〔効〕〔用〕(内)(1)下記疾患に伴う慢性脳循環障害による諸症状の改善.脳梗塞後遺症：1日60mgを3回に分服. (2)本態性高血圧症：1日30〜60mgを3回に分服.(注)手術時の異高血圧の救急処置：生理食塩液又は5%ブドウ糖液で希釈し0.1〜0.2mg/mL溶液を2〜10μg/kg/分で点滴静注.急速に血圧を下げる必要があるときは10〜30μg/kgをそのまま静注.

<内服薬>

〔禁〕頭蓋内出血後の止血不完全,脳卒中急性期の頭蓋内圧亢進,妊娠又は妊娠している)可能性.

〔慎〕(内)肝・腎機能障害,低血圧症,緑内障,高齢者.

〔相〕併用注意：(1)他の降圧剤(相互に作用を増強). (2)ジゴキシン(ジゴキシンの血中濃度が上昇). (3)シメチジン(本剤の作用増強). (4)リファンピシン(本剤の作用減弱). (5)グレープフルーツジュース(本剤の血中濃度が上昇).

〔副〕ビリルビン,GOT・GPT・Al-Pの上昇,BUN,クレアチニンの上昇,顆粒球減少,悪心・嘔吐,胃部不快感,食欲不振,胸やけ,口渇,便秘,下痢,腹痛,顔面潮紅,熱感,動悸,血圧低下,浮腫,倦怠感,のぼせ,立ちくらみ,頻脈,発疹,そう痒感,頭痛・頭重,めまい,耳鳴,眠気,しびれ感,不眠,胸部不快感,流涎,発赤.

〔妊〕投与しない.

〔乳〕授乳を避ける.

<注射剤>

〔禁〕頭蓋内出血後の止血不完全,脳卒中急性期の頭蓋内圧亢進,本剤過敏症の既往歴,急性心不全において,高度な大動脈弁狭窄・僧房弁狭窄,肥大型閉塞性心筋症,低血圧(収縮期血圧90mmHg未満),心原性ショックのある患者,急性心不全において,発症直後で病態が安定していない重篤な急性心筋梗塞患者.

〔慎〕肝・腎機能障害,大動脈弁狭窄症,急性心不全において,重篤な不整脈のある患者,急性心不全において,血圧が低い患者.

〔相〕併用注意：(1)他の降圧剤(相互に作用を増強). (2)β-遮断薬(プロプラノロール等)(うっ血性心不全では過度の血圧低下,心機能の低下.(ア)血圧降下作用の増強.(イ)陰性変力作用の増強). (3)フェンタニル(フェンタニル麻酔時,β-遮断薬と本剤の併用で血圧低下). (4)シメチジン(本剤の作用を増強). (5)ジゴキシン(ジゴキシンの作用を増強). (6)シクロスポリン(相互に作用増強). (7)フェニトイン(フェニトインの作用を増強し,本剤の作用減弱). (8)リファンピシン(本剤の作用減弱). (9)ダントロレン(高カリウム血症). (10)クエン酸タンドスピロン(血圧降下作用増強). (11)ニトログリセリン(房室ブロック).

〔副〕〔重大な副作用〕麻痺性イレウス,低酸素血症,肺水腫,呼吸困難,狭心痛. 〔重大な副作用(外国)〕狭心痛の発現あるいは悪化. 〔その他の副作用〕頻脈,動悸,顔面潮紅,全身倦怠感,心電図変化,急性心不全において血圧低下,肺動脈の上昇,心係数の低下,心室頻拍,心室性期外収縮,チアノーゼ,動脈血酸素分圧の低下,GOT・GPT等の上昇,BUN,クレアチニンの上昇,嘔気,嘔吐,むかつき,頭痛,体温の上昇,尿量減少,血中総コレステロールの低下,悪寒,背部痛,血清カリウムの上昇.

〔妊〕治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にだけ投与する.

〔乳〕授乳を避ける.

〔貯〕遮光. (錠剤を除く)

〔服薬指導〕急な服薬中止で症状悪化→医師の指示なしに服薬を中止しない.

〔作用機序〕
ジヒドロピリジン系Ca拮抗薬.電位依存性Ca²⁺チャネルを抑制して細胞外から細胞内へのCa²⁺の流入を抑制する.心筋より血管のCa²⁺チャネルに選択性が高い.cAMPホスホジエステラーゼの抑制もある.

〔体内動態〕
Cmax：32μg/mL,
Tmax： 1hr(20mg p.o., 普通錠), 2〜6hr(40mg p.o., 徐放錠)
t1/2：1.5hr(普通錠), 1.9〜2.8hr(徐放錠)
F：19〜38%
Vd：0.64L/kg(i.v.)
CL：420〜540mL/hr/kg(i.v.)
血漿たん白結合率：90%以上
治療域血漿中濃度：5〜10ng/mL(普通錠)
尿中排泄率：29.9%(40mg p.o., 普通錠, 24hr)
　21.0%(徐放錠, 48hr)
　28.9%(i.v.)
主な代謝物：(1)脱ベンジル化, (2)1,4-ジヒドロピリジン環のピリジン環への酸化, (3)ニトロ基のアミノ基への還元, (4)N-ベンジル-N-メチルアミノエチルエステル基の加水分解, (5)2位のメチル基の水酸化, (6)N-ベンジル-N-メチルアミノ基の酸化的脱離

mw：515.99
mp：167〜171℃
★帯緑黄色の結晶性の粉末で,においはなく,味はわずかに苦い.
pKa：約7.2(25℃)
★溶けにくい.

nicardipine HCl
ニコデール
Nicodel
(三井)
ペルジピン
Perdipine
(山之内)
―散：1g中100mg
―錠：10mg, 20mg
―注：2mL中2mg, 10mL中10mg
pH：3.0〜4.5
浸透圧比(生理食塩液対比)：約1
添加物：D-ソルビトール

ニコデールLA
Nicodel LA
(三井)
ペルジピンLA
Perdipine LA
(山之内)
―徐放性カプセル：20mg, 40mg
<構造> 胃溶性粒と腸溶性粒を一定の比率で含有する徐放製剤

〔効〕本態性高血圧症.

〔用〕(内)1日40〜80mgを2回に分服.

〔効〕(1)本態性高血圧症. (2)脳梗塞後遺症.

〔用〕(内)(1)1日4〜8mgを2回に分服. (2)1日4mgを2回に分服,1日8mgまで.

〔禁〕頭蓋内出血の止血不完全,脳卒中急性期の頭蓋内圧亢進,妊婦その可能性.

〔慎〕肝機能障害,高齢者.

〔相〕併用注意：(1)他の降圧薬との併用で作用増強. (2)シメチジンで本剤の作用増強.

〔副〕肝障害,動悸,頻脈,頭痛・頭重,眩暈・ふらつき,たちくらみ,眠気,不眠,食欲不振,腹痛・腹部不快感,悪心・嘔吐,便秘,口内炎,発疹,そう痒感,顔面潮紅,顔面熱感・ほてり,のぼせ,浮腫,倦怠感,胸痛,胸部不快感,耳鳴.

〔妊〕投与しない.

〔乳〕授乳を避ける.

〔服薬指導〕急な服薬中止で症状悪化→医師の指示なしに服薬を中止しない.

〔作用機序〕
ジヒドロピリジン系Ca拮抗薬.電位依存性Ca²⁺チャネルを抑制して細胞外から細胞内へのCa²⁺の流入を抑制する.血管や脳神経細胞のCa²⁺チャネルに選択性が高い.

〔体内動態〕
Cmax：1.48ng/mL,
Tmax：1.5hr(2mg p.o.)
t1/2：10.7〜10.9hr
血漿たん白結合率：97.5〜98.7%
治療域血漿中濃度：0.5〜0.7ng/mL
尿中排泄率：65.3%(4mg p.o., 32hr)

mw：385.38
mp：167〜171℃
★黄色の結晶性の粉末.においなし.
★ほとんど溶けない.
油水分配係数：1.40×10^4(n-オククノール/水)

nilvadipine
ニバジール
Nivadil
(藤沢)
―錠：2mg, 4mg
固体分散体として溶解度の向上

◆使用上の注意改定指示
H13/02/14

〔効〕〔用〕(内)(1)高血圧症：5〜10mgを1日1回投与. (2)狭心症：10mgを1日1回投与.

〔禁〕妊婦又は妊娠している可能性のある婦人.

〔慎〕過度な低血圧,重篤な肝・腎機能障害の患者.

〔相〕併用注意：(1)他の降圧剤あるいはβ-遮断剤との併用により作用増強. (2)ジゴキシンの血中濃度の上昇. (3)シメチジンとの併用で作用増強. (4)HIVプロテアーゼ阻害薬(サキナビル,リトナビル等)でAVCが上昇.

〔副〕胸部痛,頭重・頭痛,耳鳴,顔面潮紅,動悸,頻脈,血圧低下,ほてり,眩暈,熱感,浮腫,ふらつき,立ちくらみ,倦怠感,発赤,のぼせ,口渇,悪心・嘔吐,消化不良,腹痛,胃部不快感,便秘,下痢,発疹,そう痒感,歯肉肥厚,ふるえ,脱力感,しびれ,眠気,不眠,頻尿,肝障害,腎障害.

〔妊〕投与しない.

〔乳〕授乳を避ける.

〔注意〕グレープフルーツジュースの用時服用で血中濃度の上昇の報告がある.

〔服薬指導〕急に投与を中止すると症状が悪化→医師の指示なしに中止しない.

〔作用機序〕
興奮性細胞膜の電位依存性カルシウムチャネルに特異的に結合し,細胞内へのカルシウムイオンの流入を減少させて冠血管や末梢血管の血管平滑筋を選択的に弛緩させる.

〔体内動態〕
t1/2：10.3hr(p.o.)
血漿たん白結合率：約98%
尿中排泄率：約52%(代謝物として)
主な代謝物：ジヒドロピリジン環の酸化, エステル結合の開裂及びメチル基の酸化, グルクロン酸抱合

mw：360.37
mp：157〜161℃
★黄色の結晶性の粉末で,においはない.
★ほとんど溶けない.
油水分配係数：14000(n-オクタノール/pH4,pH8)

nitrendipine
バイロテンシン
Baylotensin
(吉富ファイン)
―錠：5mg, 10mg

◆使用上の注意改定指示
H13/11/28

〔効〕高血圧症.

〔用〕(内)10〜20mgを1日1回朝食後に投与.1日5mgから投与を開始し,必要に応じ増量.

〔禁〕妊婦又は妊娠している可能性のある婦人.

〔慎〕重篤な肝機能障害,高齢者.

〔相〕併用注意：(1)他の降圧剤との併用により作用増強. (2)ジゴキシンの血中濃度の上昇. (3)シメチジンとの併用で作用増強. (4)リファンピシンとの併用で作用減弱. (5)グレープフルーツジュースで本剤の作用増強.

〔副〕〔重大な副作用〕過度の血圧低下,無顆粒球症,血小板減少,心室性期外収縮,紅皮症. 〔その他の副作用〕肝機能異常,腎機能異常,発疹,好酸球増多,歯肉肥厚,顔のほてり,動悸,頻脈,結膜充血,立ちくらみ,頭痛,不眠,パーキンソン症状の増悪又は顕在化.

〔妊〕投与しない.

〔乳〕授乳を避ける.

〔服薬指導〕急に投与を中止すると症状が悪化→医師に指示なしに中止しない.
降圧作用に基づく眩暈等→車の運転等に注意.

〔作用機序〕
血管平滑筋における電位依存性カルシウムチャネルに直接作用してカルシウムイオンの流入を抑制し,血管平滑筋を弛緩させる.

〔体内動態〕
Cmax：7.1ng/mL,
Tmax：3.6hr(mg p.o.)
t1/2：7.3hr
血漿たん白結合率：99.6〜100%
尿中排泄率：2〜5%(代謝物としてp.o., 24hr)
主な代謝物：グルクロン酸抱合体

mw：683.63
mp：204〜210℃(分解)
★白色〜微黄色の結晶又は結晶性の粉末で,におい及び味はない.
pKa：2.46
★ほとんど溶けない.

〔効〕〔用〕(1)高血圧症,腎実質性高血圧症,腎血管性高血圧症：5〜10mgを1日1回経口投与. (2)狭心症,異型狭心症：10mgを1日1回経口投与.

〔禁〕本剤過敏症の既往歴,妊婦又はその可能性,心原性ショック.

〔慎〕過度の低血圧,重篤な肝機能障害,高齢者.

〔相〕併用注意：(1)他の降圧薬(血圧降下作用を増強). (2)β-遮断薬(作用の増強). (3)ジゴキシン(ジゴキシンの血中濃度上昇). (4)シメチジン(本剤の作用増強). (5)リファンピシン,フェニトイン(本剤の血中濃度の低下). (6)ジルチアゼム(類似薬ニフェジピンの血中濃度上昇の報告). (7)グレープフルーツジュースで本剤の作用増強.

〔副〕〔重大な副作用〕類似薬ニフェジピンでの報告として紅皮症(剥脱性皮膚炎),無顆粒球症→中止. 〔その他の副作用〕肝機能検査値の異常,BUN・クレアチニンの上昇,ヘモグロビン減少,赤血球減少,ヘマトクリット値減少,胸部痛,発疹,そう痒,光線過敏症等,女性化乳房→中止.

〔高齢〕過度の降圧を予防するため低用量から投与を開始する.

〔妊〕類似化合物で催奇形作用(動物実験)が報告されているので投与しない.

〔乳〕授乳を避ける.

〔小児〕安全性は確立していない.

〔服薬指導〕医師の指示なしに服用を中止しない.降圧作用に基づく眩暈→高所の作業,自動車の運転等は注意する.グレープフルーツジュースの同時飲用で本剤の血中濃度の上昇.

〔作用機序〕
電位依存性L型Caチャネルを介する細胞外Ca²⁺の血管平滑筋及び心筋細胞内への流入を特異的に遮断することにより,筋の機械的収縮を抑制する.

〔体内動態〕
Cmax：0.99ng/mL(5mg p.o.), 2.76ng/mL(10mg p.o.)
Tmax：1.3〜1.5hr
t1/2：2.1〜2.4hr
血漿たん白結合率：92〜98%
主な代謝物：尿中から未変化体は検出されず,生体内で完全に代謝

mw：388.4
mp：149〜152℃
★黄色の結晶性の粉末で,においはない.光によって徐々に分解.
★ほとんど溶けない.
油水分配係数：10874(n-オクタノール/水)

〔効〕〔用〕(内)(1)高血圧症,腎実質性高血圧症：1日1回2〜4mgを朝食後に投与.効果不十分な場合は1日1回8mgまで増量.重症高血圧症には1日1回4〜8mgを朝食後に投与. (2)狭心症：1回4mgを1日2回朝・夕食後投与.

〔禁〕心原性ショックの患者,妊婦又は妊娠している可能性のある婦人.

〔慎〕過度の低血圧,重篤な肝機能障害,高齢者.

〔相〕併用注意：(1)他の降圧剤との併用により作用増強. (2)ジゴキシンの血中濃度の上昇. (3)シメチジンとの併用で作用増強. (4)リファンピシンとの併用で作用減弱. (5)グレープフルーツジュースで本剤の作用増強.

〔副〕白血球減少,好酸球増加,動悸,顔面潮紅,ほてり,胸部重圧感,頭痛・頭重,眩暈,ふらつき,立ちくらみ,眠気,しびれ感,便秘,嘔気,腹部不安感,口渇,発疹,そう痒感,浮腫,倦怠感,耳鳴,手指の発赤,熱感,肩こり,頻尿感,肝臓障害,腎臓障害.

〔妊〕投与を避ける.

〔乳〕授乳を避ける.

〔服薬指導〕急に投与を中止すると症状が悪化→医師の指示なしに中止しない.
降圧作用に基づく眩暈等→車の運転等に注意.

〔作用機序〕
細胞膜の電位依存性カルシウムチャネルを抑制し,細胞内へのカルシウム流入を抑制することによって冠血管や末梢血管を拡張させる.本剤の持続性は,ジヒドロピリジン受容体への結合性が強く解離速度が遅いことに起因すると考えられている.

〔体内動態〕
Cmax：2.25ng/mL,
Tmax：48min(4mg p.o.)
t1/2：0.97〜1.7hr
血漿たん白結合率：98.5〜98.9%
尿中排泄率：約36%(代謝物を含むp.o., 120hr)
主な代謝物：N-脱アルキル体, エステル部位の加水分解, ジヒドロピリジン環の酸化, メチル基の酸化

mw：542.03
mp：198℃(分解)
★黄色の結晶性の粉末で,におい及び味はない.
pKa：7.34
★ほとんど溶けない.

〔効〕〔用〕(内)(1)高血圧症：2.5〜5mgを1日1回投与. (2)狭心症：5mgを1日1回投与.

〔禁〕妊婦又は妊娠している可能性のある婦人,ジヒドロピリジン系化合物に過敏症の患者.

〔慎〕過度な低血圧,重篤な肝機能障害,高齢者.

〔相〕他の降圧薬との併用で降圧作用の増強.

〔副〕眩暈・ふらつき,動悸,浮腫,洞房又は房室ブロック,胸部不快感,嘔気・嘔吐,心窩部痛,下痢,軟便,便秘,発疹,そう痒,歯肉肥厚,頭痛・頭重,眠気,全身倦怠感,口渇,ほてり,頻尿,味覚異常,肝障害.

〔妊〕投与しない.

〔乳〕授乳を避ける.

〔服薬指導〕降圧作用に基づくめまい等→車の運転等に注意.

〔作用機序〕
興奮性細胞膜の電位依存性カルシウムチャネルに選択的に結合し,細胞内へのカルシウムの流入を減少させて冠血管や末梢血管の平滑筋を弛緩させる.

〔体内動態〕
Cmax：3.39ng/mL,
Tmax：7.7hr(5mg p.o.)
t1/2：33.3〜39.4hr
血漿たん白結合率：約97%
尿中排泄率：約3%(p.o., 24hr)
主な代謝物：ピリジン環体, 酸化的脱アミノ化体

mw：567.06
mp：約198℃(分解)
★白色〜帯黄白色の結晶性の粉末で,わずかに特異なにおいがあり,味はわずかに苦い.
pKa：8.85
★溶けにくい.
油水分配係数：
　4.4(n-オクタノール/pH3)
　26.1(n-オククノール/pH7)

amlodipine besilate
アムロジン
Amlodin
(住友)
ノルバスク
Norvasc
(ファイザー)
―錠：2.5mg, 5mg
フィルムコートで光に対して安定性向上

◆使用上の注意改定指示
H13/07/04
H14/09/25

〔効〕高血圧症.

〔用〕(内)1日20〜40mgを1〜2回に分服.1日最大量は60mgまで.

〔禁〕妊婦又は妊娠している可能性のある婦人.

〔慎〕重篤な肝機能障害,高齢者.

〔相〕併用注意：(1)他の降圧薬との併用で降圧作用の増強. (2)シメチジンとの併用で作用増強.

〔副〕顔のほてり,顔面潮紅,動悸,熱感,徐脈,胸痛,頭痛,頭重,眩暈,ふらつき,立ちくらみ,悪心,嘔吐,胃部不快感,腹痛,便秘,発疹,そう痒感,全身倦怠感,頻尿,浮腫,肝障害,腎障害,好酸球増多,ヘモグロビン減少.

〔妊〕投与しない.

〔乳〕授乳を避ける.

〔服薬指導〕急に投与を中止すると症状が悪化→医師の指示なしに中止しない.
降圧作用に基づくめまい等→車の運転等に注意.

〔作用機序〕
カルシウム拮抗薬として電位依存性カルシウムチャネルを抑制し,血管を拡張させる.緩徐で持続的な降圧作用は,ジヒドロピリジン化合物特異的結合部位に対する本剤の結合及び解離が緩徐なことに起因すると考えられる.

〔体内動態〕
Cmax：10.8〜12.9ng/mL,
Tmax：1.2〜2.3hr(20mg p.o.)
t1/2：1.7〜2.1hr
血漿たん白結合率：98.4%
尿中排泄率：約1.6%(代謝物として40mg p.o., 24hr)
主な代謝物：脱ベンジル体, アミノ体, 脱フェニル体, アルコール体, ピリジンアルコール体

mw：714.20
mp：約151℃(分解)
★淡帯緑黄色〜淡黄緑色の結晶性の粉末で,においはないか又はわずかにエタノールのようなにおいがある.
pKa：3.27
★ほとんど溶けない.
油水分配係数：無限大(n-オクタノール/水)

efonidipine HCl
ランデル
Landel
(日産化学,ゼリア新薬)
―錠：10mg, 20mg

◆使用上の注意改定指示
H13/10/17

〔効〕高血圧症,腎実質性高血圧症,腎血管性高血圧症.

〔用〕(内)10〜15mgを1日1回朝食後に投与.ただし,1日5〜10mgより投与を開始する.

〔禁〕妊婦又はその可能性.

〔慎〕重篤な肝・腎機能障害.

〔相〕併用注意：(1)他の降圧剤との併用により作用増強. (2)ジゴキシンの血中濃度の上昇. (3)シメチジンとの併用で作用増強. (4)リファンピシンとの併用で作用減弱. (5)グレープフルーツジュースで作用増強. (6)フェニトイン((ア)フェニトインの作用を増強し,中毒症状. (イ)肝の薬物代謝酵素P450が誘導され,本剤の代謝が促進される).

〔副〕悪心,嘔吐,便秘,動悸,顔面潮紅,熱感,のぼせ,浮腫,脱力感,倦怠感,胸部圧迫感,頭痛,頭重,眩暈,ふらふら感,発赤,発疹,そう痒感,耳鳴,肝障害,腎障害.

〔妊〕投与を避ける.

〔乳〕授乳を避ける.

〔服薬指導〕急に投与を中止すると症状が悪化→医師の指示なしに中止しない.

〔作用機序〕
血管平滑筋の細胞膜における電位依存性カルシウムチャネルに特異的に作用し,細胞内へのカルシウム流入を抑制することにより末梢血管を弛緩させる.

〔体内動態〕
Cmax：0.53及び0.51ng/mL,
Tmax：1.0及び6.0hr(10mg p.o.)
t1/2：9〜11hr
血漿たん白結合率：92.4〜95.4%
尿中排泄率：約40%(代謝物として)
主な代謝物：側鎖エステルの加水分解, ジヒドロピリジン環の酸化

mw：528.00
mp：約229℃(分解)
★淡帯緑黄色の結晶性の粉末である.
pKa：6.99
★溶けにくい.
油水分配係数：
　22(n-オクタノール/pH3)
　1000(n-オクタノール/pH6)

barnidipine HCl
ヒポカ
Hypoca
(山之内)
―カプセル：5mg, 10mg, 15mg
速放性顆粒と徐放性顆粒を1：2の比率で徐放化

◆使用上の注意改定指示
H14/02/13

〔効〕高血圧症.

〔用〕1回2.5〜5mg,1日2回.効果不十分な場合には,1回10mg,1日2回まで増量可.

〔禁〕妊婦又は妊娠している可能性のある者,心原性ショック,本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者.

〔慎〕大動脈弁狭窄,僧房弁狭窄,肝機能障害,高齢者.

〔相〕併用注意：(1)他の降圧剤で降圧作用増強. (2)メトプロロール,ジゴキシンの血中濃度を上昇. (3)シメチジン,エリスロマイシン,イトラコナゾールで本剤の作用増強. (4)フェニトイン,カルバマゼピン,バルビツール酸誘導体で本剤の作用減弱. (5)リファンピシンでカルシウム拮抗剤の作用減弱. (6)グレープフルーツジュースで本剤血中濃度上昇. (7)HIVプロテアーゼ阻害薬(リトナビル,サキナビル等)(本剤の作用増強).

〔副〕GOT・GPT・Al-P・LDHの上昇,BUN・クレアチニンの上昇,貧血,ほてり,動悸,息切れ,胸部圧迫感,頭痛,眩暈,倦怠感,眠気,嘔気,便秘,胃部不快感,下痢,口渇,発疹,そう痒,歯肉肥厚,末梢性浮腫,咳嗽,頻尿,発汗,貧血.

〔小児〕安全性は確立していない.

〔作用機序〕
血管平滑筋の電位依存性カルシウムチャネルを抑制することにより細胞内へのカルシウムイオンの流入を減少させて,血管平滑筋を弛緩させる.

〔体内動態〕
Tmax：1〜1.4hr(2.5, 5, 10mg p.o.)
t1/2：1.9〜2.7hr
血漿たん白結合率：99%以上
主な代謝物：ピリジン体, ピリジン体のメチル及びエチルモノジアシド体, フェロジピンのメチルモノジアノジアシド体

mw：384.26
mp：143〜146℃
★微黄白色〜淡黄白色の結晶又は結晶性の粉末で,においはない.
★ほとんど溶けない.

〔効〕高血圧症.

〔用〕(内)1日1回5〜10mgを朝食後経口投与.効果不十分の場合には1日1回20mgまで増量できる.重症高血圧症には1日1回10〜20mgを朝食後経口投与.

〔禁〕妊婦又はその可能性.

〔慎〕重篤な肝機能障害,カルシウム拮抗剤による重篤な副作用発現の既往歴,高齢者.

〔相〕併用注意：(1)他の降圧剤で降圧作用の増強. (2)ジゴキシン併用でジゴキシンの血中濃度上昇. (3)シメチジンと他のカルシウム拮抗薬との併用で血中濃度上昇の報告. (4)リファンピシンと本剤類薬との併用での血中濃度低下が報告されている. (5)グレープフルーツジュースの飲用で本剤類薬の作用が増強した報告あり.

〔副〕肝機能検査値の異常,発疹・そう痒感→投与を中止する.

〔高齢〕過度の降圧を予防するため5mg/日から投与を開始すること.

〔妊〕胎児毒性(動物実験)が報告されているので投与しない.

〔乳〕授乳中止.

〔小児〕安全性は確立していない.

〔服薬指導〕医師の指示なしに服薬を中止しない.降圧作用に基づく眩暈→高所の作業,自動車の運転等は注意する.

〔作用機序〕
血管平滑筋細胞膜に存在するジヒドロピリジン結合部位に結合して,電位依存性CaチャネルからのCa²⁺流入を抑制し,血管平滑筋を弛緩,拡張させることにより降圧効果を発現する.

〔体内動態〕
最小有効血中濃度：0.42ng/mL
Cmax：5.4ng/mL(10mg/body, p.o.),
Tmax：2.2hr(10mg/body, p.o.)
t1/2：2.1hr
血漿たん白結合率：99.3%

mw：492.53
mp：約109℃
★淡黄色の結晶性の粉末で,におい及び味はない.
★ほとんど溶けない.
油水分配係数：5.7(n-オクタノール/pH7)

cilnidipine
アテレック
Atelec
(味の素,持田)
シスカード
Siscard
(日本ベーリンガー)
シナロング
Cinalong
(富士レビオ)
―錠：5mg, 10mg

◆使用上の注意改定指示
H13/03/26