa：3.24
★やや溶けにくい.

nicorandil
シグマート
Sigmart
(中外)
―錠：2.5mg, 5mg
―注：2mg, 12mg

◆使用上の注意改定指示
H13/03/26
H15/01/08

〔効〕本態性高血圧症(軽〜中等症),狭心症.

〔用〕(内)1日15〜30mgを3回に分服.<カプセル>1日20〜40mgを朝食後1回服用.

〔禁〕気管支喘息,気管支けいれん,糖尿病性ケトアシドーシス,代謝性アシドーシス,高度の徐脈,房室・洞房ブロック,心原性ショック,肺高血圧による右心不全,うっ血性心不全.

〔慎〕うっ血性心不全のおそれ,低血糖症,コントロール不十分な糖尿病,長期間の絶食状態,重篤な肝・腎障害,高齢者.

〔相〕(1)レセルピンなどで過剰の交感神経抑制. (2)血糖降下薬の作用増強. (3)Ca拮抗薬で相互に作用増強. (4)クロニジン投与中止後のリバウンド増強. (5)ジソピラミド,プロカインアミド,アジマリンで過度の心機能抑制.

〔副〕〔重大な副作用〕心不全. 〔重大な副作用(類薬)〕心不全,徐脈,房室ブロック. 〔その他の副作用〕発疹,皮膚そう痒,浮腫,心悸亢進,徐脈,冷感,低血圧,上室性期外収縮,眩暈,立ちくらみ,頭痛,振せん,肩こり,眠気,不眠,悪夢,しびれ感,寝汗,喘息様症状,悪心,食欲不振,腹痛,口渇,嘔吐,下痢,胃部不快感,胸やけ,便秘,腹部膨満感,β-遮断剤の投与により,霧視,涙液分泌減少,GOT・GPTの上昇,脱力・倦怠感,耳鳴,のぼせ感,月経困難増強,手足のこわばり,血清CPK値上昇.

〔妊〕有益性が危険性を上回る場合にのみ.

〔小児〕安全性は確立していない.

〔服薬指導〕急な服薬中止で症状悪化→医師の指示なしに服薬を中止しない.降圧作用に基づくめまいなど→車の運転などに注意.

〔作用機序〕
交感神経β-受容体遮断作用,α1-受容体遮断作用及び細胞外から細胞内へのCa(2+)の流入を抑制する作用などが合わさったもの.内因性交感神経刺激作用(ISA)も有する.

〔体内動態〕
Cmax：1.8ng/mL,
Tmax：4hr(20mg p.o.)
t1/2：6.2hr
血漿たん白結合率：約23%
治療域血漿中濃度：0.8〜1ng/mL
尿中排泄率：約50〜60%
主な代謝物：4-ヒドロキシ体

mw：284.79
mp：161〜165℃
★白色の結晶性粉末.においはない.
pKa：9.7
★溶けやすい.