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経皮消炎鎮痛薬


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名称及び製剤 治療に関する項目 使用上の注意に関する項目 作用機序と体内動態 化学構造及び物性
インドメタシン(局)

〔効〕次の鎮痛・消炎:変形性関節症,肩関節周囲炎,腱・腱鞘炎,腱周囲炎,上腕骨上顆炎(テニス肘など),筋肉痛,外傷後の腫脹・疼痛.

〔用〕(外)1日数回患部に塗布.パップ剤:1日2回患部に貼付.

〔禁〕本剤過敏歴,アスピリン喘息.

〔慎〕気管支喘息.

〔副〕そう痒,発赤・発疹,熱感,腫脹,乾燥感,ヒリヒリ感→症状が強いときは中止.

〔妊〕大量・広範囲の塗布を避ける.

〔作用機序〕
経口投与剤を参照.経皮吸収剤の消炎・鎮痛作用は塗布部位に局所性に発揮される.尿中排泄量から推測すると,経皮吸収剤の血中濃度は極めて低く,全身作用は現れないと考えられる.

〔体内動態〕
Cmax:20ng/mL,
Tmax:8hr(100mg軟膏)
Cmax:750ng/mL,
Tmax:5hr(100mgクリーム)
Cmax:17.1〜21.7ng/mL,
Tmax:6hr(100mgゲル)
t1/2:18hr(軟膏,ゲル)
t1/2:28hr(クリーム)

mw:357.75
mp:159〜162℃
★白色〜淡黄色の微細な結晶性の粉末で,においはない.光で着色.
pKa:4.5
★ほとんど溶けない.

indometacin
イドメシン
Idomethin
(中外,テイカ,興和)
インサイド
Inside
(エスエス)
カトレップ
Catlep
(住友)
―パップ剤:1枚(10cm×14cm)中70mg
インテバン
Inteban
(住友)
―軟膏:1%
―クリーム:1%
―液:1%

ケトプロフェン(局)

〔効〕次の鎮痛・消炎:変形性関節症,肩関節周囲炎,腱・腱鞘炎,腱周囲炎,上腕骨上顆炎(テニス肘など),筋肉痛,外傷後の腫脹・疼痛.

〔用〕(外)1日数回患部に塗布.パップ剤:1日2回患部に貼付.

〔禁〕本剤過敏歴,アスピリン喘息.

〔慎〕気管支喘息.

〔副〕〔重大な副作用〕アナフィラキシー様症状,喘息発作の誘発. 〔その他の副作用〕発赤,発疹,そう痒感,皮膚乾燥,刺激感,水疱,腫脹,光線過敏症,色素沈着→症状が強いときは中止.

〔妊〕大量・広範囲の塗布を避ける.

〔作用機序〕
経口投与剤を参照.経皮吸収剤塗布後の血中濃度は,経口投与の約200分の1であるが,血中からも明らかに検出される.

〔体内動態〕
Cmax:2.8ng/mL(30mg 140cm2, 8hr)
主な代謝物:グルクロン酸抱合体

mw:254.28
mp:94〜97℃
★白色の結晶性の粉末で,においはなく,味は苦い.
pKa:約3.90
★ほとんど溶けない.

ketoprofen
エパテック
Epatec
(日産化学,ゼリア)
セクター
Sector
(久光,ノバルティス)
―クリーム:3%
―ローション:3%
ミルタックス
Miltax
(埼玉第一,第一)
モーラス
Mohrus
(久光)
―パップ剤:1枚(10cm×14cm)中30mg

◆使用上の注意改定指示
H13/12/20(1)
H13/12/20(2)
H13/12/20(3)
H15/01/08

フルルビプロフェン(局)

〔効〕次の鎮痛・消炎:変形性関節症,肩関節周囲炎,腱・腱鞘炎,腱周囲炎,上腕骨上顆炎(テニス肘など),筋肉痛,外傷後の腫脹・疼痛.

〔用〕(外)1日2回患部に貼付.

〔禁〕本剤過敏歴,アスピリン喘息,又はその既往歴患者.

〔慎〕気管支喘息.

〔副〕そう痒,発赤,かぶれ,発疹,ヒリヒリ感→症状が強いときは中止.

〔作用機序〕
プロスタグランジン生合成酵素阻害作用はインドメタシンより強力である,消炎・解熱・鎮痛作用を平均して持っている.

〔体内動態〕
Cmax:38.5ng/mL,
Tmax:13.8hr(40mg 136cm2, 14hr)
t1/2:10.4hr

mw:244.26
mp:113〜116℃
★白色結晶性の粉末で,わずかな刺激性のにおいがある.
pKa:3.78
★ほとんど溶けない.

flurbiprofen
アドフィード
Adofeed
(リードケミカル,科研)
ステイバン
Stayban
(トクホン,吉富)
ゼポラス
Zepolas
(三笠)
―パップ剤:1枚(10cm×14cm)中40mg

ピロキシカム

〔効〕次の鎮痛・消炎:変形性関節症,肩関節周囲炎,腱・腱鞘炎,腱周囲炎,上腕骨上顆炎(テニス肘など),筋肉痛(筋・筋膜炎など),外傷後の腫脹・疼痛.

〔用〕(外)1日数回患部に塗擦.

〔禁〕本剤過敏歴.

〔副〕局所のそう痒感,発赤,発疹,粃糠様落屑,皮膚炎,光過敏症→症状が強いときは中止.

〔作用機序〕
経口投与剤を参照.経皮吸収剤の血中濃度は経口剤の15分の1程度である.

〔体内動態〕
Cmax:147ng/mL,
Tmax:23hr(15mg軟膏)
t1/2:47.5hr

mw:331.35
mp:約201℃(分解)
★白色〜淡黄色の結晶性粉末で,においはなく,味はわずかに苦い.
★ほとんど溶けない.
pKa:1.8, 5.1

piroxicam
フェルデン軟膏
Feldene Oint.
(ファイザー)
―軟膏:0.5%

配合剤
モビラート
Mobilat
(マルホ)
―軟膏:副腎エキス1%, ヘパリン類似物質0.2%, サリチル酸2%
―ゲル:副腎エキス1%, ヘパリン類似物質の0.2%, サリチル酸2%

〔効〕変形性関節症(深部関節を除く),関節リウマチによる小関節の腫脹・疼痛の緩解,筋・筋膜性腰痛,肩関節周囲炎,腱・腱鞘・腱周囲炎,外傷後の疼痛・腫脹・血腫.

〔用〕(外)1日1〜数回塗布,ガーゼなどにのばして貼付.

〔禁〕出血性血液疾患(血友病,血小板減少症,紫斑病など),ごく少ない出血でも重大な結果を来すことが予想される場合,サリチル酸過敏歴.

〔副〕発赤,そう痒,発疹,皮膚炎,皮膚刺激症状→中止.

〔作用機序〕
作用機序は不明であるが,主成分の協力作用によると考えられている.

 

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