〔効〕精神分裂病.

〔用〕 (内)1日30〜150mgを3回に分服.

〔禁〕昏睡状態,循環虚脱状態,強力な中枢神経抑制薬投与中,エピネフリン・テルフェナジン投与中,本剤過敏症.

〔慎〕血液・心・肝障害,てんかん,甲状腺機能亢進,薬物過敏歴,脱水・栄養状態不良,小児,高齢者.

〔相〕(1)中枢神経抑制薬,飲酒で相互に作用増強. (2)エピネフリンの作用逆転(血圧降下).

〔副〕〔重大な副作用〕遅発性ジスキネジア,心室頻拍,悪性症候群,麻痺性イレウス,抗利尿ホルモン不適合分泌症候群. 〔その他の副作用〕頻脈,胸内苦悶感,血圧降下,血液障害,肝障害,錐体外路症状,不眠,焦躁感,不穏,不安,興奮,幻覚・妄想の顕在化,衝動性の増悪,眠気,眩暈,頭痛,頭重,言語障害,立ちくらみ,腸管麻痺,食欲不振,悪心・嘔吐,便秘,胃部不快感,腹部膨満感,体重増加,性欲亢進,乳汁分泌,月経異常,過敏症状,複視,倦怠感,口渇,発汗,乏尿,PBIの上昇.

〔妊〕投与しないことが望ましい.

〔貯〕遮光.

〔服薬指導〕眠気,注意力・集中力・反射機能の低下→自動車の運転などの危険な機械操作を避ける.

〔作用機序〕
脳内のD2-受容体を遮断することによりアデニル酸シクラーゼを阻害する.
ドパミンの代謝回転を亢進させる.またα2-受容体も遮断する.

mw：572.02
mp：約260℃(分解)
★白色の結晶又は結晶性の粉末で,においはなく,味は苦い,
pKa：4.2, 5.4
★やや溶けにくい.

clocapramine HCl
クロフェクトン
Clofekton
(吉富)
―顆粒：1g中100mg
―錠：10mg, 25mg, 50mg

クロペラジン, パドラセン

〔効〕〔用〕(1)精神分裂病：(内)1日300〜600mgを食後に分服,1日1200mgまで.　(注)1回100〜200mgを筋注,1日600mgまで. (2)うつ病・うつ状態：(内)1日150〜300mg,1日600mgまで. (3)胃・十二指腸潰瘍→その他の消化性潰瘍治療薬参照.

〔禁〕褐色細胞腫,幼小児.

〔慎〕パーキンソン病,心・血管疾患,低血圧,腎障害,高齢者,脱水・栄養不良状態.

〔相〕併用注意：(1)フェノチアジン系薬,ブチロフェノン系薬,他のベンザミド系薬で内分泌機能調節異常,また錐体外路症状が発現しやすい. (2)中枢神経抑制薬で相互に中枢抑制を増強. (3)ドパミン作動薬で相互に作用減弱. (4)ジギタリス剤飽和時の指標となる悪心・嘔吐などを不顕性化.

〔副〕〔重大な副作用〕遅発性ジスキネジア,悪性症候群,けいれん. 〔その他の副作用〕急な増量時心電図変化,血圧下降,血圧上昇,胸内苦悶,頻脈,錐体外路症状,乳汁分泌,女性化乳房,月経異常,射精不能,睡眠障害,不穏・焦躁,眠気,興奮,物忘れ,ぼんやり,徘徊・多動,抑制欠如,無欲状態,躁転・躁状態,脱力・倦怠感,口渇,頭痛・頭重,眩暈・浮遊感,しびれ,排尿困難,運動失調,熱感・熱発,発汗,鼻閉,肩こり,手の脱力感,悪心・嘔吐,便秘,食欲不振,胃・腹部不快感,下痢,胸やけ,腹痛,食欲亢進,肝障害,発疹,湿疹増悪,そう痒感,視力障害,眼球冷感・重感,眼のちらつき,浮腫,体重増加,性欲減退,頻尿,腰痛.

〔高齢〕腎機能低下による高い血中濃度→錐体外路症状等が現れやすい.

〔小児〕投与しない.

〔服薬指導〕自動車の運転などの危険な機械操作を避ける.

〔作用機序〕
D2-受容体を遮断することにより抑うつ状態を改善する.
胃潰瘍治療(少量)：胃・十二指腸粘膜の血流増加,潰瘍治癒促進作用.

〔体内動態〕
Tmax：2hr(p.o.)
尿中排泄率：
　26〜30%(p.o., 24hr)
　93%(i.m., 48hr)

mw：341.43
mp：175〜182℃(分解)
★白色の結晶性の粉末で,においはない,味は苦い.
★ほとんど溶けない.

sulpiride
ドグマチール
Dogmatyl
(藤沢)
―細粒：1g中100mg, 500mg
―錠：50mg, 100mg, 200mg
―注：2mL中50mg, 100mg
pH：3.0〜6.0
浸透圧比(生理食塩液対比)：約1

アズガスタン, アビリット, オンペラン, クールスパン, ケイチール, ミラドール

◆使用上の注意改定指示
H14/12/4

〔効〕精神分裂病.

〔用〕(内)1日75〜150mgを分服.1日450mgまで.

〔禁〕昏睡状態,循環虚脱状態,強力な中枢神経抑制薬投与中,エピネフリン投与中,フェノチアジン系薬過敏症. 〔原則禁忌〕皮質下部の脳障害.

〔慎〕肝・血液障害,褐色細胞腫,動脈硬化症,心疾患,重症喘息,肺気腫,呼吸器感染症,けいれん性疾患,高齢者,高温環境.

〔相〕併用禁忌：エピネフリンの作用逆転. 併用注意：中枢神経抑制薬,降圧薬,アトロピン様作用薬,有機リン殺虫剤との接触,飲酒で相互に作用増強.

〔副〕〔重大な副作用〕腸管麻痺から麻痺性イレウスに移行,悪性症候群,けいれん発作. 〔その他の副作用〕血圧降下,頻脈,不整脈,息苦しさ,心電図変化,便秘,悪心・嘔吐,食欲不振,腹部不快感,下痢,口内炎,食欲亢進,腹部膨満感,肝障害,錐体外路症状,眠気,脳波異常,不眠,不安・焦躁,不穏・興奮,易刺激,意識障害,性欲亢進,発疹,皮膚そう痒感,脱力・倦怠感,口渇,眩暈,頭痛・頭重,鼻閉,排尿困難,しびれ感,失禁,発汗,頻尿,月経異常,乳汁分泌,血清尿酸低下,視覚障害,浮腫,発熱,味覚異常,体重増加,体重減少,瞳孔散大.

〔妊〕投与しないことが望ましい.

〔服薬指導〕眠気,注意力・集中力・反射機能の低下→自動車の運転などの危険な機械操作を避ける.

〔作用機序〕
中枢神経系のD2-受容体及び5-HT受容体を遮断する.またドパミン代謝回転を亢進させる.

〔体内動態〕
Tmax：1〜4hr(p.o.)
t1/2：約8hr
血漿たん白結合率：97%
主な代謝物：ケトン体-S-オキサイド
7又は8-ハイドロキシケトン体

mw：331.87
mp：91〜94℃
★白色〜微黄白色の結晶性粉末.においはない.
pKa：7.0
★ほとんど溶けない.

zotepine
ロドピン
Lodopin
(藤沢)
―細粒：1g中100mg, 500mg
―錠：25mg, 50mg, 100mg

セトウス, ゾピテ, メジャピン

〔効〕〔用〕(1)精神分裂病：初期1日1〜3mg,症状に応じ4〜6mgに漸増,最高9mgまで.維持量6mg以下,1日1回朝又は2〜3回に分服. (2)小児の自閉性障害,精神遅滞に伴う症状(動き,情動,意欲,対人関係などにみられる異常行動,睡眠,食事,排泄,言語などにみられる病的症状,常同症などがみられる精神症状)：小児1日1回1〜3mgを服用,1日6mgまで増量可.1日2回に分割可.

〔禁〕先天性QT間隔延長,内因性うつ病,パーキンソン症候群,てんかん.

〔慎〕肝・腎障害,心疾患,高齢者.

〔相〕併用禁忌：テルフェナジン,イトラコナゾール,クラリスロマイシン,リトナビルでQT延長. 併用注意：中枢神経抑制剤,アルコールで作用増強.クラリスロマイシンでQT延長,心室性不整脈.

〔副〕〔重大な副作用〕悪性症候群,突然死,低Na血漿. 〔その他の副作用〕心電図異常,錐体外路症状,不眠,眠気,多動,けいれん発作,不穏,興奮,易刺激,幻覚,妄想の顕性化,肝障害,視調節障害,発疹,そう痒感,悪心・嘔吐,食欲不振,胃部不快感,便秘,腹痛,下痢,排尿障害,頻尿,口渇,発汗,頭痛,倦怠感,性欲亢進,頻脈,顔面浮腫,眩暈,ふらつき,便失禁,長期投与でプロラクチン値の上昇.

〔妊〕安全性未確立→有益時のみ投与.

〔服薬指導〕眠気,注意力・集中力・反射機能の低下→自動車の運転などの危険な機械操作を避ける.

〔作用機序〕
脳内D2-受容体の選択的遮断,脳内ドパミン及びノルエピネフリンの代謝回転を亢進させることにより無為,自閉,接触性・疎通性障害などの症状を改善する.

〔体内動態〕
Tmax：8hr(24mg p.o.)
t1/2：約53hr
尿中排泄率：0.12%(3mg p.o., 24hr)
主な代謝物：4-bis(p-fluorophenyl)butyric acid
N-4-piperidyl-2-benzimidazolinone

mw：461.55
mp：214〜218℃
★白色〜微黄白色の粉末で,におい及び味はない.
pKa：約7.02
★ほとんど溶けない.

pimozide
オーラップ
Orap
(藤沢)
―細粒：1g中10mg
―錠：1mg, 3mg

〔効〕精神分裂病.

〔用〕1日30〜150mgを3回経口投与,1日300mg増量することができる.

〔禁〕昏睡状態,中枢神経抑制薬投与中,エピネフリン投与中,パーキンソン病,イミノジベンジル系薬に過敏症,妊婦.

〔慎〕肝障害,心・血管疾患,低血圧又は疑いのある者,けいれん性疾患,これら既往歴.甲状腺機能亢進,高齢者,小児,薬物過敏症,身体的疲弊のある患者.

〔相〕併用禁忌：エピネフリン(血圧降下を起こすことがある). 併用注意：中枢神経抑制薬,アルコール.

〔副〕〔重大な副作用〕Syndrom malin(悪性症候群),遅発性ジスキネジア,麻痺性イレウス,心室性不整脈. 〔その他の副作用〕胸内苦悶感,心悸亢進,顔面紅潮,QT延長,,眠気,眩暈,ふらつき,けいれん,頭痛,肝機能異常,錐体外路障害,眠の調節障害,便秘,口渇,月経異常,乳汁分泌,尿閉,尿失禁.

〔高齢〕錐体外路症状等が現れやすい→少量から投与.

〔妊〕投与しないこと.

〔乳〕授乳を中止させること.

〔貯〕遮光,室温保存.

〔作用機序〕
上行性網様体賦活系及び広汎性視床投射系に対する抑制作用により鎮静作用を現す.中枢ドパミン受容体遮断作用を示す.

〔体内動態〕
Cmax：7.9ng/mL,
Tmax：6.0hr(25mg p.o.)
t1/2：15hr
血漿たん白結合率：約98%

mw：551.99
mp：約270℃(分解)
★白色〜微黄褐白色の結晶性の粉末.においはない.
★溶けにくい.

〔効〕精神分裂病.

〔用〕(内)1日2mgより漸増,維持量2〜8mgを2分服.

〔禁〕昏睡,中枢神経抑制剤・エピネフリン投与中,本剤過敏症.

〔慎〕心・血管疾患,低血圧,パーキンソン病,けいれん性疾患・その既往症,自殺企図の既往・自殺念慮,肝・腎障害,高齢者,小児,薬物過敏症,脱水・栄養不良.

〔相〕(1)中枢神経抑制薬・飲酒で相互に作用増強. (2)ドパミン作動薬で相互に作用減弱. (3)降圧薬の作用増強. (4)エピネフリンの作用逆転.

〔副〕〔重大な副作用〕悪性症候群→中止.麻痺性イレウス→中止.抗利尿ホルモン不適合分泌症候群,遅発性ジスキネジア. 〔その他の副作用〕高血圧,血圧低下,動悸,心電図変化,パーキンソン症候群,アカシジア,ジスキネジア,肝機能異常,眼の調節障害,消化器症状,排尿障害,自殺企図,不眠,焦燥,貧血,倦怠感,体重増加,射精障害,過敏症.

〔高齢〕錐体外路障害が発現しやすい.腎機能の低下により半減期の延長・血中濃度上昇が起こりやすいので低用量から開始する.

〔妊〕有益時のみ投与.

〔乳〕授乳中止.

〔服薬指導〕眠気,注意力低下→車の運転等を避ける.

〔作用機序〕
ドパミンD2-受容体拮抗作用及びセロトニン5-HT2受容体拮抗作用に基づく,中枢神経系の調節によると考えられる.

〔体内動態〕
Cmax：2.9mg/mL(1mg p.o. 単回投与),
Tmax：4.3hr(1mg p.o. 単回投与)
t1/2：4.0hr
血漿たん白結合率：90%
主な代謝物：9-OHリスペリドン
尿中排泄率：
　未変化体 2%
　9-OHリスペリドン 20%
CL：5.4mL/min/kg
Vd：1.1L/kg
F：66%

risperidone
リスパダール
Risperdal
(ヤンセン)
―錠：1mg, 2mg
―細粒：1g中10mg

◆使用上の注意改定指示
H13/02/14
H13/04/25
H14/02/13

〔効〕精神分裂病.

〔用〕通常,成人1回4mg1日3回より始め、徐々に増量する.維持量として1日12〜48mgを3回に分けて食後経口投与する.なお,年齢,症状により適宜増減する.但し,1日量は48mgを超えないこと.

〔禁〕昏睡状態の患者,バルビツール酸誘導体等の中枢神経抑制剤の強い影響下にある患者,本剤に対し過敏症の患者,エピネフリンを投与中の患者.

〔慎〕肝障害のある患者.腎障害のある患者.高齢者,心・血管疾患,低血圧,又はそれらの疑いのある患者.パーキンソン病のある患者.てんかん等の痙攣性疾患,又はこれらの既往歴のある患者.小児.薬物過敏症の患者.脱水・栄養不良状態等を伴う身体的疲弊のある患者.

〔相〕併用禁忌：エピネフリン. 併用注意：中枢神経抑制剤(バルビツール酸誘導体等),ドパミン作動薬(レボドパ製剤,メシル酸ブロモクリプチン),降圧剤,ドンペリドン,メトクロプラミド,アルコール(飲酒),H2受容体遮断薬(シメチジン等),P450の分子種3A4によって代謝される薬剤(シサプリド,トリアゾラム等).

〔副〕〔重大な副作用〕悪性症候群(Syndrome malin),遅発性ジスキネジア,麻痺性イレウス,抗利尿ホルモン不適合分泌症候群(SIADH). 〔その他の副作用〕発疹,紅斑→中止.心悸亢進,胸内苦悶感,血圧低下,頻脈,心室性期外収縮,徐脈,血圧上昇.パーキンソン症候群(振戦,筋強剛,流涎,仮面様顔貌,寡黙寡動等),アカシジア(静坐不能),ジスキネジア(構音障害,急性ジストニア反応,嚥下困難,歩行障害等).GOT,GPT,Al-P,γ-GTP上昇.視力障害,眼のかすみ,角膜びらん.便秘,食欲減退.悪心・嘔吐,食欲亢進,腹部不快感,下痢,腹痛.プロラクチン上昇.月経異常.排尿障害,頻尿.白血球増加,白血球減少,赤血球増加,赤血球減少,ヘモグロビン増加,ヘモグロビン減少,ヘマトクリット増加,ヘマトクリット減少,血小板減少,白血球分類異常.不眠,眠気,焦躁・不安,めまい・ふらつき,過度鎮静.興奮・易刺激性,頭重・頭痛,うつ状態,眼瞼下垂,頭鳴,頭部異常感,手のしびれ感.脱力倦怠感,口渇,CK(CPK)上昇.無力感,発汗,発熱,ほてり(顔面紅潮),射精障害,気分不快感,鼻閉,喀痰,体重増加,水中毒,多飲症,総コレステロール上昇,総コレステロール低下,総蛋白低下,血清ナトリウム低下,血清クロール低下,尿蛋白,尿糖,尿ウロビリノーゲン.

〔高齢〕少量(1回4mg)から投与を開始するなど,患者の状態を観察しながら慎重に投与すること.

〔妊〕治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ.

〔乳〕授乳中の婦人に投与する場合には,授乳を中止させること.

〔小児〕安全性は確立していない.

〔作用機序〕
ラット脳内でのドーパミン代謝回転又はFos蛋白発現を指標とした作用機序の検討から,錐体外路症状との関連が深いとされている線条体に対する作用選択性がハロペリドールに比べ弱いことが示唆された.

〔体内動態〕
Cmax：2.2〜5.7ng/mL,
Tmax：1.4〜2.3hr(8mg p.o.)
t1/2α：1〜3hr
t1/2β：5〜8hr
尿中排泄率：0.3%(未変化体, 24hr)

mw：499.07
mp：98℃付近で溶け始め,120℃付近で固化し,185℃付近より再び溶け始め,190℃付近で澄明となった.
★白色の結晶又は結晶性の粉末である.
★水に溶けにくい.

perospirone HCl hydrate
ルーラン
Lullan
(住友)
―錠：4mg, 8mg
フィルムコート錠

〔効〕精神分裂病.

〔用〕通常,成人には1回25mg,1日2又は3回より投与を開始し,患者の状態に応じて徐々に増量する.通常,1日投与量は150〜600mgとし,2又は3回に分けて経口投与する.
なお,投与量は年齢・症状により適宜増減する.但し,1日量として750mgを超えないこと.

〔禁〕昏睡状態の患者.バルビツール酸誘導体等の中枢神経抑制剤の強い影響下にある患者.エピネフリンを投与中の患者.本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者.

〔慎〕肝障害のある患者.心・血管疾患,脳血管障害,低血圧又はそれらの疑いのある患者.てんかん等の痙攣性疾患,又はこれらの既往歴のある患者.自殺企図の既往及び自殺念慮を有する患者.高齢者.

〔相〕併用禁忌：エピネフリン(ボスミン). 併用注意：中枢神経抑制剤,アルコール.CYP3A4誘導作用を有する薬剤(フェニトイン,カルバマゼピン,バルビツール酸誘導体,リファンピシン等).チオリダジン.CYP3A4阻害作用を有する薬剤(エリスロマイシン,イトラコナゾール等).

〔副〕〔重大な副作用〕Syndrome malin(悪性症候群),遅発性ジスキネジア. 〔その他の副作用〕不眠,不安,神経過敏,傾眠,頭痛,めまい.幻覚の顕在化,痙攣,健忘,攻撃的反応,昏迷,神経症,妄想の顕在化,リビドー亢進,感情不安定,激越,錯乱,思考異常,自殺企図,人格障害,躁病反応,多幸症,舞踏病様アテトーシス,片頭痛,悪夢,うつ病,独語,衝動行為,自動症.アカシジア,振戦,構音障害.筋強剛,流涎,ブラジキネジア,歩行異常,ジスキネジア,嚥下障害,ジストニア,眼球回転発作.顆粒球減少.頻脈.起立性低血圧,心悸亢進,低血圧,高血圧,徐脈,不整脈,失神,心電図異常.GOT上昇,GPT上昇,LDH上昇.Al-P上昇,γ-GTP上昇,ビリルビン血症.去痰困難,鼻炎.便秘,食欲不振.食欲亢進,嘔気,嘔吐,腹痛,下痢,イレウス,消化不良.瞳孔反射障害.高プロラクチン血症,T4減少.月経異常,甲状腺疾患,高コレステロール血症,高脂血症.発疹.排尿障害,排尿困難,尿失禁,尿閉,BUN上昇.倦怠感,無力症,CPK上昇.口内乾燥,多汗,発熱,体重増加,体重減少,胸痛,筋痛,高カリウム血症,舌麻痺,知覚減退,背部痛,肥満症,浮腫,ほてり,歯痛.

〔高齢〕少量(例えば1回25mg1日1回）から投与を開始し,1日増量幅を25〜50mgにするなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること.

〔妊〕有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与.

〔乳〕授乳中止.

〔小児〕安全性は確立していない.

〔過量投与〕主な症状は傾眠,鎮静,頻脈,低血圧等である.

〔注意〕本剤は,特に治療開始初期に起立性低血圧を起こすことがあるので,立ちくらみ,めまい等の低血圧症状があらわれた場合には減量等,適切な処置を行うこと.

〔服薬指導〕眠気,注意力・集中力・反射運動能力等の低下が起こることがあるので,自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させない.

〔作用機序〕
本薬の薬理学的特徴はドパミンD2受容体に比してセロトニン5HT2受容体に対する親和性が高いこと,及び種々の受容体に対して親和性があることであり,これらが臨床における作用に寄与しているものと考えられている.

〔体内動態〕
Cmax：397ng/mL,
Tmax：2.6hr(100mg p.o.)
t1/2：3.5hr
CL/F：67.1L/hr
CLr：0.1L/hr
尿中排泄率：1%未満(未変化体)
たん白結合率：83.0%

questiapine fumarate
セロクエル
Seroquel
(藤沢-アストラゼネカ)
―錠：25mg, 100mg
フィルムコート錠
添加物：マクロゴール400

◆使用上の注意改定指示
H14/11/7

〔効〕精神分裂病.

〔用〕通常,成人にはオランザピンとして5〜10mgを1日1回経口投与により開始する.維持量として1日1回10mg経口投与する.なお,年齢,症状により適宜増減する.ただし,1日量は20mgを超えないこと.

〔禁〕昏睡状態の患者.バルビツール酸誘導体等の中枢神経抑制剤の強い影響下にある患者.本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者.エピネフリンを投与中の患者.

〔慎〕尿閉,麻痺性イレウス,狭隅角緑内障のある患者.てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者.肝障害のある患者又は肝毒性のある薬剤による治療を受けている患者.高齢者.本剤のクリアランスを低下させる要因(非喫煙者,女性,高齢者)を併せ持つ患者.

〔相〕併用禁忌：エピネフリン(ボスミン). 併用注意：中枢神経抑制剤(バルビツール酸誘導体等).アルコール.抗コリン作用を有する薬剤(抗コリン性抗パーキンソン剤,フェノチアジン系化合物,三環系抗うつ剤等).ドパミン作動薬,レボドパ製剤.フルボキサミン.塩酸シプロフロキサシン. カルバマゼピン.オメプラゾール,リファンピシン.喫煙.

〔副〕〔重大な副作用〕Syndrome malin(悪性症候群),遅発性ジスキネジア,高血糖. 〔その他の副作用〕不眠,傾眠,頭痛・頭重,めまい・ふらつき.抑うつ状態,性欲亢進,幻聴,立ちくらみ.痙攣発作,構音障害,意識喪失,脱抑制,違和感,感覚鈍麻,記憶障害,自殺企図,空笑,躁状態,知覚過敏,手指しびれ感,独語,もうろう状態,被害妄想.不安,焦燥,興奮,易刺激性.アカシジア(静坐不能),振戦,筋強剛.流涎,ジストニア,ジスキネジア,ブラジキネジア(動作緩慢),歩行異常.嚥下障害,眼球挙上,運動減少,下肢不安症,からだのこわばり,舌の運動障害.血圧低下,血圧上昇,動悸,頻脈,起立性低血圧.徐脈,心室性期外収縮,心房細動.便秘,口渇.食欲亢進,食欲不振,嘔気,胃不快感,嘔吐,下痢.腹痛,胃潰瘍,口角炎,黒色便,痔出血,軟便.好酸球増多,白血球減少,白血球増多,ヘモグロビン減少,ヘマトクリット値減少.貧血,赤血球減少,赤血球増多,好中球減少,好中球増多,リンパ球減少,単球増多,単球減少,血小板減少,血小板増多,好酸球減少.プロラクチン上昇.月経異常,プロラクチン低下.乳汁分泌,乳房肥大,甲状腺機能亢進症.GOT上昇,GPT上昇,γ-GTP上昇.Al-P上昇,LDH上昇.ウロビリノーゲン陽性,総ビリルビン上昇,総ビリルビン低下.蛋白尿,腎盂炎,尿沈渣異常,BUN上昇,BUN低下,クレアチニン低下.排尿障害.頻尿.発疹.小丘疹.トリグリセリド上昇.総蛋白低下,コレステロール上昇,ナトリウム低下,クロール低下,カリウム上昇,尿糖.高脂血症,糖尿病,水中毒,高カリウム血症,脱水症,低カリウム血症,低ナトリウム血症,カリウム低下,ナトリウム上昇,クロール上昇,トリグリセリド低下.鼻閉.体重増加,けん怠感,CPK上昇.脱力感,発熱,体重減少,発汗,浮腫,アルブミン低下,グロブリン上昇,A/G比異常.霧視感,眼のチカチカ,肩こり,骨折,腰痛,胸痛,死亡,低体温,ほてり.

〔高齢〕一般的に生理機能が低下しており,また,本剤のクリアランスを低下させる要因であるので,慎重に投与すること.

〔妊〕有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与.

〔乳〕授乳中止.

〔小児〕安全性は確立していない.

〔過量投与〕頻脈,激越/攻撃性,構語障害,種々の錐体外路症状,及び鎮静から昏睡に至る意識障害が一般的な症状（頻度10%以上）としてあらわれることが報告されている.また他の重大な症状として,譫妄,痙攣,悪性症候群様症状,呼吸抑制,吸引,高血圧あるいは低血圧,不整脈（頻度2%以下）及び心肺停止があらわれることがある.→特異的解毒剤は知られていない.催吐は行わないこと.本剤を過量に服用した場合は,胃洗浄あるいは活性炭の投与を行う.エピネフリン,ドパミン,あるいは他のβ-受容体アゴニスト活性を有する薬剤は低血圧を更に悪化させる可能性があるので使用してはならない.

〔注意〕剤による治療中,原因不明の突然死が報告されている.

〔服薬指導〕傾眠,注意力・集中力・反射運動能力等の低下が起こることがあるので,本剤投与中の患者には高所での作業あるいは自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させない.

〔作用機序〕
本剤は多数の神経物質受容体に対する作用を介して精神分裂病の陽性症状のみならず,陰性症状,認知障害,不安症状,うつ症状などに対する効果や錐体外路症状の軽減をもたらし(多元作用型：multi-acting),また,多くの受容体に対する作用が脳内作用部位への選択性につながる(受容体標的化：receptor-targeting)と考えられる.本剤は,ドパミンD2タイプ(D2,D3,D4),セロトニン5-HT2A,2B,2C、5-HT6,α1-アドレナリン及びヒスタミンH1受容体へほぼ同じ濃度範囲で高い親和性を示すが,ドパミンD1タイプ(D1,D5)やセロトニン5-HT3受容体へはやや低い親和性で結合する.またムスカリン(M1,M2,M3,M4,M5)受容体への親和性はin vitroと比較してin vivoでは弱い.本剤はこれらの受容体に対し拮抗薬として働く.さらに本剤による大脳皮質前頭前野でのドパミンとノルエピネフリンの遊離増加や,グルタミン酸神経系の伝達障害の回復も,本剤と複数の受容体との相互作用より引き起こされている可能性がある.

〔体内動態〕
Cmax：10.5ng/mL,
Tmax：4.8hr(5mg p.o.)
t1/2：28.5hr
尿中排泄率：約57%(21day)糞中30%
たん白結合率：約93%.特にアルブミンとα1-酸性糖蛋白質に結合する
主な代謝物：10-N-グルクロン酸抱合体及び4'-N-デスメチル体.

olanzapine
ジプレキサ
Zyprexa
(日本イーライリリー)
―錠：2.5mg, 5mg, 100mg
フィルムコート錠
添加物：マクロゴール400,ポリソルベート80

◆使用上の注意改定指示
H14/04/16(緊急安全性情報)